Levodropropizin vs. dextromethorphan: Který z nich doporučit svým pacientům a proč?

Periferní antitusika − bezpečnější volba pro děti

Periferní antitusika jsou u pediatrické populace považována za bezpečnější variantu. Rodičům se však často dostávají do rukou i volně prodejná centrální antitusika. Jaké jsou tedy praktické rozdíly mezi běžně užívaným centrálním antitusikem dextromethorphanem a periferním levodropropizinem? 

Dextromethorphan

• Patří mezi kodeinová antitusika, je agonistou opioidních receptorů δ a antagonistou N-methyl-D-aspartátových (NMDA) receptorů.
• Antitusický účinek je podobný kodeinu, analgetický účinek je velmi slabý.
• Lze jej podávat dětem od 6 let věku.
• Doporučené dávkování je po 4 hodinách.
• Nežádoucí účinky zahrnují závratě, ospalost, nevolnost, zvracení a hypersenzitivitu.

Levodropropizin

• Patří mezi nekodeinová antitusika, má afinitu k histaminovým receptorům H₁ a α-adrenergním receptorům.
• Neváže se na β-adrenergní muskarinové receptory ani opioidní receptory, což zakládá menší riziko nežádoucích účinku a lepší toleranci.
• V animálních modelech vykazuje i mírnou lokální anestetickou aktivitu.
• Lze jej podávat již dětem od 2 let věku.
• Doporučené dávkování je po 6 hodinách (3× denně).
• Nežádoucí účinky jsou velmi vzácné (dle SPC u < 1 pacienta z 500 000).

Nejlépe tolerované antitusikum

Účinnost levodropropizinu je srovnatelná nebo i mírně lepší než u ostatních antitusik, a to kodeinového i nekodeinového typu. Zkušenosti s levodropropizinem jsou léty prověřené. Například již v roce 1997 byla v italské Neapoli provedena studie porovnávající levodropropizin s dextromethorphanem, podle jejíchž výsledků levodropropizin: 

• vykazoval lepší efekt na snížení počtu nočního probouzení;
• měl rychlejší nástup účinku z hlediska snížení intenzity kašle;
• jeho sedativní efekt byl nižší, v porovnání s dextromethorphanem pociťovalo ospalost o polovinu méně sledovaných pacientů.

Opakovaně byly prováděny i studie dokumentující nižší sedativní efekt a vyloučení vlivu na respirační funkce (dechová frekvence, parciální tlak O₂ a CO₂, saturace hemoglobinu kyslíkem aj.). Celkově má levodropropizin příznivější poměr rizik a benefitů. Pro pediatrickou populaci je též nezanedbatelnou výhodou příznivé dávkovací schéma (3× denně). 

(tich)

Zdroje:
1. Catena E., Daffonchio L. Efficacy and tolerability of levodropropizine in adult patients with non-productive cough. Comparison with dextromethorphan. Pulm Pharmacol Ther 1997; 10 (2): 89−96, doi: 10.1006/pupt.1997.0083.
2. Juřica J. Moderní terapie kašle. Praktické lékárenství 2013; 9 (6): 219–224. 
3. Hanousek L. Maminko, není mi dobře. Vašut, Praha, 2019: 60–61.
4. SPC Levopront. Dostupné na: www.sukl.cz/modules/medication/detail.php?code=0107231&tab=texts
5. SPC Robitussin. Dostupné na: www.sukl.cz/modules/medication/detail.php?code=0221093&tab=texts