CHALKONY A JEJICH HETEROCYKLICKÉANALOGY JAKO POTENCIÁLNÍ TERAPEUTIKABAKTERIÁLNÍCH ONEMOCNĚNÍ * )


Chalcones and Their Heterocyclic Analogues as Potential Therapeutic Agents of Bacte-rial Diseases

Chalcones and their heterocyclic analogues possess a number of biological effects. Their antifungaleffects were reported in the previous communication (Opletalová V., Šedivý D.: Čes. a Slov. Farm.48, 252 (1999)). The present review is devoted to the antibacterial activity of these compounds. Forantibacterial activity, the presence of the enone aggregate in the molecule is important. Hydroge-nated analogues are less effective or ineffective, saturated brominated analogues are effectiveprobably after a metabolic transformation into unsaturated a-bromochalcone. In the rings, substi-tution with a hydroxyl is advantageous, in some cases also substitution with a lipophilic substituent,e.g. a halogen or an alkyl, proved to be advantageous. On the other hand, substitution with aminogroups often results in a decrease in effectiveness. Effectiveness of chalcones and their derivativesagainst gram-positive microorganisms is usually higher than against gram-negative bacteria. Someanalogues, however, inhibited also the growth of gram-negative strains. With regard to increasedincidence of tuberculosis in recent years, antimycobacterial effectiveness of chalcones and theirderivatives is especially interesting.

Key words:
chalcones – heterocyclic analogues of chalcones – antibacterial activity– antimycobacterial activity


Autoři: V. Opletalová
Působiště autorů: Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčiv Farmaceutické fakulty Univerzity Karlovy
Vyšlo v časopise: Čes. slov. Farm., 2000; , 278-284
Kategorie: Články

Souhrn

Chalkony a jejich heterocyklické analogy mají celou řadu biologických účinků. V předcházejícímsdělení bylo referováno o jejich antifungálním působení (Opletalová V., Šedivý D.: Čes. a Slov. Farm.48, 252 (1999)). Tento přehled je věnován antibakteriální aktivitě těchto sloučenin. Pro antibakte-riální aktivitu je důležitá přítomnost enonového seskupení v molekule. Hydrogenované analogy jsouméně účinné nebo neúčinné, nasycené bromované analogy jsou účinné patrně po metabolicképřeměně na nenasycený a-bromchalkon. Na kruzích je výhodná substituce hydroxylem, v některýchpřípadech se ukázala výhodnou také substituce lipofilním substituentem, např. halogenem neboalkylem, naproti tomu substituce aminoskupinami má často za následek snížení účinnosti. Účinnostchalkonů a jejich derivátů vůči grampozitivním mikroorganizmům bývá vyšší než vůči gramnega -tivním bakteriím, některé analogy však inhibovaly i růst gramnegativních kmenů. Vzhledem kezvýšenému výskytu tuberkulózy v posledních letech je mimořádně zajímavá antimykobakteriálníúčinnost chalkonů a jejich analogů.

Klíčová slova:
chalkony – heterocyklické analogy chalkonů – antibakteriální aktivita– antimykobakteriální aktivita

Plné znění tohoto článku není v digitalizované podobě.
V případě zájmu kontaktujte NTO ČLS JEP, které vám může poskytnout sken časopisu.

Štítky
Farmacie Farmakologie

Článek vyšel v časopise

Česká a slovenská farmacie


2000 Číslo 6

Nejčtenější v tomto čísle

Tomuto tématu se dále věnují…


Kurzy

Zvyšte si kvalifikaci online z pohodlí domova

Příběh jedlé sody
nový kurz
Autoři: MUDr. Ladislav Korábek, CSc., MBA

Krvácení v důsledku portální hypertenze při jaterní cirhóze – od pohledu záchranné služby až po závěrečný hepato-gastroenterologický pohled
Autoři: PhDr. Petr Jaššo, MBA, MUDr. Hynek Fiala, Ph.D., prof. MUDr. Radan Brůha, CSc., MUDr. Tomáš Fejfar, Ph.D., MUDr. David Astapenko, Ph.D., prof. MUDr. Vladimír Černý, Ph.D.

Rozšíření možností lokální terapie atopické dermatitidy v ordinaci praktického lékaře či alergologa
Autoři: MUDr. Nina Benáková, Ph.D.

Léčba bolesti v ordinaci praktického lékaře
Autoři: MUDr. PhDr. Zdeňka Nováková, Ph.D.

Revmatoidní artritida: včas a k cíli
Autoři: MUDr. Heřman Mann

Všechny kurzy
Kurzy Doporučená témata Časopisy
Přihlášení
Zapomenuté heslo

Nemáte účet?  Registrujte se

Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se