SUBSTITUOVANÉ BENZO[b]THIOFENYS ANTILEUKOTRIENOVOU AKTIVITOU


Substituted Benzo[b]thiophenes with Antileucotriene Activity

The cyclizing reaction of cinnamic acid (Ia) with thionyl chloride was optimized and a series of3-chloro-6-subst.benzo[b]thiophene-2-carbonyl chlorides Va-Vn was prepared. Chloride Va wastransformed into a series of N-aryl-3-subst. (Cl, OCH3, OH) benzo[b]thiophene-2-carboxamides VII,IX, X. The drugs were subjected to an evaluation of selected antileucotriene activites in vitro and ofthe anti-inflammatory effect in vivo. In agreement with the assumed mechanism, inhibition of theear inflammation is conditioned by the antileucotriene activity, whereas inhibition of the carrageenoedema is not due to this mechanism alone.

Key words:
subst.benzo[b]thiophene-2-carboxamides – synthesis – antiinflammatory effect –antileucotriene activity


Autoři: M. Nič ;  M. Havelková ;  M. Terinek ;  J. Paleček ;  J. Svoboda ;  A. Jandera 1;  V. Panajotová 1;  M. Kuchař 1
Působiště autorů: Ústav organické chemie Vysoké školy chemicko-technologické, Praha 1 Výzkumný ústav pro farmacii a biochemii, Praha
Vyšlo v časopise: Čes. slov. Farm., 1999; , 281-286
Kategorie: Články

Souhrn

Byla optimalizována cyklizační reakce skořicové kyseliny (Ia) chloridem thionylu a připravena série3-chlor-6-subst. benzo[b]thiofen-2-karbonylchloridů Va-Vn. Chlorid Va byl transformován na sériiN-aryl-3-subst. (Cl, OCH3, OH) benzo[b]thiofen-2-karboxamidů VII, IX, X. Látky byly podrobenyhodnocení vybraných antileukotrienových aktivit in vitro a protizánětlivého účinku in vivo. V sou-ladu s předpokládaným mechanizmem je inhibice ušního zánětu podmíněna antileukotrienovouaktivitou, zatímco inhibice carrageeninového edému není vyvolána pouze tímto mechanizmem.

Klíčová slova:
subst. benzo[b]thiofen-2-karboxamidy – syntéza – protizánětlivý účinek –antileukotrienová aktivita

Plné znění tohoto článku není v digitalizované podobě.
V případě zájmu kontaktujte NTO ČLS JEP, které vám může poskytnout sken časopisu.

Štítky
Farmacie Farmakologie

Článek vyšel v časopise

Česká a slovenská farmacie


1999 Číslo 6

Nejčtenější v tomto čísle

Tomuto tématu se dále věnují…


Kurzy

Zvyšte si kvalifikaci online z pohodlí domova

Diabetická neuropatie a její léčba
nový kurz
Autoři: MUDr. Michal Dubský, Ph.D.

Mnohočetný myelom: Úvodní léčba netransplantovatelných pacientů
Autoři:

Proč v prevenci zubního kazu kartáček nestačí?
Autoři: doc. MUDr. Romana Koberová – Ivančaková, CSc.

Hypersenzitivita dentinu jako příznak poškození tvrdých zubních tkání
Autoři: MUDr. Erika Lenčová, Ph.D.

Cesta pacienta s CHOPN
Autoři: doc. MUDr. Vladimír Koblížek, Ph.D.

Všechny kurzy
Kurzy Doporučená témata Časopisy
Přihlášení
Zapomenuté heslo

Nemáte účet?  Registrujte se

Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se