SUBSTITUOVANÉ BENZO[b]THIOFENYS ANTILEUKOTRIENOVOU AKTIVITOU
Substituted Benzo[b]thiophenes with Antileucotriene Activity
The cyclizing reaction of cinnamic acid (Ia) with thionyl chloride was optimized and a series of3-chloro-6-subst.benzo[b]thiophene-2-carbonyl chlorides Va-Vn was prepared. Chloride Va wastransformed into a series of N-aryl-3-subst. (Cl, OCH3, OH) benzo[b]thiophene-2-carboxamides VII,IX, X. The drugs were subjected to an evaluation of selected antileucotriene activites in vitro and ofthe anti-inflammatory effect in vivo. In agreement with the assumed mechanism, inhibition of theear inflammation is conditioned by the antileucotriene activity, whereas inhibition of the carrageenoedema is not due to this mechanism alone.
Key words:
subst.benzo[b]thiophene-2-carboxamides – synthesis – antiinflammatory effect –antileucotriene activity
Autoři:
M. Nič; M. Havelková; M. Terinek; J. Paleček; J. Svoboda; A. Jandera 1; V. Panajotová 1; M. Kuchař 1
Působiště autorů:
Ústav organické chemie Vysoké školy chemicko-technologické, Praha 1 Výzkumný ústav pro farmacii a biochemii, Praha
Vyšlo v časopise:
Čes. slov. Farm., 1999; , 281-286
Kategorie:
Články
Souhrn
Byla optimalizována cyklizační reakce skořicové kyseliny (Ia) chloridem thionylu a připravena série3-chlor-6-subst. benzo[b]thiofen-2-karbonylchloridů Va-Vn. Chlorid Va byl transformován na sériiN-aryl-3-subst. (Cl, OCH3, OH) benzo[b]thiofen-2-karboxamidů VII, IX, X. Látky byly podrobenyhodnocení vybraných antileukotrienových aktivit in vitro a protizánětlivého účinku in vivo. V sou-ladu s předpokládaným mechanizmem je inhibice ušního zánětu podmíněna antileukotrienovouaktivitou, zatímco inhibice carrageeninového edému není vyvolána pouze tímto mechanizmem.
Klíčová slova:
subst. benzo[b]thiofen-2-karboxamidy – syntéza – protizánětlivý účinek –antileukotrienová aktivita
Štítky
Farmacie FarmakologieČlánek vyšel v časopise
Česká a slovenská farmacie
1999 Číslo 6
- Příznivý vliv Armolipidu Plus na hladinu cholesterolu a zánětlivé parametry u pacientů s chronickým subklinickým zánětem
- Endokanabinoidní systém: Nahlédněme pod pokličku jeho fungování a možností
- Červená fermentovaná rýže − přírodní produkt s účinkem statinu
- Berberin: přírodní hypolipidemikum se slibnými výsledky
- Vitaminy v prevenci a léčbě COVID-19
Nejčtenější v tomto čísle
- VYUŽITIE KONCEPCIE FARMAKOFÓRU PRIPROJEKTOVANÍ LIEČIV
- CHALKONY A JEJICH HETEROCYKLICKÉANALOGY JAKO POTENCIÁLNÍANTIFUNGÁLNÍ CHEMOTERAPEUTIKA
- ČESKÉ FARMACEUTICKÉ ŠKOLSTVÍ ZANĚMECKÉ OKUPACE 1939–1945
- STANOVENIE VYBRANÝCH SEKUNDÁRNYCHMETABOLITOV A EXTRAKTÍVNYCH LÁTOK VOPHILADELPHUS CORONARIUS PHILADELPHUS CORONARIUS L.