Vliv technologie přípravy na uvolňování theofylinu z pelet s chitosanem


Influence of formulation technology on theophylline release from chitosan-based pellets

Pellets containing theophylline, microcrystalline cellulose and chitosan were prepared by wetting with chitosan solution (1–5%) in 10% acetic acid using the extrusion/ spheronization method. The influence of chitosan content (0.98–4.47 %) on theophylline release from pellets was studied and their dissolution profiles were compared with the results obtained in pellets without chitosan and pellets containing 25% of chitosan prepared by wetting with acetic acid. A slower theophylline release (up to 5 hrs) at pH 6.8 from pellets prepared with chitosan solution was found; it was caused probably by the interaction of the carbonyl groups of MCC and the amino groups of chitosan forming a polyionic complex. A prolonged release of the drug was maintained also at pH 1.2, when chitosan dissolves. For the interaction with MCC and prolonged drug liberation it was necessary to use chitosan in the form of a solution.

Key words:
chitosan – microcrystalline cellulose – theophylline – pellets – extrusion/spheronization


Autoři: K. Dvořáčková ;  G. Škrabáková ;  M. Rabišková
Působiště autorů: Veterinární a farmaceutická univerzita Brno, Farmaceutická fakulta, Ústav technologie léků
Vyšlo v časopise: Čes. slov. Farm., 2009; 58, 216-224
Kategorie: Původní práce

Souhrn

Metodou extruze/sferonizace se vlhčením chitosanovým roztokem (1–5%) v 10% kyselině octové připravily pelety obsahující theofylin, mikrokrystalickou celulosu a chitosan. Sledoval se vliv obsahu chitosanu (0,98–4,47 %) na uvolňování theofylinu z připravených pelet a disoluční profily se porovnaly s údaji získanými pro pelety bez chitosanu a s 25 % chitosanu připravené vlhčením kyselinou octovou. Zjistilo se zpomalené uvolňování theofylinu (až 5 hodin) při pH 6,8 z pelet vzniklých při použití chitosanového roztoku, které bylo způsobené pravděpodobně interakcí karbonylových skupin mikrokrystalické celulosy a aminoskupin chitosanu za vzniku polyiontového komplexu. Prodloužené uvolňování léčiva zůstalo zachováno i v kyselém prostředí s pH 1,2, kdy se chitosan rozpouští. K interakci s MCC a prodloužení liberace léčiva se ukázalo nutné použít chitosan ve formě roztoku.

Klíčová slova:
chitosan – mikrokrystalická celulosa – theofylin – pelety – extruze/sferonizace

Došlo 27. října 2009 / Přijato 11. listopadu 2009 

Adresa pro korespondenci:

doc. PharmDr. Miloslava Rabišková, CSc.

Ústav technologie léků FaF VFU

Palackého 1–3, 612 42 Brno

e-mail: rabiskovam@vfu.cz


Zdroje

1. Dukić-Ott, A., Thommes, M., Remon, J. P. et al.: Eur. J. Pharm. Biopharm., 2009; 71, 38–46.

2. Janovská, L., Škrabáková, G., Vetchý, D. et al.: Čes. a slov. Farm., 2009; 58, 21–27.

3. Tapia, C., Buckton, G., Newton, J. M.: Int. J. Pharm., 1993; 92, 211–218.

4. Miyazaki, S., Ishii, K., Nadai, T.: Chem. Pharm. Bull., 1981; 29, 3067–3069.

5. Miyazaki, S., Yamaguchi, H., Yokouchi, C. et al.: Chem. Pharm. Bull., 1988; 36, 4033–4038.

6. Takayama, K., Hirata, M., Machida, Y. et al.: Chem. Pharm. Bull., 1990; 38, 1993–1997.

7. Shiraishi, S., Arahira, M., Imai T. et al.: Chem. Pharm. Bull., 1990; 38, 185–187.

8. Knapczyk, J.: Int. J. Pharm. 1993; 89, 1–7.

9. Kumar, M. N. V. R.: Reactive & functional polymers, 2000; 46, 1–27.

10. Sawayangi, Y., Nambu, N., Nagai, T.: Chem. Pharm. Bull., 1982; 30, 4464–4467.

11. Shirashi, S., Arahira, M., Imai, T. et al.: Chem. Pharm. Bull., 1990; 38, 185–187.

12. Illum, L.: Pharm. Res., 1998; 15, 1326–1331.

13. Ritthidej, G. C., Chomto, S., Pummangura, S. et al.: Drug Dev. Ind. Pharm., 1994; 20, 2109–2134.

14. Säkkinen, M.: Biopharmaceutical Evaluation of Microcrystalline Chitosan as Release-Rate-Controlling Hydrophilic Polymer in Granules for Gastro-Retentive Drug Delivery, Academic Disertation, Helsinki 2003.

15. Upadrashta, S. M., Katikaneni, P. R., Nuessle, N. O.: Drug Dev. Ind. Pharm. 1990; 18, 1701–1708.

16. Dodane, V., Vilivalam, V. D.: Pharm. Sci. Technol. Today, 1998; 4, 246–253.

17. Henriksen, I., Green, K. L., Smart, J. D. et al.: Int. J. Pharm., 1996; 145, 231–240.

18. Takeuchi, H., Yamamoto, H., Niwa, T. et al.: Pharm. Res., 1996; 13, 896–901.

19. Shimono, N., Takatori, T., Ueda, M. et al: Int. J.Pharm., 2002; 254, 45–54.

20. Muzzarelli, R. A. A.: Cell Mol. Life Sci., 1997; 53, 131–140.

21. Steckel, H., Minderman-Nogly, F.: Eur. J. Pharm. Biopharm., 2004; 57, 107–114.

22. Sinha, V. R., Singla, A. K., Wadhawan, S. et al: Int. J. Pharm., 2004; 247, 1–33.

23. Nunthanid, J., Laungtana-anan, M., Srimornsak, P. et al.: J. Controlled Rel., 2004; 99, 15–26.

24. Chandy, T., Sharma, Ch. P.: Biomaterials, 1993; 14, 939–944.

25. Umemura, K., Kawai, S.: Carbohydrate Polymers, 2007; 68, 242–248.

26. Chung, Y., Kuo, Ch., Chen, Ch.: Bioresource Technology, 2005; 96,1473–1482.

27. Gällstedt, M.: Films and composites based on chitosan, wheat gluten or wheat proteins – their packaging related to mechanical and barrier properties. Stockholm: KTH Royal Institut of Technology, Academic dissertation 2004.

28. Hokosawa, J., Nishiyama, M., Yoshihara, K. et al: Industrial & Engeneering Chemistry Research, 1991; 30, 788–792.

29. Svoboda, J.: Organická chemie I. 1. vydání. Praha: Vysoká škola chemicko-technologická 2005; 226–227.

30. Mi, F. L., Shyu, S. S., Wong, S. F. et al.: J. Controlled Release, 1997; 44, 19–32.

31. Ruel-Gariepy, E., Chenite, A., Chaput, C. et al: Int. J. Pharm., 2000; 203, 89–98.

32. Shu, X. Y., Zhu, K. J., Song, W.: Int. J. Pharm, 2001; 212, 19–28.

33. Berger, J., Reist, R., Mayer, J. M. et al.: Eur. J. Pharm. Biopharm., 2004; 57, 19–34.

34. Charoenthai, N., Kleinebudde, P., Puttipipatkhachorn, S.: AAPS PharmSciTech, 2007; 8, 64.

35. Takahashi, T., Takayama, K., Machida, Y. et al.: Int. J. Pharm., 1990; 61, 35–41.

36. Surini, S., Akiyama, H., Morishita, M. et al.: J. Controlled Rel., 2003; 90, 291–301.

37. Hiorth, M., Versland, T., Heikkil, J. et al.: Int. J. Pharm., 2005; 308, 25–32.

38. Puttipipatkhachorn, S., Nunthanid, J., Yamamoto, K. et al.: J. Controlled Rel., 2001; 75, 143–151.

39. Asada, M., Takahashi, H., Okamoto, H. et al.: Int. J. Pharm., 2004; 270, 167–174.

40. Boonsogrit, Y., Mitrejev, A., Mueller, B. W.: Eur. J. Pharm. Biopharm., 2006; 62, 267–274.

41. Gryczová, E., Dvořáčková, K., Rabišková, M.: Čes. a slov. Farm. 2009; 58, 9–13.

42. Rabišková, M., Häring, A., Minczingerová, K. et al.: Chem. Listy, 2007; 101, 70–77.

43. Moore, J. W., Flanner, H. H.: Pharm. Tech., 1996; 20, 64–74.

44. Lu, Ch., Lu, Y., Chen, J. et. al.: Eur. J. Pharm. Biopharm., 2007; 66, 210–219.

45. Costa, P., Lobo, J. M. S.: Eur. J. Pharm. Sci., 2001; 13, 123–133.

46. Avachat A., Kotwal, V.: AAPS PharmSciTech, 2007; 8, 88.

47. Colombo, P., Bettini, R., Peppas, N. A.: J. Controlled Release, 1999; 61, 83–91.

48. Hayashi, T., Kanbe, H., Okada, M. et al.: Int. J. Pharm., 2005; 304, 91–101.

49. Deasy, P. B., Law, M. F. L.: Int. J. Pharm., 1997; 148, 201–209.

50. Vertommen J., Kinget R.: Drug Dev. Ind. Pharm., 1997; 23, 39–46.

51. Santos, H., Veiga, F., Pina, M. et al.: Int. J. Pharm., 2002; 246, 153–169.

52. Okada, S., Nahahara, H., Isaka, H.: Chem. Pharm. Bull., 1987; 35, 761–768.

53. Rivera, S. L., Ghodbane, S.: Int. J. Pharm., 1994; 108, 31–38.

54. Al-Nimry, S. S., Assaf, S. M., Jalal, I. M. et al.: Int. J. Pharm., 1997; 149, 115–121.

55. Sung-Hyun, P., Myung-Kwan, Ch., Hoo-Kyun, Ch.: Int. J. Pharm., 2008; 347, 39–44.

Štítky
Farmacie Farmakologie

Článek vyšel v časopise

Česká a slovenská farmacie

Číslo 5-6

2009 Číslo 5-6

Nejčtenější v tomto čísle

Tomuto tématu se dále věnují…


Kurzy

Zvyšte si kvalifikaci online z pohodlí domova

Cesta pacienta s CHOPN
nový kurz
Autoři: doc. MUDr. Vladimír Koblížek, Ph.D.

Arteriální hypertenze ve světle nových evropských guidelines
Autoři: MUDr. Libor Jelínek

Precizní medicína v onkologii
Autoři:

Kožní toxicita cílené terapie inhibitory EGFR a VEGF
Autoři: MUDr. Karolína Svobodová

Jak na psoriázu v každodenní ambulantní praxi?
Autoři: MUDr. Jan Šternberský, Ph. D.

Všechny kurzy
Kurzy Doporučená témata Časopisy
Přihlášení
Zapomenuté heslo

Nemáte účet?  Registrujte se

Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se