#PAGE_PARAMS# #ADS_HEAD_SCRIPTS# #MICRODATA#

ROZPÚŠŤANIE A JAVY PRESÝTENIANIMODIPÍNU VO VODNÝCH ROZTOKOCHCYKLODEXTRÍNOV a-CD, HP-a-CD, M-b-CDa HP-g-CD


Dissolution and Supersaturation Episodes of Nimodipine in the Aqueous Solutions of theCyclodextrins a-CD, HP-a-CD, M-b-CD, and HP-g-CD

The dissolution curves of the substance of the calcium antagonist nimodipine in aqueous solutionsof four cyclodextrins were determined at ambient temperature in the course of 14 days. The usedcyclodextrins were a-cyclodextrin (a-CD), hydroxypropyl-a-cyclodextrin (HP-a-CD), methyl-b-cy-clodextrin (M-b-CD, random-methylated), and hydroxypropyl-g-cyclodextrin (HP-g-CD) and theirrespective concentrations were always 0.05 mol/l. According to the measured dissolution curves,M-b-CD in aqueous medium was a highly efficient solubiliser, capable to dissolve otherwisesparingly soluble nimodipine into a time-stable aqueous solution, with the saturated concentrationof nimodipine 5.15x10 -4 mol/l (21.5 mg/100 ml) under the given conditions. M -⁠ b-CD thus appearedto be a more efficient solubiliser than the previously studied HP-b-CD. The solubilising power ofHP-a-CD and HP-g-CD was much lower and a-CD practically did not improve long-term solubilityof nimodipine in water. However, in the presence of a-CD, HP-a-CD, and HP-g-CD, respectively,repeated shortterm episodes of formation of supersaturated solutions of nimodipine were observedon the dissolution curves, characterised by peaks of nimodipine concentration. Similar supersatu-ration episodes were previously observed in the presence of HP-b-CD. Since the supersaturationcaused by cyclodextrins reportedly substantially improved the biological availability of some drugs,the above-mentioned cyclodextrins, and especially natural a-CD, could be useful for the enhance-ment of the low availability of nimodipine from solid oral drug preparations.

Key words:
nimodipine –⁠ calcium antagonist –⁠ cyclodextrins –⁠ solubilisation –⁠ supersaturatedsolutions


Autoři: F. Kopecký;  B. Kopecká 1;  P. Kaclík
Působiště autorů: Katedra fyzikálnej chémie liečiv Farmaceutickej fakulty Univerzity Komenského, Bratislava 1 Katedra farmaceutickej analýzy a nukleárnej farmácie Farmaceutickej fakulty UniverzityKomenského, Bratislava 1
Vyšlo v časopise: Čes. slov. Farm., 1999; , 287-290
Kategorie: Články

Souhrn

V priebehu 14 dní sa sledovali časové závislosti rozpúšťania suspendovanej substancie nimodipínuvo vodných roztokoch a-cyklodextrínu (a-CD), hydroxypropyl-a-cyklodextrínu (HP-a-CD), metyl--b-cyklodextrínu (M-b-CD) a hydroxypropyl-g-cyklodextrínu (HP-g-CD). Koncentrácia príslušnéhocyklodextrínu bola vo všetkých prípadoch 0,05 mol/l. Podľa stanovených disolučných kriviek jez uvedených cyklodextrínov veľmi účinným solubilizérom M-b-CD, za daných podmienok sa v jehovodnom roztoku ináč ťažko rozpustný nimodipín rozpúšťa na nezrážajúci sa nasýtený roztoks koncentráciou 5,15 . 10 -4 mol/l (21,5 mg/100 ml). M-b-CD je takto solubilizačne účinnejší akopredtým študovaný HP-b-CD. Solubilizačná schopnosť HP-a-CD a HP-g-CD je podstatne slabšiaa a-CD z dlhodobého hľadiska takmer nezlepšuje rozpustnosť nimodipínu vo vode. Za prítomnostia-CD, HP-a-CD a HP-g-CD sa však pozoroval opakovaný vznik časovo nestálych presýtenýchroztokov nimodipínu, s prechodne zvýšenou koncentráciou nimodipínu, podobne ako za prítomnostiHP-b-CD. Nakoľko podľa literárnych údajov vznik presýtených roztokov pôsobením cyklodext rínovvýznamne ovplyvňuje biologickú dostupnosť liečiv, môžu byť uvedené cyklodextríny a osobitneprírodný a-CD užitočné pre zvýšenie nízkej dostupnosti nimodipínu z perorálnych tuhých liekovýchforiem.

Klíčová slova:
nimodipín –⁠ kalciový antagonista –⁠ cyklodextríny –⁠ solubilizácia –presýtené roztoky

Plné znění tohoto článku není v digitalizované podobě.
V případě zájmu kontaktujte NTO ČLS JEP, které vám může poskytnout sken časopisu.

Štítky
Farmacie Farmakologie

Článek vyšel v časopise

Česká a slovenská farmacie


1999 Číslo 6
Nejčtenější tento týden
Nejčtenější v tomto čísle
Kurzy

Zvyšte si kvalifikaci online z pohodlí domova

BONE ACADEMY 2025
nový kurz
Autoři: prof. MUDr. Pavel Horák, CSc., doc. MUDr. Ludmila Brunerová, Ph.D, doc. MUDr. Václav Vyskočil, Ph.D., prim. MUDr. Richard Pikner, Ph.D., MUDr. Olga Růžičková, MUDr. Jan Rosa, prof. MUDr. Vladimír Palička, CSc., Dr.h.c.

Cesta pacienta nejen s SMA do nervosvalového centra
Autoři: MUDr. Jana Junkerová, MUDr. Lenka Juříková

Svět praktické medicíny 2/2025 (znalostní test z časopisu)

Eozinofilní zánět a remodelace
Autoři: MUDr. Lucie Heribanová

Hypertrofická kardiomyopatie: Moderní přístupy v diagnostice a léčbě
Autoři: doc. MUDr. David Zemánek, Ph.D., MUDr. Anna Chaloupka, Ph.D.

Všechny kurzy
Kurzy Podcasty Doporučená témata Časopisy
Přihlášení
Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu, se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se

#ADS_BOTTOM_SCRIPTS#