Chirální záměna – „chiral switch“: čisté enantiomery léčiv místo racemických směsí


Chiral Switch: Pure Enantiomers of Drugs instead of Racemic Mixtures

Chirality of drugs, particularly the comparison of efficacy of enantiomers and their racemic mixtures,has become an object of serious interest of pharmaceutical researchers in recent ten or fifteen years.Advances in chemical technologies connected with the synthesis, separation, and analysis of pureenantiomers from racemates, together with administrative regulatory measures, have resulted inan increase in the number of newly registered chiral drugs containing only one of the enantiomers.Besides new chemical entities, many „old“ racemates are being re-evaluated as potentially newsources of pure enantiomers which should improve the therapeutic profile of the drug. Due to thisreplacement of a racemic mixture with a pure enantiomer, the literature lists both drugs containinga racemate and drugs containing only one of the enantiomers.Nevertheless, the required therapeuticeffect is not always achieved, and unexpected undesirable effects have also occurred. The papersummarizes therapeutic and economic problems concerning chiral switch drugs.

Key words:
chiral drugs – racemates – enantiomers – economic aspects


Autoři: J. Valentová 1;  A. J. Hutt 2
Působiště autorů: Katedra chemickej teórie liečiv Farmaceutickej fakulty Univerzity Komenského, Bratislava 2Department of Pharmacy, King´s College London, UK 1
Vyšlo v časopise: Čes. slov. Farm., 2004; , 285-293
Kategorie: Články

Souhrn

V posledních deseti až patnácti letech se stala chiralita léčiv, hlavně porovnávání účinnosti enantiomerůa jejich racemických směsí, předmětem vážného zájmu pracovníků ve farmaceutickémvýzkumu. Pokrok v chemických technologiích, spojených se syntézou, separací a analýzou čistýchenantiomerů z racemátů, spolu s administrativními regulačními opatřeními, způsobil zvýšení počtunových registrovaných chirálních léčiv, obsahujících pouze jeden z enantiomerů. Kromě novýchchemických entit se přehodnocujemnoho „starých„ racemátů jako potenciálně nových zdrojů čistýchenantiomerů, které by měly zlepšit terapeutický profil léčiva. Pro tuto záměnu racemické směsi začistý enantiomer se v literatuře běžně užívá označení „chiral switch! Důsledkem je, že ve stejnémčase jsou na trhu dostupná léčiva obsahující racemát i léčiva obsahující jen jeden z enantiomerů.Ne vždy se však dosahuje žádaný terapeutický efekt a vyskytly se i neočekávané nežádoucí účinky.V článku jsou shrnuty terapeutické a ekonomické problémy spojené s „chiral switch„ léčiv.

Klíčová slova:
chirální léčiva – racemáty – enantiomery – ekonomické aspekty

Plné znění tohoto článku není v digitalizované podobě.
V případě zájmu kontaktujte NTO ČLS JEP, které vám může poskytnout sken časopisu.

Štítky
Farmacie Farmakologie

Článek vyšel v časopise

Česká a slovenská farmacie


2004 Číslo 6

Nejčtenější v tomto čísle
Kurzy

Zvyšte si kvalifikaci online z pohodlí domova

hyperpigmentace úvodní foto kurz
Efektivní redukce hyperpigmentace − od výzkumu k inovacím pro praxi
nový kurz
Autoři: dr. Ludger Kolbe, dr. Thierry Passeron, MD, PhD

zveme Vás k zapojení se do videokurzu s tématem Co je a není FENO? Nadhodnocené FENO a podhodnocené eozinofily v krvi u astmatu.
Autoři: doc. MUDr. Petr Čáp, Ph.D.

Postavení moxonidinu a indapamidu v léčbě hypertenze
Autoři: MUDr. Jan Vachek

Magnetická rezonance a diagnostika axiálních spondyloartritid - Virtuální trénink
Autoři: MUDr. Leona Procházková, Ph.D., MUDr. Monika Gregová, Ph.D., MUDr. Vladimír Červeňák, MUDr. Eva Korčáková, Ph.D.

Hybridní zubní náhrady – přežitek nebo perspektiva v moderní protetické péči?
Autoři: doc. MUDr. Hana Hubálková, Ph.D.

Všechny kurzy
Kurzy Podcasty Doporučená témata Časopisy
Přihlášení
Zapomenuté heslo

Nemáte účet?  Registrujte se

Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu, se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se