Fixní kombinace metforminu a empagliflozinu − snadnější užívání, totožný účinek

15. 6. 2016

Metformin patří k základním antidiabetikům již desítky let, inhibitor SGLT2 empagliflozin je novinkou. Následující článek shrnuje mechanismy jejich účinku a porovnává farmakokinetiku jednotlivých látek s farmakokinetikou jejich fixní kombinace.

Inzerce

K dlouhodobému udržení správné hladiny glukózy v krvi jeden lék pacientům s diabetem 2. typu často nestačí. Při nedostatečném efektu monoterapie (nejčastěji jde o metformin) přistupujeme ke kombinační terapii. Od uvedení empagliflozinu na evropský trh v květnu 2014 se právě jeho spojení s metforminem stalo jednou z oblíbených kombinací. V červnu 2015 pak byla Evropskou komisí schválena fixní kombinace metforminu a empagliflozinu pro léčbu diabetu 2. typu.

Mechanismy účinku

Metformin je perorální antidiabetikum první volby, které snižuje jak bazální, tak postprandiální glykémii. Vyznačuje se unikátními chemickými i farmakologickými vlastnostmi, odlišnými od všech ostatních skupin antidiabetik. Tlumí jaterní produkci glukózy, snižuje její střevní absorpci a zlepšuje glukózovou toleranci tím, že zvyšuje uptake a utilizaci glukózy ve tkáních. Na rozdíl od derivátů sulfonylurey s sebou přitom nenese riziko hypoglykémie (kromě výjimečných stavů) a nevyvolává hyperinzulinémii. Velmi vzácně se může vyvinout laktátová acidóza, převážně u pacientů se selháním nebo akutním zhoršením funkce ledvin.

Empagliflozin patří do skupiny inhibitorů SGLT2 (sodium-glucose co-transporter 2), což je hlavní ledvinný transportér zodpovědný za reabsorpci glukózy z primárního filtrátu zpět do systémové cirkulace. Jeho inhibicí dojde ke snížení ledvinného prahu po glukózu − to znamená poklesu hodnoty glykémie, při které glukóza začíná přestupovat do moči a lze prokázat glykosurii. Zvýšení exkrece glukózy močí vede ke zlepšení kontroly glykémie a k úbytku hmotnosti. Z nežádoucích účinků je nutno zmínit mírně zvýšené riziko urogenitálních infekcí. 

Bioekvivalence a bezpečnost

Studie bioekvivalence na zdravých dobrovolnících prokázaly, že není zásadní rozdíl ve farmakokinetice těchto dvou látek podaných odděleně a ve fixní kombinaci. To se vztahuje na všechny v EU dostupné síly kombinovaného preparátu: empagliflozin / metformin-hydrochlorid 5 mg / 850 mg, 5 mg / 1000 mg, 12,5 mg / 850 mg a 12,5 mg / 1000 mg. Co se týče vedlejších účinků, bezpečnostní profil empagliflozinu v kombinaci s metforminem je rovněž shodný s bezpečnostním profilem jednotlivých složek.

Závěr a indikace

Z důvodu většího komfortu pro pacienta, který vyplývá z užívání menšího množství tablet a měl by vést k vyšší adherenci, je tak možno doporučit terapii fixní kombinací. Ta je − spolu s dietou a cvičením − indikovaná u pacientů s diabetem 2. typu, pokud jsou:

  • nedostatečně kompenzováni maximální tolerovanou dávkou samotného metforminu;
  • nedostatečně kompenzováni při podávání metforminu − i v kombinaci s jinými přípravky snižujícími hladinu glukózy v krvi, včetně inzulinu;
  • již léčeni kombinací separátně podávaného empagliflozinu a metforminu.

(luko)

Zdroje:
1. Rojas C., Link J., Meinicke T., Macha S. Pharmacokinetics of fixed-dose combinations of empagliflozin/metformin compared with individual tablets in healthy subjects. Int J Clin Pharmacol Ther 2016 Apr; 54 (4): 282−292; doi: 10.5414/CP202425.
2. Synjardy − empagliflozin and metformin hydrochloride tablet. DailyMed 2016 Apr 1.
Dostupné na: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=0fdd0255-0055-65f3-b2c0-db8fbb87beae
3. Přípravek Synjardy byl schválen v EU pro léčbu diabetu 2. typu. TZ Boehringer Ingelheim, 15. června 2015.
Dostupné na: https://www.boehringer-ingelheim.cz/news/news_releases/archiv/p_ipravek_synjardybylschvalenveuprolebudiabetu2typu.html

 

 

Štítky
Diabetologie
Nejnovější kurzy
Anxiolytika v léčbě generalizované úzkostné poruchy a úzkosti; komu a která?
Autoři: Prof. MUDr. Jaromír Švestka, DrSc.

Vysoké dávky statinů
Autoři: MUDr. Eva Tůmová, Ph.D.

Špatná terapeutická odpověď? Zbystřete! Možná je načase zaměřit se na adherenci
Autoři: doc. MUDr. Jan Bruthans, CSc., doc. MUDr. Miroslav Solař, Ph.D., prof. MUDr. Miroslav Souček, CSc.

Přejít do kurzů
Nejčtenější tento týden Celý článek
Kurzy Doporučená témata Časopisy
Přihlášení
Zapomenuté heslo

Nemáte účet?  Registrujte se

Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se