Biologická dostupnost očních léků1. Zvýšení prostupnosti léčiva rohovkou


Biological Availability of Ophthalmic Preparations. I. Increased Penetrability of theActive Ingredient Through the Cornea

Most eye diseases are treated by topical administration of ophthalmic preparations. Low ophthalmicbioavailability is due to a number of physiological and physicochemical factors. The main obstacleto the penetration of active ingredients to the eye is the layered character of the cornea. Formulationof ophthalmic preparations enabling easier penetration of this biological barrier thus ranks amongthe most effective ways of improving bioavailability. Penetrability of the cornea can be increased bythe following methods: a) adjustment of the actual acidity in such a way that pH of the preparationmakes it possible to produce the optimal portion of non-ionized particles; b) incorporation ofabsorption enhancers (non-ionic tensides, salts of bile acids, some antimicrobial substances, EDTA,cyclodextrins, etc.) into the composition of the preparation, and c) production of prodrugs or ionicpairs.

Key words:
ophthalmic preparations – biological availability – actual acidity –absorption enhancers – prodrugs – ion pairs


Autoři: R. Masteiková ;  Z. Chalupová ;  N. Savickiene
Působiště autorů: Ústav technologie léků Farmaceutické fakulty Veterinární a farmaceutické univerzity, Brno 1Katedra farmaceutické chemie a farmakognozie Farmaceutické fakulty Kaunasské univerzitymedicíny, Kaunas, Litevská republika
Vyšlo v časopise: Čes. slov. Farm., 2004; , 73-79
Kategorie: Články

Souhrn

Většina očních onemocnění se léčí topickou aplikací očních léků. Za nízkou oční biologickoudostupnost odpovídá celá řada fyziologických a fyzikálně-chemických faktorů. Hlavní překážkou proprůnik léčiv do oka je vrstevnatý charakter rohovky, proto formulace očních přípravků, umožňujícíchsnadnější překonání této biologické bariéry patří mezi nejefektivnější cesty ke zlepšení biologickédostupnosti. Zvýšení prostupnosti rohovky se dá dosáhnout následujícími postupy: a) úpravouaktuální acidity tak, aby pH přípravku umožnilo vznik optimálního podílu neionizovaných částic;b) začleněním urychlovačů absorpce (neiontové tenzidy, soli žlučových kyselin, některé protimikrobnílátky, EDTA, cyklodextriny aj.) do složení přípravku; c) vytvořením proléčiv nebo iontových párů.

Klíčová slova:
oční léky – biologická dostupnost – aktuální acidita – urychlovače absorpce –proléčiva – iontové páry

Plné znění tohoto článku není v digitalizované podobě.
V případě zájmu kontaktujte NTO ČLS JEP, které vám může poskytnout sken časopisu.

Štítky
Farmacie Farmakologie

Článek vyšel v časopise

Česká a slovenská farmacie


2004 Číslo 2

Nejčtenější v tomto čísle

Tomuto tématu se dále věnují…


Kurzy

Zvyšte si kvalifikaci online z pohodlí domova

Jistoty a nástrahy antikoagulační léčby aneb kardiolog - neurolog - farmakolog - nefrolog - právník diskutují
nový kurz
Autoři: doc. MUDr. Štěpán Havránek, Ph.D., prof. MUDr. Roman Herzig, Ph.D., doc. MUDr. Karel Urbánek, Ph.D., prim. MUDr. Jan Vachek, MUDr. et Mgr. Jolana Těšínová, Ph.D.

Léčba akutní pooperační bolesti
Autoři: doc. MUDr. Jiří Málek, CSc.

Nové antipsychotikum kariprazin v léčbě schizofrenie
Autoři: Prof. MUDr. Cyril Höschl, DrSc., FRCPsych.

Familiární transthyretinová periferní polyneuropatie
Autoři: MUDr. Radim Mazanec, Ph.D.

Diabetes mellitus a kardiovaskulární riziko, možnosti jeho ovlivnění
Autoři:

Všechny kurzy
Kurzy Doporučená témata Časopisy
Přihlášení
Zapomenuté heslo

Nemáte účet?  Registrujte se

Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se