10 vlastností a výhod gliptinů: Jak fungují a kdy je předepisovat

Mechanismus účinku gliptinů

Gliptiny (alogliptin, linagliptin, saxagliptin, sitagliptin a vildagliptin) patří mezi perorální antidiabetika s inkretinovým efektem. Působí jako selektivní inhibitory dipeptidylpeptidázy 4 (DPP-4), enzymu, který inaktivuje inkretin GLP-1 (glukagonu podobný peptid 1). Při užívání gliptinů je proto plazmatická koncentrace endogenního GLP-1 zvýšená a prodloužené je i jeho působení.

U diabetiků gliptiny při hyperglykémii stimulují sekreci inzulinu z β-buněk Langerhansových ostrůvků pankreatu. U nediabetiků sekreci inzulinu nezvyšují, nesnižují glykémii a nevyvolávají tak hypoglykémii. V závislosti na hyperglykémii dále snižují sekreci glukagonu z α-buněk a inhibují tak jaterní glukoneogenezi. Mezi další pozitivní efekty patří zpomalení vyprazdňování žaludku a snížení chuti k jídlu.

Gliptinové desatero: výhody, vlastnosti a indikace pro preskripci

1. Gliptiny se užívají perorálně, většinou 1× denně.
2. Nejčastěji se přidávají do dvojkombinace s metforminem. Jsou však i velmi dobrou alternativou u pacientů, kterým není možné metformin podávat pro některé jeho kontraindikace nebo intoleranci.
3. Na trhu jsou již dostupné i fixní kombinace gliptinů a metforminu.
4. Gliptiny jsou bezpečnější než deriváty sulfonylurey (4–5× nižší riziko hypoglykémie).
5. Neovlivňují výrazněji tělesnou hmotnost.
6. Předpokládají se neutrální kardiovaskulární účinky (na rozdíl např. od thiazolidindionů, jejichž užívání je nevhodné u pacientů se srdečním selháním).
7. Linagliptin se vylučuje renálně pouze z 5 %, může proto být podáván rovněž pacientům s renální insuficiencí, a to i ve stadiu selhání ledvin/při dialýze (CKD 5), v neredukovaných dávkách. Ostatní gliptiny je nutné při renální insuficienci podávat v poloviční nebo čtvrtinové dávce.
8. Linagliptin mohou užívat také pacienti s hepatopatií –⁠ dávkování není třeba upravovat ani při závažném postižení jaterních funkcí. Při mírném omezení funkce jater lze podat též saxagliptin a sitagliptin.
9. Při dlouhodobém užívání v monoterapii gliptiny snižují glykovaný hemoglobin (HbA_1c) asi o 10 mmol⁠/⁠mol. U pacientů nedostatečně kompenzovaných metforminem vede přidání gliptinu k poklesu HbA_1c o dalších 8–10 mmol⁠/⁠mol během půlroční léčby.
10. Gliptiny je možné podávat v následujících kombinacích:

• s metforminem u pacientů nedostatečně kompenzovaných při maximální tolerované dávce metforminu v monoterapii;
• s deriváty sulfonylurey u pacientů s nedostatečnou kompenzací při maximální dávce v monoterapii, u kterých je metformin nevhodný z důvodu kontraindikace nebo intolerance;
• s thiazolidindionem (pioglitazonem);
• s inhibitory SGLT-1 či SGLT-2 (glifloziny);
• s inzulinem*.

* V kombinaci s inzulinem však nově nejsou gliptiny hrazeny z veřejného zdravotního pojištění. Doporučujeme vždy ověřit indikační omezení úhrady na stránkách Státního ústavu pro kontrolu léčiv (SÚKL).

(mafi)

Zdroj: Karen I., Svačina Š. Diabetes mellitus. Novelizace 2020. Doporučené diagnostické a terapeutické postupy pro všeobecné praktické lékaře. Společnost všeobecného lékařství ČLS JEP, 2020. Dostupné na: www.svl.cz/files/files/Doporucene-postupy/2020/DIABETES-MELLITUS-2020.pdf