Již v roce 1998 byla v European Respiratory Journal publikována randomizovaná dvojitě zaslepená studie srovnávající účinnost levodropropizinu a dihydrokodeinu v léčbě neproduktivního kašle u 140 onkologických pacientů s primárním plicním tumorem nebo s metastatickým postižením. Po 7denní léčbě došlo k významné subjektivní úlevě od kašle při nasazení obou sledovaných antitusik. V obou případech se též snížil počet nočních probouzení. Antitusický efekt a časový profil levodropropizinu a dihydrokodeinu byl srovnatelný. Signifikantní rozdíl byl ovšem patrný při hlášení nežádoucí ospalosti. Zatímco ve skupině léčené dihydrokodeinem se s ospalostí potýkalo 22 % sledovaných, ve skupině užívající levodropropizin to bylo pouze 8 %.
Levodropropizin lze doporučit v případech, kdy není současným cílem celková sedace pacienta, například z důvodu terminální fáze onemocnění s jinými vysilujícími symptomy.
Kromě známé hypersenzitivity na účinnou či pomocné látky (zejména parabeny) patří mezi kontraindikace levodropropizinu významné snížení funkce jater. Je tedy třeba obezřetnosti u nemocných s metastázami jater či jiným hepatálním postižením. Opatrnosti je třeba také u pacientů se závažnou renální poruchou (clearance kreatininu < 35 ml/min), přestože snížení renálních funkcí není přímo uvedeno jako kontraindikace. Dále je třeba myslet na riziko zesílení sedativního účinku v případě současného užívání benzodiazepinů, přestože dle informací v SPC nebyly v průběhu klinických zkoušek žádné interakce mezi levodropropizinem a benzodiazepiny zjištěny.
Dle aktuálního SPC je doporučeno podávat dospělým pacientům 60 mg levodropropizinu 3× denně v odstupu minimálně 6 hodin. Dostupné jsou přitom kapky (1 ml = 60 mg), případně sirup (10 ml = 60 mg) a 60mg tablety. Užití se doporučuje v době mezi jídly, kapky lze naředit polovinou sklenice vody.
Ve výše popsané studii z roku 1998 byla prokázána terapeutická účinnost a dobrá snášenlivost při dávce 75 mg 3× denně, přičemž nebyla zjištěna žádná klinicky relevantní změna v laboratorních testech a nedošlo k ovlivnění vitálních funkcí.
V SPC je uvedeno, že nebyly pozorovány žádné významné nežádoucí účinky po podání léku v jednotlivé dávce až do 240 mg, případně v dávce až 120 mg 3× denně po dobu 8 dnů. V SPC je dále popsáno, že je znám pouze jeden případ předávkování, a to u 3letého dítěte léčeného denní dávkou 360 mg − u něj se vyskytly nezávažné bolesti břicha a zvracení, obojí ovšem odeznělo bez následků.
Srovnávací studie z roku 2011 potvrdila shodně s výše popsanou prací, že účinnost levodropropizinu je v případě léčby neproduktivního kašle srovnatelná s dihydrokodeinem, přičemž tato studie se zaměřila nejen na onkologicky nemocné, ale i na pacienty s CHOPN, s intersticiálním plicním onemocněním nebo s chronickým srdečním selháním.
Levodropropizin neinteraguje s beta-adrenergními, muskarinovými ani opioidními receptory. Nevykazuje proto žádné významné nežádoucí účinky na kardiovaskulární či respirační systém. Dle údajů uvedených v SPC byl hlášen pouze 1 případ srdeční arytmie (síňové bigeminie) v souvislosti s užíváním levodropropizinu.
(tich)
1. Schildmann E. K., Rémi C., Bausewein C. Levodropropizine in the management of cough associated with cancer or nonmalignant chronic disease − a systematic review. J Pain Palliat Care Pharmacother 2011; 25 (3): 209−218, doi: 10.3109/15360288.2011.583979.
2. Luporini G., Barni S., Marchi E., Daffonchio L. Efficacy and safety of levodropropizine and dihydrocodeine on nonproductive cough in primary and metastatic lung cancer. Eur Respir J 1998; 12 (1): 97−101, doi: 10.1183/09031936.98.12010097.
3. Melillo G., Malandrino S., Rossoni G. et al. General pharmacology of the new antitussive levodropropizine. Arzneimittelforschung 1988; 38 (8): 1144−1150.
4. SPC Levopront. Dostupné na: www.sukl.cz/modules/medication/detail.php?kod=0191929