Chronická obstrukční plicní nemoc (CHOPN) je charakterizována trvalou obstrukcí dýchacích cest a chronickým zánětem v dýchacích cestách a plicích. Primárním parasympatickým neurotransmiterem v dýchacích cestách je acetylcholin, který reguluje tonus hladkého svalstva a sekreci hlenů prostřednictvím muskarinových receptorů (v dýchacích cestách jsou zastoupeny receptory M1−M3). Anticholinergika, specificky antagonisté muskarinových receptorů, se doporučují jako bronchodilatační léčba 1. linie u pacientů s CHOPN.
Studie španělských autorů zkoumala v podmínkách in vitro a in vivo profily 2 dlouhodobě působících antagonistů muskarinových receptorů (LAMA), aklidinium-bromidu a glykopyrronium-bromidu, jako srovnávací látky využila tiotropium-bromid (LAMA) a ipratropium-bromid (SAMA – krátkodobě působící antimuskarinikum):
Výsledky naznačují, že zatímco aklidinium i glykopyrronium jsou účinní antagonisté muskarinových receptorů s podobnou selektivitou pro receptory M3 oproti receptorům M2, aklidinium pomaleji disociuje z receptorů M3, a má tak in vivo delší bronchodilatační účinek než glykopyrronium. Zároveň rychle podléhá plazmatické hydrolýze, což snižuje systémovou zátěž léčivem a riziko systémových anticholinergních nežádoucích účinků.
(epa)
Zdroj: Gavaldà A., Ramos I., Carcasona C. et al. The in vitro and in vivo profile of aclidinium bromide in comparison with glycopyrronium bromide. Pulm Pharmacol Ther 2014; 28 (2): 114−121, doi: 10.1016/j.pupt.2014.05.005.
