Jak jedno z nejrozšířenějších antihistaminik loratadin, tak jeho aktivní izomer desloratadin jsou schváleny pro použití v pediatrii. Loratadin je doporučován dětem od dvou let, desloratadin pak již kojencům ve věku od šesti měsíců.
Loratadin patří do skupiny dlouho působících tricyklických antihistaminik 2. generace a je antagonistou periferních (H1) histaminových receptorů. Desloratadin je jeho aktivním metabolitem a má prakticky totožný farmakologický účinek. Perorální léčba začíná působit již během 1–3 hodin s peakem během 8 –12 hodin, přičemž účinek přetrvává přibližně 24 hodin. Zatímco u antihistaminik 1. generace je po průchodu hematoencefalickou bariérou obsazeno prakticky 100 % centrálních H1 receptorů, u antihistaminik 2. generace je to typicky jen 20 % těchto receptorů. Z toho důvodu odpadají sedativní účinky typické pro 1. generaci a tím jsou zmíněné léky vhodné právě pro dětskou část populace.
Z hlediska farmakokinetiky jsou loratadin i desloratadin po perorálním podání rychle absorbovány. Loratadin dosahuje maximálních koncentrací během 1 –1,5 hodiny, desloratadin pak během 3 hodin, přičemž jejich absorpce není výrazněji ovlivněna potravou. Průměrný poločas eliminace obou léků je přibližně 27 –28 hodin u zdravých dospělých.
Farmakokinetický profil byl zkoumán i u dětí a výsledky byly podobné jako u dospělých. V roce 1995 proběhla studie s loratadinem u 14 dětí ve věku mezi 8 a 12 lety. Tyto děti s hmotností méně než 30 kg dostávaly jednotlivou dávku 5 mg loratadinu ve formě sirupu a děti s hmotností nad 30 kg dostávaly dávku dvojnásobnou, tedy 10 mg. K průměrnému peaku koncentrace loratadinu 4,38 ng/ml došlo vesměs do hodiny po jeho podání a peaku desloratadinu 3,79 ng/ml bylo dosaženo za 1,69 hodiny. Eliminační poločas loratadinu nebyl hodnocen, ale u desloratadinu to bylo 13,8 hodiny.
Další open-label studie na toto téma proběhla v roce 2000, kdy byla zkoumána farmakokinetika loratadinu u dětí mezi 2 –5 lety. Celkem 18 dětí dostávalo 5 mg loratadinu v sirupu v jediné denní dávce, přičemž maximální sérové koncentrace loratadinu a desloratadinu byly 7,8 ng/ml a 5,1 ng/ml. Průměrné koncentrace loratadinu bylo dosaženo za 1,2 hodiny a desloratadinu pak za 2,3 hodiny. Podobné výsledky byly zjištěny u starších dětí.
Farmakokinetickému profilu desloratadinu se věnovaly dvě studie publikované v British Journal of Clinical Pharmacology v roce 2006, kde autoři popsali výsledky podávání desloratadinu 18 dětem ve věku 2 –5 let a 18 dětem ve věku 6 –11 let. Mladší děti dostávaly dávku 1,25 mg desloratadinu ve formě sirupu, zatímco starší dávku 2,5 mg. U obou skupin bylo maximální koncentrace desloratadinu dosaženo za 2 hodiny po jeho podání. Průměrný eliminační poločas byl 16,4 ± 13,9 hodiny u mladších a 19,4 ± 15,8 hodiny u starších dětí.
Poslední studie, která stojí za zmínku, se věnovala mladšímu věkovému spektru, konkrétně dětem mezi 6 měsíci a 2 lety, přičemž do studie jich bylo vzato celkem 58. Pacienti byli randomizováni do dvou skupin, první dostávala 0,625 mg desloratadinu ve formě sirupu a druhá 1,25 mg. Průměrná koncentrace desloratadinu byla 1,69 ng/ml u dětí mladších jednoho roku a 1,56 ng/ml u dětí ve věku 1 –2 roky. Této koncentrace bylo dosaženo za 3,16 hodiny u první věkové skupiny a za 3,1 hodiny u skupiny druhé. Eliminační poločas byl 14,6 hodiny u kojenců do 1 roku a 12,4 hodiny u starších dětí.
Posledním bodem tohoto souhrnu by mělo být doporučené dávkování. Pro loratadin je to u dětí ve věku 2 –5 let dávka 5 mg perorálně jednou denně. Pro děti starší šesti let a pro dospělé je doporučená dávka 10 mg jednou denně nebo 5 mg každých 12 hodin. Pro pacienty starší než 6 let s renální či hepatální dysfunkcí může být podávána dávka 10 mg, lépe však každý druhý den než denně. Dávka desloratadinu pro děti ve věku mezi 6 –11 měsíci schválená FDA je 1 mg perorálně jednou denně, pro děti ve věku mezi 1 –5 lety je to 1,25 mg jednou denně, pro děti ve věku 6 –11 let je to dávka 2,5 mg jednou denně a pro děti starší 12 let je to 5 mg jednou denně. Dospělí s postižením jater či ledvin by měli užívat 5 mg obden, u mladších pacientů nebylo dávkování dosud stanoveno. Oba léky, loratadin i desloratadin, mohou být užívány s jídlem i nalačno.
(pes)
Zdroj: Marcia L. Buck. Loratadine and Desloratadine Use in Children. Pediatr Pharm. 2011; 17 (5)
Příznaky periferní neuropatie (PN) a nové stížnosti na brnění v končetinách, pálivá bolest nebo svalová slabost mohou být mimo jiné projevem nežádoucího účinku užívané terapie. Léčivy indukované periferní neuropatie jsou navíc častější, než se obecně předpokládá. Následující článek proto přináší stručný přehled hlavních lékových skupin spojených s poškozením periferních nervů.
