Esomeprazol – první inhibitor protonové pumpy „druhé“ generace


Autoři: J. Martínek 1;  M. Lukáš 2
Působiště autorů: Interní klinika 1. LF UK a ÚVN Praha 1;  Klinické a výzkumné centrum pro střevní záněty, ISCARE a 1. LF UK v Praze a Ústav klinické biochemie a laboratorní diagnostiky, 1. LF UK v Praze 2
Vyšlo v časopise: Gastroent Hepatol 2012; 66(2): 149
Kategorie: Lékový profil

Objev protonové pumpy (ATP dependentní H+/K´ázy) v parietální buňce žaludeční sliznice na počátku 70. let minulého století byl základem pro revoluční změny v léčbě tzv. acidopeptických chorob. První inhibitor protonové pumpy (IPP) omeprazol byl zaveden na celosvětový trh už v roce 1988. V následujících letech se objevila další léčiva ze skupiny IPP (pantoprazol, lanzo­prazol). V roce 2001 byl uveden esomeprazol – látka, která se se svými farmako­kinetickými a farmakodynamickými vlastnostmi významně odlišuje od předcházejících. Esomeprazol je společně s rabeprazolem (u nás zatím nedostupným) pro své výjimečné vlastnosti odlišován od předcházejících a označován jako IPP druhé generace.

Charakteristika: Esomeprazol patří do skupiny ireverzibilních inhibitorů protonové pumpy. Jde o čistý S-izomer omeprazolu, což je směs tvořená R- a S-optickými stereoizomery. Je určen k léčbě chorob, u kterých hraje klíčovou patogenetickou úlohu kyselina solná produkovaná pa­rietálními buňkami sliznice žaludku.

Farmakokinetické vlastnosti: Jedna dávka 20–40 mg vede ke zvýšení hladiny léku v plazmě k vrcholové hodnotě ­0,5–1,0 mg/L, během několika dnů podávání jsou tyto hladiny ještě vyšší. Lék je rychle metabolizován stejným způsobem jako omeprazol (poločas kolem 1 hod) s převahou renálního vylučování. Esomeprazol má oproti omeprazolu vyšší a konstantní biodostupnost a má příznivější tzv. plochu pod křivkou koncentrace (AUC), která přímo koreluje se stupněm inhibice kyseliny. Díky tomu existuje menší individuální variabilita účinku. Jinými slovy, omeprazol v dávce 20 mg denně vede k vzestupu žaludečního pH na hodnoty od 2 (téměř neúčinnost) až po 7 (neutrální pH). U esomeprazolu je tento rozptyl významně menší, proto v případě jeho použití nenalezneme mnoho pacientů, u kterých by tento lék nebyl vůbec nebo jen málo účinný.

Lékové interkace: Lékové interakce esomeprazolu jsou podobné jako u omeprazolu. Jde o klinicky nevýznamné interakce s diazepamem a pouze teoretické interakce s warfarinem či jinými léky. Lékové interakce esomeprazolu nepředstavují v klinické praxi větší problém. Přesto je vhodné zmínit, že ­esomeprazol snižuje aktivitu enzymu CYP2C19 (v menší míře než omeprazol), a teoreticky by proto mohl ovlivniňovat farmakokinetické parametry jiných současně podávaných léčiv (clopidogrel). I když nejsou v klinické praxi pro potenciální interakci jednoznačné důkazy, je vhodné mít tuto eventualitu na paměti. Esome­prazol je zařazen FDA vzhledem k bezpečnosti užívání u těhotných žen do skupiny B, tj. nebyla prokázána terato­genita v toxiko­logických zkouškách. Jeho podávání u těhotných je možné. I když nejsou žádné alarmující údaje o průniku esomeprazolu do mateřského mléka, je potřeba v laktaci uvážlivé preskripce a individuálního přístupu.

Indikace: K hlavním indikacím patří refluxní choroba jícnu, včetně jejích komplikací, vředová choroba gastroduodena, profylaxe i terapie gastro­patie z nesteroidních anti­revmatik, eradikace infekce H. pylori (spolu s anti­biotiky), funkční dyspepsie spojená s hyperaciditou a vzácný tzv. Zollinger-Ellisonův syndrom.

Dávkování: Základní dávkování esomeprazolu je 1 × 40 mg a po dosažení klinické odpovědi je vhodné podávat dávku 1 × 20 mg denně (udržovací léčba refluxní choroby jícnu, symptomatická neerozivní refluxní choroba jícnu, funkční dyspepsie, prevence gastro­patie z nesteroidních antirevmatik). Při léčbě refluxní ezofagitidy, peptických vředů, eradikaci H. pylori či léčbě rezistentních příznaků je v závislosti na klinické situaci vhodné použít vyšší dávkování 2 × 40 mg denně. Podobně jako ostatní inhibitory protonové pumpy se podává nalačno, v jedné ranní dávce cca 30 min před snídaní. Není-li dostatečný efekt, přidává se druhá večerní dávka opět nalačno 30 min před večeří.

MUDr. Jan Martínek, Ph.D.

jan.martinek@volny.cz


Štítky
Dětská gastroenterologie Gastroenterologie a hepatologie Chirurgie všeobecná

Článek vyšel v časopise

Gastroenterologie a hepatologie

Číslo 2

2012 Číslo 2

Nejčtenější v tomto čísle

Tomuto tématu se dále věnují…


Kurzy

Zvyšte si kvalifikaci online z pohodlí domova

Příběh jedlé sody
nový kurz
Autoři: MUDr. Ladislav Korábek, CSc., MBA

Krvácení v důsledku portální hypertenze při jaterní cirhóze – od pohledu záchranné služby až po závěrečný hepato-gastroenterologický pohled
Autoři: PhDr. Petr Jaššo, MBA, MUDr. Hynek Fiala, Ph.D., prof. MUDr. Radan Brůha, CSc., MUDr. Tomáš Fejfar, Ph.D., MUDr. David Astapenko, Ph.D., prof. MUDr. Vladimír Černý, Ph.D.

Rozšíření možností lokální terapie atopické dermatitidy v ordinaci praktického lékaře či alergologa
Autoři: MUDr. Nina Benáková, Ph.D.

Léčba bolesti v ordinaci praktického lékaře
Autoři: MUDr. PhDr. Zdeňka Nováková, Ph.D.

Revmatoidní artritida: včas a k cíli
Autoři: MUDr. Heřman Mann

Všechny kurzy
Kurzy Soutěž Doporučená témata Časopisy
Přihlášení
Zapomenuté heslo

Nemáte účet?  Registrujte se

Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se