Působení escitalopramu na obou vazebných místech serotoninového transportéru vede k účinnější blokádě zpětného vychytávání serotoninu, než navozuje podávání jiných antidepresiv ze skupiny SSRI. Níže prezentovaný přehled dále shrnuje výsledky klinických studií s escitalopramem v léčbě deprese a úzkostných poruch. Data potvrdila velmi dobrou účinnost a snášenlivost léku, jehož používání může být výhodné i z farmakoekonomického hlediska.
Escitalopram je antidepresivum 3. generace. Jde o S-enanciomer citalopramu (který je racemickou směsí S a R citalopramu) a patří k antidepresivům ze skupiny SSRI (selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu). Blokuje obě vazebná místa serotoninového transportéru, snižuje zpětné vychytávání serotoninu a tím účinně zvyšuje jeho koncentraci v synaptické štěrbině. Na druhé straně nemá žádnou nebo jen malou afinitu k serotoninovým 5-HT1A, 5-HT2, dopaminovým D1, D2, adrenergním α1, α2, β, histaminovým H1, cholinergním, muskarinovým, benzodiazepinovým a opioidním receptorům, a proto vykazuje jen minimum nežádoucích účinků a je velmi dobře snášen.
Farmakokinetika escitalopramu v dávce 20 mg je shodná s dvojnásobnou dávkou racemického citalopramu. Absorpce není ovlivněna potravou, biologická dostupnost činí 80 %, maximální koncentrace v plazmě je při opakovaném podávání dosaženo za 4 hodiny a na plazmatické bílkoviny je escitalopram a jeho metabolity vázán méně než z 80 %. Farmakokinetika je lineární a ustáleného stavu je dosaženo během prvního týdne léčby. Escitalopram se metabolizuje v játrech na farmakologicky aktivní metabolity, jejichž účinnost je však nízká. Biotransformace je zprostředkována systémem CYP2C19, CYP3A4 a CYP2D6. Eliminační poločas je při opakovaném podávání zhruba 30 hodin. Escitalopram a jeho hlavní metabolity se eliminují játry a ledvinami, přičemž větší část se vyloučí ve formě metabolitů močí. U starších pacientů může nastat prodloužení eliminačního poločasu. V takovém případě a také při hepatální dysfunkci je vhodné podávat escitalopram v maximální denní dávce 10 mg.
Escitalopram je kontraindikován především při současném podávání IMAO (inhibitorů monoaminooxidázy) nebo v období 2 týdnů po skončení jejich podávání. Rizikem je užití jiných serotoninergních preparátů, lithia, tryptofanu a preparátů z třezalky tečkované a opatrnosti je třeba u podávání látek metabolizovaných izoenzymem CYP2D6 nebo CYP2C19.
Řada klinických studií potvrdila účinnost escitalopramu v léčbě depresivní, panické, sociální, obsedantně-kompulzivní, generalizované úzkostné nebo premenstruální dysforické poruchy.
Existuje jen málo dat hodnotících SSRI mezi sebou navzájem. Z metaanalýz klinických studií, kde účinnost léčby byla hodnocena pomocí skóre MADRS (Montgomery-Åsberg Depression Rating Scale) nebo CGI-I (Clinical Global Impression Improvement), vyplývá, že escitalopram je ve srovnání s citalopramem účinnější a jeho efekt nastupuje rychleji. U depresivních pacientů užívajících escitalopram se účinek projevil již po prvním týdnu, zatímco u citalopramu ve čtvrtém a v některých studiích až v šestém týdnu podávání. Jiné studie ukázaly, že escitalopram je ve všech hlavních parametrech účinnější než paroxetin a stejně účinný jako sertralin.
Při porovnání s antidepresivy z jiných skupin byl escitalopram stejně účinný nebo účinnější než venlafaxin či duloxetin. Souhrnná data z 15 srovnávacích studií také prokázala, že zatímco účinek escitalopramu nezávisel na vstupní tíži symptomů, u porovnávaných látek účinnost s tíží symptomů klesala.
Escitalopram byl sledován i v dalších indikacích a má dobře prokázanou účinnost v léčbě panické poruchy a agorafobie, generalizované úzkostné poruchy, sociální fobie a obsedantně-kompulzivní poruchy.
V České republice se s escitalopramem uskutečnilo několik postmarketingových studií s celkem 8841 pacienty sledujících nežádoucí účinky a snášenlivost, jež byla velmi dobrá, stejně jako rychlost nástupu účinku. Farmakoekonomické průzkumy prokázaly, že léčba escitalopramem může přinést úspory systému zdravotní péče.
Escitalopram patří k novějším antidepresivům ze skupiny SSRI, má velmi dobrou účinnost i snášenlivost, a to bez ohledu na pohlaví, věk nebo původní tíži onemocnění. Rychlý nástup účinku jak u deprese, tak u úzkostných poruch jej předurčuje k tomu, být lékem první volby.
(imt)
Zdroj: Janů L., Racková S. Escitalopram − aktualizovaný lékový profil. Remedia 2010; 20 (1): 14−22.
Periferní neuropatie (PN) postihuje velkou část populace, přesto zůstává poddiagnostikovaná. Květen coby měsíc povědomí o PN je příležitostí připomenout význam aktivního dotazování na příznaky, jednoduchého screeningu a hledání ovlivnitelných příčin včetně deficitu vitaminů skupiny B.
U příležitosti Světového dne preeklampsie, který připadá na 22. května, jsme vybrali dvě vystoupení z třetího ročníku kongresu Nedoklubka, kde vystoupilo několik porodníků a gynekologů s představením aktuálního stavu prevence předčasného porodu.
Příznaky periferní neuropatie (PN) a nové stížnosti na brnění v končetinách, pálivá bolest nebo svalová slabost mohou být mimo jiné projevem nežádoucího účinku užívané terapie. Léčivy indukované periferní neuropatie jsou navíc častější, než se obecně předpokládá. Následující článek proto přináší stručný přehled hlavních lékových skupin spojených s poškozením periferních nervů.
