Potenciometrické stanovenie disociačných konštánt alkylesterov kyseliny 2-, 3-, 4-{2-hydroxy-3-[(4- -difenylmetyl)piperazin-1-yl]propoxy}fenylkarbámovej, potenciálnych blokátorov ß-adrenergných receptorov nerozpustných vo vode


Potentiometric Determination of Aqueous Dissociation Constants of 2-,3-,4-{3-(4-Benzhydryl-piperazine- -1-yl)-2-hydroxy-propoxy}-phenylcarbamic Acid Alkylesters, Water Insoluble Potential Blockers of ß-Adrenergic Receptors

Apparent ionization constants (w spKa) of potential drugs, a series of twelve protonated bases, 2-,3-,4-{3-(4- -benzhydryl-piperazine-1-yl)-2-hydroxy-propoxy}-phenylcarbamic acid alkylesters dihydrochlorides, were determined by automated potentiometric titrations in mixtures water – methanol. Aqueous pKa were assessed by means of Yasuda-Shedlovsky equation. Approach for pKa determination was evaluated using trimecaine hydrochloride as the model compound. The first values of ionization constants ranged approximately from 2.7 to 3.2, the second ones from 6.5 to 7.2. Only a slight decrease in ionization constants with the number of carbon atoms was observed in homological series. Experimentally determined dissociation constants were compared with the values predicted by the computer program SPARC.

Key words:
dissociation constant – potentiometry – mixtures water/methanol – protonated bases


Autoři: A. Lišková ;  M. Blešová
Působiště autorů: Veterinární a farmaceutická univerzita Brno, Farmaceutická fakulta, Ústav chemických léčiv
Vyšlo v časopise: Čes. slov. Farm., 2006; 55, 272-277
Kategorie: Původní práce

Souhrn

Potenciometrická titrácia v zmesiach voda – metanol bola použitá na stanovenie zdanlivých ionizačných konštánt (wspKa) potenciálnych liečiv, 12 protonizovaných báz, alkylesterov kyseliny 2-, 3-, 4-{3-(4-difenylmetyl-piperazin-1-yl)-2-hydroxy-propoxy}fenylkarbámovej vo forme dihydrochloridov. Hodnoty pKa pre vodné prostredie boli získané extrapoláciou závislosti Yasuda–Shedlovsky; zvolený postup bol overený použitím modelovej zlúčeniny trimekaín–hydrochloridu. Prvá ionizačná konštanta študovaných látok sa pohybovala v rozmedzí od 2,7 do 3,2, druhá od 6,5 do 7,2. V homologických radách bol pozorovaný len mierny pokles ionizačných konštánt s rastúcim počtom uhlíkov. Experimentálne získané pKa boli porovnané s disociačnými konštantami získanými výpočtovým programom SPARC.

Klúčové slová:
disociačná konštanta – potenciometria – zmesi voda/metanol – protonizované bázy


Štítky
Farmacie Farmakologie

Článek vyšel v časopise

Česká a slovenská farmacie

Číslo 6

2006 Číslo 6

Nejčtenější v tomto čísle

Tomuto tématu se dále věnují…


Kurzy

Zvyšte si kvalifikaci online z pohodlí domova

Proč v prevenci zubního kazu kartáček nestačí?
nový kurz
Autoři: doc. MUDr. Romana Koberová – Ivančaková, CSc.

Hypersenzitivita dentinu jako příznak poškození tvrdých zubních tkání
Autoři: MUDr. Erika Lenčová, Ph.D.

Cesta pacienta s CHOPN
Autoři: doc. MUDr. Vladimír Koblížek, Ph.D.

Arteriální hypertenze ve světle nových evropských guidelines
Autoři: MUDr. Libor Jelínek

Precizní medicína v onkologii
Autoři:

Všechny kurzy
Kurzy Doporučená témata Časopisy
Přihlášení
Zapomenuté heslo

Nemáte účet?  Registrujte se

Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se