Flukloxacilin – nově dostupná modalita protistafylokokové léčby

20. 8. 2021

Flukloxacilin je penicilinové antibiotikum v intravenózní i perorální lékové formě, které společně s dalším v Česku užívaným antibiotikem − oxacilinem − patří do skupiny isoxazolyl-penicilinů, jež vznikla modifikací postranního řetězce základní beta-laktamové molekuly. Tato modifikace zajišťuje isoxazolyl-penicilinům odolnost vůči stafylokokové penicilináze; nahradily tedy penicilin poté, co většina stafylokoků získala schopnost penicilinázu tvořit.

Reklamní sdělení:

Základní charakteristika flukloxacilinu a dostupné lékové formy

Flukloxacilin se z hlediska chemické struktury odlišuje od oxacilinu připojením atomů fluoru a chloru na benzenové jádro, což mu zajišťuje delší biologický poločas a lepší vstřebávání z gastrointestinálního traktu (1). Registrovaná a dostupná je 2gramová intravenózní forma v prášku pro injekční nebo infuzní roztok. Perorální forma je k dispozici v tabletách po 500 mg.

Mechanismus a spektrum účinku

Mechanismus a spektrum účinku flukloxacilinu jsou shodné s oxacilinem − obě antibiotika inhibují syntézu peptidoglykanu, základní složky buněčné stěny zejména grampozitivních bakterií, a tím znemožňují její tvorbu. Ve spektru účinku flukloxacilinu jsou primárně stafylokoky − Staphylococcus aureus (mimo methicilin-rezistentní Staphylococcus aureus − MRSA) a koaguláza-negativní stafylokoky. Vůči streptokokům a dalším grampozitivním mikrobům vykazuje slabší účinek, na gramnegativní mikroby většinou nepůsobí vůbec.

Rozdílem a výhodou flukloxacilinu je delší biologický poločas (45 minut oproti 25 minutám u oxacilinu) umožňující delší dávkovací interval − podávání po 8 nebo 6 hodinách (1, 2). U závažných infekcí je preferován dávkovací interval 6 hodin. Při použití parenterálního flukloxacilinu existuje v současné době také možnost provést switch terapie na formu per os s doporučeným dávkováním u dospělých 500 mg každých 8 hodin.

inzerce:

Indikace

Flukloxacilin je indikovaný v profylaxi a terapii infekcí s předpokládanou či prokázanou stafylokokovou etiologií.

Profylaxe 

  • Ortopedické výkony a výkony cévní chirurgie, profylaxe infekce u otevřených fraktur.
  • Lze jej v této indikaci použít jako alternativu cefalosporinů 1. generace s nižším selekčním potenciálem infekcí vyvolaných Clostridium difficile (3, 4).

Terapie

  • Infekce kůže a měkkých tkání (5).
  • Pneumonie a jiné infekce dýchacích cest; lze jej využít v terapii jak komunitních, tak nozokomiálních pneumonií, pokud původcem není MRSA.
  • Infekce kostí a kloubů (4).
  • Stafylokokové infekce krevního řečiště včetně endokarditid (6, 7); flukloxacilin je v posledních dvou jmenovaných indikacích doporučován v maximálních dávkách (12 g/den).
  • V případech, kdy jsou pro neznalost etiologického agens v úvodu terapie podána širokospektrá antibiotika, je po určení stafylokoka jakožto původce infekce možná deeskalace na flukloxacilin. 

MUDr. Markéta Hanslianová
Oddělení klinické mikrobiologie, Nemocnice Vyškov

Literatura:
1. Beneš J. Antibiotika. Grada, Praha, 2018.
2. Simon C., Stille W. Antibiotika v současné lékařské praxi. Grada, Praha, 1998.
3. Stevenson J., McNaughton G., Riley J. The use of prophylactic flucloxacillin in treatment of open fractures of the distal phalanx within an accident and emergency department: a double-blind randomized placebo-controlled trial. J Hand Surg Br 2003; 28 (5): 388−394, doi: 10.1016/s0266-7681(03)00175-x.
4. Agwuh K. N., Helm R., Kumar T. Guideline for Antimicrobial Use in Orthopaedic and Trauma Surgery. NHS, 2016 Feb. Dostupné na: www.dbth.nhs.uk/wp-content/uploads/2017/10/GUIDELINE-FOR-ANTIMICROBIAL-USE-IN-THE-ORTHOPAEDIC-AND-TRAUMA-DEPARTMENT.pdf
5. Chong S. W. et al.; Antibiotic Steering Group. Skin and Soft Tissue Infections (SSTI) Antibiotic Guidelines (Adult). NHS, 2019 Aug 19. Dostupné na: www.srft.nhs.uk/EasysiteWeb/getresource.axd?AssetID=8102&type=full&servicetype=Inline
6. Moser S., Rehm S., Guertler N. et al. Probability of pharmacological target attainment with flucloxacillin in Staphylococcus aureus bloodstream infection: a prospective cohort study of unbound plasma and individual MICs. J Antimicrob Chemother 2021 Jun 18; 76 (7): 1845−1854, doi: 10.1093/jac/dkab089.
7. Habib G., Lancellotti P., Antunes M. J. et al.; ESC Scientific Document Group. 2015 ESC Guidelines for the management of infective endocarditis: The Task Force for the Management of Infective Endocarditis of the European Society of Cardiology (ESC). Endorsed by: European Association for Cardio-Thoracic Surgery (EACTS), the European Association of Nuclear Medicine (EANM). Eur Heart J 2015 Nov 21; 36 (44): 3075−3128, doi: 10.1093/eurheartj/ehv319.



Štítky
Interní lékařství
Kurzy Podcasty Doporučená témata Časopisy
Přihlášení
Zapomenuté heslo

Nemáte účet?  Registrujte se

Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu, se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se