Antimykobakteriálna aktivita nových derivátov arylkarbonyloxyaminopropanolov
Autoři:
S. Kečkéšová 1; E. Sedlárová 1; J. Čižmárik 1; V. Garaj 1; J. Csöllei 2; P. Mokrý 2; F. Andriamainty 1; I. Malík 1; J. Kaustová 3
Působiště autorů:
Comenius University, Faculty of Pharmacy, Department of Pharmaceutical Chemistry, Bratislava
1; University of Veterinary and Pharmaceutical Sciences, Faculty of Pharmacy, Institute of Chemical Drugs, Brno
2; Regional Institute of Public Health, Ostrava
3
Vyšlo v časopise:
Čes. slov. Farm., 2009; 58, 203-207
Kategorie:
Původní práce
Souhrn
V práci je opísaná antimikrobiálna aktivita 2-hydroxy-3-[4-(2-fluór, 4-fluór, a 2-metoxyfenyl)--piperazín-1-yl]-propyl-4-[(alkoxykarbonyl)amino] benzoátov, ich solí s kyselinou chlorovodíkovou, s jedným až štyrmi atómami uhlíka v alkoxy skupine karbamoylovej skupiny. Série týchto látok boli hodnotené in vitro vzhľadom na Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium, Mycobacterium kansasii a klinicky izolovaný kmeň Mycobacterium kansasii 6 509/96. Korelácia aktivity s lipofilitou (log k’) bola použitá pre popis vzťahov štruktúra-antimykobakteriálna aktivita (QSAR).Testy ukázali, že prakticky všetky študované látky majú antituberkulotickú aktivitu. In vitro sa antimikrobiálna aktivita zvyšovala so zvyšujúcou sa lipofilitou. Na základe dosiahnutých výsledkov možno študované látky považovať za potenciálne antituberkulotiká.
Kľúčové slová:
antimykobakteriálna aktivita – antituberkulotická aktivita – potenciálne antituberkulotiká – arylkarbonyloxyaminopropanoly – lipofilita – fenylkarbamáty
Zdroje
1. Čižmárik, J., Waisser, K., Doležal, R., Kaustová, J.: Farm. Obzor, 2007; 76, 144–146.
2. Mokrý, P., Zemanová, M., Csöllei, J., Račanská, E., Tumová, I.: Pharmazie, 2003; 58, 18–21.
3. Kečkéšová, S., Sedlárová, E., Csöllei, J., Mokrý, P.: Čes. a Slov. Farm., 2008; 57, 160–164.
4. Kečkéšová, S., Sedlárová, E., Csöllei, J., Mokrý, P., Vančo, J., Vanko, M.: Acta Facult. Pharm. Univ. Com., 2008; 55, 122–128.
5. Waisser, K., Dražková, K., Čižmárik, J., Kaustová, J.: Folia Microbiol., 2003; 48, 45–50.
6. Malík, I., Sedlárová, E., Csöllei, J., Andriamainty, F., Čižmárik, J., Kečkéšová, S.: Acta Facult. Pharm. Univ. Com., 2007; 54, 136–145.
Štítky
Farmacie FarmakologieČlánek vyšel v časopise
Česká a slovenská farmacie
2009 Číslo 5-6
- Příznivý vliv Armolipidu Plus na hladinu cholesterolu a zánětlivé parametry u pacientů s chronickým subklinickým zánětem
- Červená fermentovaná rýže − přírodní produkt s účinkem statinu
- Berberin: přírodní hypolipidemikum se slibnými výsledky
- Benzydamin v léčbě zánětů v dutině ústní
- Endokanabinoidní systém: Nahlédněme pod pokličku jeho fungování a možností
Nejčtenější v tomto čísle
- Metody přípravy mikročástic ve farmaceutické technologii
- Příspěvek k vývoji reklamy ve farmacii I
- Sledování vybraných jakostních parametrů parenterální výživy AIO – pilotní studie
- Vliv technologie přípravy na uvolňování theofylinu z pelet s chitosanem