Neuropatická bolest má svůj původ v patologii nervového systému. Často se projevuje mimo jiné spontánním vznikem bolesti, alodynií a hyperalgezií. V průběhu preklinických i klinických studií byla neuropatická bolest efektivně tlumena pregabalinem. Jeho hlavní předností v této indikaci je dobrá účinnost a tolerance a snadné užití.
Pregabalin je antagonistou napěťově řízených vápníkových kanálů. Váže se specificky na jejich podjednotku alfa-2-delta (α2δ), což pravděpodobně podmiňuje jeho analgetické účinky. Kromě nich se vyznačuje rovněž neuroprotektivními vlastnostmi, které mohou napomáhat tlumení neuropatické bolesti (NP).
V preklinických studiích byl zkoumán efekt pregabalinu v různých dávkách v monoterapii na NP způsobenou řadou příčin. Testován byl např. v animálním modelu chronické chirurgicky navozené konstrikce periferního nervu, v modelu NP s přímým podvázáním míšního nervu, v modelu s transpozicí chirurgicky vytvořeného tibiálního neuromu, v různých modelech mechanického poranění míchy a také v modelu NP způsobené chemoterapií. Ve všech těchto případech došlo k podstatnému snížení bolesti u experimentálních zvířat (potkanů). V preklinickém výzkumu byla rovněž prokázána synergie s řadou analgetik a potenciálních koanalgetik, například s tapentadolem (tj. agonistou μ-opioidního receptoru a inhibitorem zpětného vychytávání noradrenalinu), naproxenem a syntetickým kanabinoidem WIN 55,212-2 mesylátem.
Řada klinických studií podporuje užití pregabalinu v léčbě diabetické NP. Z poolované analýzy 7 studií vyplynulo, že analgetický efekt pregabalinu je závislý na dávce. K nejrychlejšímu tlumení bolesti ve studiích obvykle docházelo při podání 600 mg denně rozdělených do 2−3 dávek. V dalších studiích se ukázalo, že pregabalin je srovnatelně účinný s gabapentinem, ale je u něj možné očekávat rychlejší nástup účinku. Ve srovnání s amitriptylinem způsobuje pregabalin méně nežádoucích účinků a na základě výsledků farmakoekonomických analýz byl shledán jako ekonomicky racionální volba léčby diabetické NP.
Pregabalin podstatnou měrou tlumí i bolesti spojené s postherpetickou neuralgií. V průběhu 8týdenní multicentrické randomizované dvojitě zaslepené studie se 173 nemocnými bylo podle McGillova dotazníku bolesti dosaženo poklesu bolesti o ≥ 30 % a ≥ 50 % u většího podílu nemocných léčených pregabalinem než placebem (63 vs. 25 % a 50 vs. 20 %; p = 0,001). Spolu s tímto efektem bylo dosaženo zlepšení i v dalších oblastech narušených NP (spánek, kvalita života a nálada).
Pregabalin je podle rok trvající otevřené follow-up fáze německé klinické studie výhodnou volbou v léčbě neuralgie trigeminu s průvodní bolestí obličeje nebo bez ní. Nemocným byl podáván pregabalin v dávkách 150−600 mg denně a po 8 týdnech u nich došlo k poklesu intenzity a frekvence bolestí o více než 50 %. Analgetický efekt byl dlouhotrvající, a přetrvával dokonce i po roce.
Efekt pregabalinu v terapii neuropatické bolesti je podpořen řadou preklinických i klinických studií. Léčivo v jejich průběhu vykazovalo vysokou efektivitu a dobrý bezpečnostní profil.
(ivh)
Zdroj: Verma V., Singh N., Singh Jaggi A. Pregabalin in neuropathic pain: evidences and possible mechanisms. Curr Neuropharmacol 2014; 12 (1): 44−56, doi: 10.2174/1570159X1201140117162802.
Periferní neuropatie (PN) postihuje velkou část populace, přesto zůstává poddiagnostikovaná. Květen coby měsíc povědomí o PN je příležitostí připomenout význam aktivního dotazování na příznaky, jednoduchého screeningu a hledání ovlivnitelných příčin včetně deficitu vitaminů skupiny B.
U příležitosti Světového dne preeklampsie, který připadá na 22. května, jsme vybrali dvě vystoupení z třetího ročníku kongresu Nedoklubka, kde vystoupilo několik porodníků a gynekologů s představením aktuálního stavu prevence předčasného porodu.
Příznaky periferní neuropatie (PN) a nové stížnosti na brnění v končetinách, pálivá bolest nebo svalová slabost mohou být mimo jiné projevem nežádoucího účinku užívané terapie. Léčivy indukované periferní neuropatie jsou navíc častější, než se obecně předpokládá. Následující článek proto přináší stručný přehled hlavních lékových skupin spojených s poškozením periferních nervů.
