#PAGE_PARAMS# #ADS_HEAD_SCRIPTS# #MICRODATA#

Rozpouštění nimodipinu ve vodných roztocích hydroxyethyl-β-cyklodextrinu a přehledsolubilizace nimodipinu cyklodextriny


Dissolution of Nimodipine in Aqueous Solutions of Hydroxyethyl-β-cyclodextrin and theSurvey of Nimodipine Solubilization with Cyclodextrins

The results of a comprehensive study of the dissolution of the calcium antagonist nimodipine inaqueous solutions of nine cyclodextrins are reported. The used cyclodextrins were native β-cyclodextrin(β-CD), its derivatives hydroxyethyl-β-CD (HE-β-CD), three hydroxypropyl-β-CD (HP-β-CD)with various degree of substitution and methyl-β-CD (M-β-CD), native α-cyclodextrin (α-CD),hydroxypropyl-α-CD (HP-α-CD) and hydroxypropyl-γ-CD (HP-γ-CD). The nimodipine dissolutionwas studied as a function of time (up to 14 days) and cyclodextrin concentration up to 0.07 mol/l,excepting the less soluble β-CD. In this range of cyclodextrin concentration, linear phase diagramsof nimodipine solubility in the cyclodextrin solutions were observed. From them we derived thestability constants of the inclusions complexes nimodipine –⁠ cyclodextrin (1 : 1) as well as theempirical linear equations for the calculation of the saturated nimodipine concentration at a givencyclodextrin concentration. The most efficient solubiliser of nimodipine was M-β-CD, a good solubilizingefficiency was also shown by HE-β-CD and HP-β-CDs (with a low degree of substitution),which may be acceptable for the preparation of parenteral nimodipine solutions.

Key words:
nimodipine –⁠ calcium antagonist –⁠ cyclodextrins –⁠ inclusion complexes –solubilization –⁠ dissolution


Autoři: F. Kopecký;  B. Kopecká 1;  P. Kaclík
Působiště autorů: Katedra fyzikálnej chémie liečiv Farmaceutickej fakulty Univerzity Komenského, Bratislava 1Katedra farmaceutickej analýzy a nukleárnej farmácie Farmaceutickej fakulty Univerzity Komenského, Bratislava
Vyšlo v časopise: Čes. slov. Farm., 2003; , 33-38
Kategorie: Články

Souhrn

Práce podává souborné výsledky studia rozpouštění kalciového antagonisty nimodipinu ve vodnýchroztocích devíti cyklodextrinů, nativního β-cyklodextrinu (β-CD) a jeho derivátů hydroxyethyl-β-CD(HE-β-CD), tří hydroxypropyl-β-CD (HP-β-CD) s navzájem různým stupněm substituce, methyl-β--CD (M-β-CD), nativního α-cyklodextrinu (α-CD), hydroxypropyl-α-CD (HP-α-CD) a hydroxypropyl--γ-CD (HP-γ-CD). Rozpouštění nimodipinu bylo sledováno v závislosti na čase (až 14 dní) a koncentracicyklodextrinu zhruba do 0,07 mol/l, s výjimkouméně rozpustného β-CD.Ve sledovanémrozmezíbyly pozorovány vesměs lineární fázové diagramy rozpustnosti nimodipinu v roztocích studovanýchcyklodextrinů, z nichž byly vyhodnoceny konstanty stability inkluzních komplexů nimodipin –cyklodextrin (1 : 1) a odvozeny lineární empirické rovnice pro výpočet koncentrace solubilizovanéhonimodipinu při dané koncentraci cyklodextrinu.Nejúčinnějším solubilizérem nimodipinu je M-β-CD,dobrou solubilizační účinnost mají též HE-β-CD a HP-β-CD s nízkým stupněm substituce, kterémohou být přijatelné i pro přípravu parenterálních roztoků nimodipinu.

Klíčová slova:
nimodipin –⁠ kalciový antagonista –⁠ cyklodextriny –⁠ inkluzní komplexy –solubilizace –⁠ rozpouštění

Plné znění tohoto článku není v digitalizované podobě.
V případě zájmu kontaktujte NTO ČLS JEP, které vám může poskytnout sken časopisu.

Štítky
Farmacie Farmakologie

Článek vyšel v časopise

Česká a slovenská farmacie


2003 Číslo 1
Nejčtenější tento týden
Nejčtenější v tomto čísle
Kurzy

Zvyšte si kvalifikaci online z pohodlí domova

BONE ACADEMY 2025
nový kurz
Autoři: prof. MUDr. Pavel Horák, CSc., doc. MUDr. Ludmila Brunerová, Ph.D, doc. MUDr. Václav Vyskočil, Ph.D., prim. MUDr. Richard Pikner, Ph.D., MUDr. Olga Růžičková, MUDr. Jan Rosa, prof. MUDr. Vladimír Palička, CSc., Dr.h.c.

Cesta pacienta nejen s SMA do nervosvalového centra
Autoři: MUDr. Jana Junkerová, MUDr. Lenka Juříková

Svět praktické medicíny 2/2025 (znalostní test z časopisu)

Eozinofilní zánět a remodelace
Autoři: MUDr. Lucie Heribanová

Hypertrofická kardiomyopatie: Moderní přístupy v diagnostice a léčbě
Autoři: doc. MUDr. David Zemánek, Ph.D., MUDr. Anna Chaloupka, Ph.D.

Všechny kurzy
Kurzy Podcasty Doporučená témata Časopisy
Přihlášení
Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu, se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se

#ADS_BOTTOM_SCRIPTS#