BLOKÁTORY I3-ADRENERGICKÝCH RECEPTOROV - SKUPINA CHIRÁLNYCH LIEČIV: ROZDIELNY ÚČINOK JEDNOTLIVÝCH ENANTIOMÉROV*


R-Adrenergic Receptor Blockers - the Group of Chiral Drugs: Different Effects of Individual Enantiomers

The present review of (3-adrenergic receptor blockers deals with different pharmacodynamic, pharmacokinetic and toxicological effects of individual enantiomers in the group of arylaminoethanols and aryloxyaminopropanols. From the viewpoint of (3-adrenolytic aktivity, (-)-enantiomers in both groups are several times more effective and in many (3-blockers both enantiomers show different therapeutic indications. The absolute configuration in the sense of Cahn-Ingold-Prelog system exists in (-)-enantiomers in the group of arylaminoethanols (R) and in the group of aryloxyaminopropanols (S). Of the R-blockers hitherto used in therapeutic practice, pure enantiomers are (S)-(-)-penbutolol, (S)-(-)-timolol, and (S)-(-)-levobunolol. The hitherto research in this field, however, does not unambiguously answer, as the experience with labetalol, sotalol, and timolol shows, the question of the advantages of therapeutic use of pure enantiomeric forms.

Key words:
R-blockers - chirality - enantiomers - arylaminoethanols - phenoxyaminopropanols


Autoři: R. Čižmáriková
Působiště autorů: Katedra chemickej teórie liečiv Farmaceutickej fakulty Univerzity Komenského, Bratislava
Vyšlo v časopise: Čes. slov. Farm., 2002; , 121-128
Kategorie: Články

Souhrn

Prehlad o blokátoroch (3-adrenergických receptorov sa zaoberá rozdielnymi farmakodynamickými, farmakokinetickými a toxikologickými účinkami jednotlivých enantiomérov v skupme arylaminoetanolov a aryloxyaminopropanolov. Z hladiska R-adrenolytickej aktivity (-)-enantioméry v oboch skupinách sú niekolkokrát účinnejšie a u mnohých (3-blokátorov oba enantioméry vykazujú rózne terapeutické indikácie. Absolútna konfigurácia v zmysle Cahnovho-Ingoldovho-Prelogovho systému je u (-)-enantiomérov v skupme arylaminoetanolov (R) a v skupme aryloxyaminopropanolov (S).Z doteraz používaných (3-blokátorov v terapeuttckéj praxi ako čisté enantioméry sú (S)-(-)-penbutolol, (S)-(-)-timolol a (S)-(-)-levobunolol. Doterajší výskum v tejto oblasti však nie celkom jednoznačne odpovedá, ako ukazujú skúsenosti s labetalolom, sotalolom a timololom, na výhody terapeutického využitu čistých enantiomérnych foriem.

Klíčová slova:
R-blokátory - chiralita - optické izoméry - arylaminoetanoly - fenoxyaminopropanoly

Plné znění tohoto článku není v digitalizované podobě.
V případě zájmu kontaktujte NTO ČLS JEP, které vám může poskytnout sken časopisu.

Štítky
Farmacie Farmakologie

Článek vyšel v časopise

Česká a slovenská farmacie


2002 Číslo 3

Nejčtenější v tomto čísle

Tomuto tématu se dále věnují…


Kurzy

Zvyšte si kvalifikaci online z pohodlí domova

Proč v prevenci zubního kazu kartáček nestačí?
nový kurz
Autoři: doc. MUDr. Romana Koberová – Ivančaková, CSc.

Hypersenzitivita dentinu jako příznak poškození tvrdých zubních tkání
Autoři: MUDr. Erika Lenčová, Ph.D.

Cesta pacienta s CHOPN
Autoři: doc. MUDr. Vladimír Koblížek, Ph.D.

Arteriální hypertenze ve světle nových evropských guidelines
Autoři: MUDr. Libor Jelínek

Precizní medicína v onkologii
Autoři:

Všechny kurzy
Kurzy Doporučená témata Časopisy
Přihlášení
Zapomenuté heslo

Nemáte účet?  Registrujte se

Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se