Vliv disolučního média na uvolňování diltiazem-hydrochloridu z karbomerových matric


Effect of Dissolution Medium on the Release of Diltiazem Hydrochloride from Carbomeric Matrices

The paper focuses on the study of the effect of pH of dissolution medium on the release of diltiazem hydrochloride from carbomeric matrices. Swelling of carbomers, high-molecular cross-linked anionic polymers, is dependent on the value of pH, which decides whether these polymers exist in an ionized or a non-ionized form. In alkaline medium, carboxylic groups of carbomers ionize and hydrate markedly, which also facilitates their interaction with cationic drugs, in this case with diltiazem hydrochloride. The development of a sparingly soluble complex drug-polymer, the presence of which was demonstrated with the use of Fourier IR spectrophotometry, is one of the factors which causes decelerated release of the drug as well as decreased swelling of matrices in this dissolution medium. In both selected dissolution media, an assumption has been confirmed that with an increasing concentration of the polymer in the system a smaller share of the drug is released. Drug release from matrix tablets is also influenced by the rate of dissolution of the drug in dependence on the pH of the medium. Being a salt of a feeble base and a strong acid, diltiazem hydrochloride is more slowly soluble in an alkaline medium than in the medium with pH 1.2. This factor also contributes to its slower release in the medium of phosphate buffer of pH 7.4.

Key words:
Carbopol 974P – controlled release – drug-polymer interaction – effect of pH – diltiazem hydrochloride


Autoři: M. Sedláková;  M. Rabišková;  E. Švajdlenka 1
Působiště autorů: Farmaceutická fakulta VFU, Ústav technologie léků, Brno ;  Farmaceutická fakulta VFU, Ústav přírodních léčiv, Brno 1
Vyšlo v časopise: Čes. slov. Farm., 2006; 55, 65-71
Kategorie: Původní práce

Souhrn

Práce je zaměřená na studium vlivu pH disolučního média na uvolňování diltiazem-hydrochloridu z karbomerových matric. Bobtnání karbomerů – vysokomolekulárních příčně zesíťovaných aniontových polymerů, je závislé na hodnotě pH, která rozhoduje o tom, zda se tyto polymery nacházejí v ionizované nebo neionizované formě. V alkalickém prostředí karboxylové skupiny karbomerů ionizují a výrazně hydratují. Tím je současně usnadněna jejich interakce s kationtovými léčivy, v tomto případě s diltiazem-hydrochloridem. Vznik málo rozpustného komplexu léčivo – polymer, jehož přítomnost byla prokázána pomocí Fourierovy IČ spektrofotometrie, je jedním z faktorů, který zapříčiňuje pomalejší uvolňování léčiva i snížené bobtnání matric v tomto disolučním prostředí. V obou zvolených disolučních médiích se pak potvrdil předpoklad, že se vzrůstající koncentrací polymeru v systému dochází k uvolnění menšího podílu léčiva. Vliv na uvolňování léčiv z matricových tablet má také rychlost rozpouštění léčiva v závislosti na pH prostředí. Jako sůl slabé báze a silné kyseliny je diltiazem-hydrochlorid v alkalickém prostředí pomaleji rozpustný než v prostředí s pH 1,2. I tento faktor přispívá k jeho pomalejšímu uvolňování v prostředí fosforečnanového pufru s pH 7,4.

Klíčová slova:
Carbopol 974P – řízené uvolňování – interakce léčivo-polymer – vliv pH – diltiazem-hydrochlorid


Štítky
Farmacie Farmakologie

Článek vyšel v časopise

Česká a slovenská farmacie

Číslo 2

2006 Číslo 2

Nejčtenější v tomto čísle

Tomuto tématu se dále věnují…


Kurzy

Zvyšte si kvalifikaci online z pohodlí domova

Zánětlivá bolest zad a axiální spondylartritida – Diagnostika a referenční strategie
nový kurz
Autoři: MUDr. Monika Gregová, Ph.D., MUDr. Kristýna Bubová

Inhibitory karboanhydrázy v léčbě glaukomu
Autoři: as. MUDr. Petr Výborný, CSc., FEBO

Příběh jedlé sody
Autoři: MUDr. Ladislav Korábek, CSc., MBA

Krvácení v důsledku portální hypertenze při jaterní cirhóze – od pohledu záchranné služby až po závěrečný hepato-gastroenterologický pohled
Autoři: PhDr. Petr Jaššo, MBA, MUDr. Hynek Fiala, Ph.D., prof. MUDr. Radan Brůha, CSc., MUDr. Tomáš Fejfar, Ph.D., MUDr. David Astapenko, Ph.D., prof. MUDr. Vladimír Černý, Ph.D.

Rozšíření možností lokální terapie atopické dermatitidy v ordinaci praktického lékaře či alergologa
Autoři: MUDr. Nina Benáková, Ph.D.

Všechny kurzy
Kurzy Doporučená témata Časopisy
Přihlášení
Zapomenuté heslo

Nemáte účet?  Registrujte se

Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se