Jak jedno z nejrozšířenějších antihistaminik loratadin, tak jeho aktivní izomer desloratadin jsou schváleny pro použití v pediatrii. Loratadin je doporučován dětem od dvou let, desloratadin pak již kojencům ve věku od šesti měsíců.
Loratadin patří do skupiny dlouho působících tricyklických antihistaminik 2. generace a je antagonistou periferních (H1) histaminových receptorů. Desloratadin je jeho aktivním metabolitem a má prakticky totožný farmakologický účinek. Perorální léčba začíná působit již během 1–3 hodin s peakem během 8 –12 hodin, přičemž účinek přetrvává přibližně 24 hodin. Zatímco u antihistaminik 1. generace je po průchodu hematoencefalickou bariérou obsazeno prakticky 100 % centrálních H1 receptorů, u antihistaminik 2. generace je to typicky jen 20 % těchto receptorů. Z toho důvodu odpadají sedativní účinky typické pro 1. generaci a tím jsou zmíněné léky vhodné právě pro dětskou část populace.
Z hlediska farmakokinetiky jsou loratadin i desloratadin po perorálním podání rychle absorbovány. Loratadin dosahuje maximálních koncentrací během 1 –1,5 hodiny, desloratadin pak během 3 hodin, přičemž jejich absorpce není výrazněji ovlivněna potravou. Průměrný poločas eliminace obou léků je přibližně 27 –28 hodin u zdravých dospělých.
Farmakokinetický profil byl zkoumán i u dětí a výsledky byly podobné jako u dospělých. V roce 1995 proběhla studie s loratadinem u 14 dětí ve věku mezi 8 a 12 lety. Tyto děti s hmotností méně než 30 kg dostávaly jednotlivou dávku 5 mg loratadinu ve formě sirupu a děti s hmotností nad 30 kg dostávaly dávku dvojnásobnou, tedy 10 mg. K průměrnému peaku koncentrace loratadinu 4,38 ng/ml došlo vesměs do hodiny po jeho podání a peaku desloratadinu 3,79 ng/ml bylo dosaženo za 1,69 hodiny. Eliminační poločas loratadinu nebyl hodnocen, ale u desloratadinu to bylo 13,8 hodiny.
Další open-label studie na toto téma proběhla v roce 2000, kdy byla zkoumána farmakokinetika loratadinu u dětí mezi 2 –5 lety. Celkem 18 dětí dostávalo 5 mg loratadinu v sirupu v jediné denní dávce, přičemž maximální sérové koncentrace loratadinu a desloratadinu byly 7,8 ng/ml a 5,1 ng/ml. Průměrné koncentrace loratadinu bylo dosaženo za 1,2 hodiny a desloratadinu pak za 2,3 hodiny. Podobné výsledky byly zjištěny u starších dětí.
Farmakokinetickému profilu desloratadinu se věnovaly dvě studie publikované v British Journal of Clinical Pharmacology v roce 2006, kde autoři popsali výsledky podávání desloratadinu 18 dětem ve věku 2 –5 let a 18 dětem ve věku 6 –11 let. Mladší děti dostávaly dávku 1,25 mg desloratadinu ve formě sirupu, zatímco starší dávku 2,5 mg. U obou skupin bylo maximální koncentrace desloratadinu dosaženo za 2 hodiny po jeho podání. Průměrný eliminační poločas byl 16,4 ± 13,9 hodiny u mladších a 19,4 ± 15,8 hodiny u starších dětí.
Poslední studie, která stojí za zmínku, se věnovala mladšímu věkovému spektru, konkrétně dětem mezi 6 měsíci a 2 lety, přičemž do studie jich bylo vzato celkem 58. Pacienti byli randomizováni do dvou skupin, první dostávala 0,625 mg desloratadinu ve formě sirupu a druhá 1,25 mg. Průměrná koncentrace desloratadinu byla 1,69 ng/ml u dětí mladších jednoho roku a 1,56 ng/ml u dětí ve věku 1 –2 roky. Této koncentrace bylo dosaženo za 3,16 hodiny u první věkové skupiny a za 3,1 hodiny u skupiny druhé. Eliminační poločas byl 14,6 hodiny u kojenců do 1 roku a 12,4 hodiny u starších dětí.
Posledním bodem tohoto souhrnu by mělo být doporučené dávkování. Pro loratadin je to u dětí ve věku 2 –5 let dávka 5 mg perorálně jednou denně. Pro děti starší šesti let a pro dospělé je doporučená dávka 10 mg jednou denně nebo 5 mg každých 12 hodin. Pro pacienty starší než 6 let s renální či hepatální dysfunkcí může být podávána dávka 10 mg, lépe však každý druhý den než denně. Dávka desloratadinu pro děti ve věku mezi 6 –11 měsíci schválená FDA je 1 mg perorálně jednou denně, pro děti ve věku mezi 1 –5 lety je to 1,25 mg jednou denně, pro děti ve věku 6 –11 let je to dávka 2,5 mg jednou denně a pro děti starší 12 let je to 5 mg jednou denně. Dospělí s postižením jater či ledvin by měli užívat 5 mg obden, u mladších pacientů nebylo dávkování dosud stanoveno. Oba léky, loratadin i desloratadin, mohou být užívány s jídlem i nalačno.
(pes)
Zdroj: Marcia L. Buck. Loratadine and Desloratadine Use in Children. Pediatr Pharm. 2011; 17 (5)
