Všeobecní praktičtí lékaři mohou pacientům s diabetem 2. typu nově předepisovat perorální antidiabetika ze skupiny gliptinů. V péči o tyto nemocné se jim tak významně rozšiřují terapeutické možnosti. V následujícím textu stručně shrnujeme mechanismus účinku gliptinů a jejich výhody oproti jiným perorálním antidiabetikům.
Mechanismus účinku gliptinů
Gliptiny (alogliptin, linagliptin, saxagliptin, sitagliptin a vildagliptin) patří mezi perorální antidiabetika s inkretinovým efektem. Působí jako selektivní inhibitory dipeptidylpeptidázy 4 (DPP-4), enzymu, který inaktivuje inkretin GLP-1 (glukagonu podobný peptid 1). Při užívání gliptinů je proto plazmatická koncentrace endogenního GLP-1 zvýšená a prodloužené je i jeho působení.
U diabetiků gliptiny při hyperglykémii stimulují sekreci inzulinu z β-buněk Langerhansových ostrůvků pankreatu. U nediabetiků sekreci inzulinu nezvyšují, nesnižují glykémii a nevyvolávají tak hypoglykémii. V závislosti na hyperglykémii dále snižují sekreci glukagonu z α-buněk a inhibují tak jaterní glukoneogenezi. Mezi další pozitivní efekty patří zpomalení vyprazdňování žaludku a snížení chuti k jídlu.
Gliptinové desatero: výhody, vlastnosti a indikace pro preskripci
- Gliptiny se užívají perorálně, většinou 1× denně.
- Nejčastěji se přidávají do dvojkombinace s metforminem. Jsou však i velmi dobrou alternativou u pacientů, kterým není možné metformin podávat pro některé jeho kontraindikace nebo intoleranci.
- Na trhu jsou již dostupné i fixní kombinace gliptinů a metforminu.
- Gliptiny jsou bezpečnější než deriváty sulfonylurey (4–5× nižší riziko hypoglykémie).
- Neovlivňují výrazněji tělesnou hmotnost.
- Předpokládají se neutrální kardiovaskulární účinky (na rozdíl např. od thiazolidindionů, jejichž užívání je nevhodné u pacientů se srdečním selháním).
- Linagliptin se vylučuje renálně pouze z 5 %, může proto být podáván rovněž pacientům s renální insuficiencí, a to i ve stadiu selhání ledvin/při dialýze (CKD 5), v neredukovaných dávkách. Ostatní gliptiny je nutné při renální insuficienci podávat v poloviční nebo čtvrtinové dávce.
- Linagliptin mohou užívat také pacienti s hepatopatií – dávkování není třeba upravovat ani při závažném postižení jaterních funkcí. Při mírném omezení funkce jater lze podat též saxagliptin a sitagliptin.
- Při dlouhodobém užívání v monoterapii gliptiny snižují glykovaný hemoglobin (HbA1c) asi o 10 mmol/mol. U pacientů nedostatečně kompenzovaných metforminem vede přidání gliptinu k poklesu HbA1c o dalších 8–10 mmol/mol během půlroční léčby.
- Gliptiny je možné podávat v následujících kombinacích:
- s metforminem u pacientů nedostatečně kompenzovaných při maximální tolerované dávce metforminu v monoterapii;
- s deriváty sulfonylurey u pacientů s nedostatečnou kompenzací při maximální dávce v monoterapii, u kterých je metformin nevhodný z důvodu kontraindikace nebo intolerance;
- s thiazolidindionem (pioglitazonem);
- s inhibitory SGLT-1 či SGLT-2 (glifloziny);
- s inzulinem*.
* V kombinaci s inzulinem však nově nejsou gliptiny hrazeny z veřejného zdravotního pojištění. Doporučujeme vždy ověřit indikační omezení úhrady na stránkách Státního ústavu pro kontrolu léčiv (SÚKL).
(mafi)
Zdroj: Karen I., Svačina Š. Diabetes mellitus. Novelizace 2020. Doporučené diagnostické a terapeutické postupy pro všeobecné praktické lékaře. Společnost všeobecného lékařství ČLS JEP, 2020. Dostupné na: www.svl.cz/files/files/Doporucene-postupy/2020/DIABETES-MELLITUS-2020.pdf
