Aklidinium bromid byl vyvinut pro zlepšení účinnosti a bezpečnosti LAMA v léčbě CHOPN

5. 12. 2019

Dlouhodobě působící antagonisté muskarinových receptorů (LAMA) mají zásadní význam při bronchodilatační léčbě chronické obstrukční plicní nemoci (CHOPN), jelikož působí prostřednictvím antagonistického účinku na receptory M3 hladkých svalových buněk ve stěně dýchacích cest. Článek italských odborníků se v rámci farmakoterapie CHOPN zaměřil na roli aklidinium bromidu, který byl vyvinut s cílem dosažení lepších klinických výsledků u těchto pacientů.

Inzerce

Úvod

Aklidinium bromid je dlouhodobě působící antagonista muskarinových receptorů podávaný 2× denně a schválený pro léčbu chronické obstrukční plicní nemoci v monoterapii nebo ve fixní kombinaci s dlouhodobě působícím β2-agonistou (LABA) formoterol-fumarátem. Původně byl vyvíjen na základě výsledků preklinických studií pro podávání 1× denně, nicméně klinické studie neprokázaly dostatečnou délku účinku. I přes kratší dobu působení má ovšem aklidinium bromid několik předností v léčbě pacientů s CHOPN.

Farmakologické vlastnosti

Mezi benefity aklidinium bromidu v rámci látek ze skupiny LAMA patří nízká absorpce a vysoká clearance, které minimalizují systémovou expozici, a potenciálně tak i vedlejší účinky, dále vysoká selektivita k receptorům M3 a fyzikální vlastnosti, díky nimž je vhodný pro aplikaci v inhalátoru pro práškovou formu léku. Experimentální studie in vitro a in vivo ukázaly jeho antiremodelační vlastnosti. Jejich význam v léčbě CHOPN však vyžaduje další výzkum.

Klinická účinnost

Aklidinium bromid vykazuje vysokou celkovou i kardiovaskulární bezpečnost díky rychlé přeměně na neaktivní metabolity v lidské plazmě. Velké klinické studie s pacienty trpícími CHOPN prokázaly, že aklidinium bromid zlepšuje plicní funkce, zvyšuje kvalitu života související se zdravím, zmírňuje dušnost a příznaky CHOPN vyskytující se v noci a časně ráno. U nemocných s CHOPN nekompenzovanou jedním bronchodilatans prokázala fixní kombinace aklidinium bromidu s formoterol-fumarátem větší účinnost než jednotlivé složky této kombinace při současném snížení rizika vedlejších účinků objevujících se při eskalaci monoterapie.

Závěr

Aklidinium bromid je cennou terapeutickou možností pro farmakologickou léčbu pacientů s CHOPN. Další výzkum by se měl zaměřit na prospektivní studie přímo porovnávající jeho účinnost s ostatními LAMA, hodnotící výskyt exacerbací, potenciální přínos antiremodelačního účinku a dávkování 2× denně.

(zza)

Zdroj: Malerba M., Radaeli A., Santini G. et al. The discovery and development of aclidinium bromide for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease. Expert Opin Drug Discov 2018; 13 (6): 563−577, doi: 10.1080/17460441.2018.1455661.



Štítky
Alergologie a imunologie Pneumologie a ftizeologie
Partner sekce
Nejnovější kurzy
Chronická obstrukční plicní nemoc
Autoři: MUDr. Lucie Heribanová

Chronická obstrukční plicní nemoc – diagnostika a léčba
Autoři: MUDr. Václava Bártů, Ph.D.

Astma - doporučené postupy v léčbě
Autoři: MUDr. Ester Seberová

Přejít do kurzů
Nejčtenější tento týden Celý článek
Kurzy Doporučená témata Časopisy
Přihlášení
Zapomenuté heslo

Nemáte účet?  Registrujte se

Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se

VIRTUÁLNÍ ČEKÁRNA ČR Jste praktický lékař nebo pediatr? Zapojte se! Jste praktik nebo pediatr? Zapojte se!

×