ANTIBAKTERIÁLNA A PROTINÁDOROVÁAKTIVITA 2,4-DISUBSTITUOVANÝCH6H-5,1,3-BENZOTIADIAZOCÍNOV


Antibacterial and Anticancer Activity of 2,4-Disubstituted 6H-5,1,3-Benzothiadiazocines

Nine 2,4-disubstituted 6H-5,1,3-benzothiadiazocines have been tested for antibacterial and cytoto-xic efficacy. None of the tested compounds showed any significant antibacterial activity in compa-rison with ampicillin. The most cytotoxic effect was manifested by those derivatives which havemorpholine or phenyl in position 2 and benzimidazole, imidazole or 1,2,4-triazole in position 4. Thehighest concentrations of derivatives I, VII, IX induced an acute cytotoxic effect which wasmanifested by cell lysis after 24 h of culturing. Derivative VII, concentration 30.5 mmol/L, andderivative IX, concentration 13.3 mmol/L, exhibited a delayed cytotoxic effect on L1210 cells. Whileduring the first 24 and 48 h a certain part of cell population proliferated, during further 24 h a totalinhibition of cell division was found. The cytotoxic concentration of derivative IX induced damageto the integrity of the cytoplasmic membrane. Benzothiadiazocines I, VII and IX induced a two-phaseunbalanced growth. Based on these results, benzothiodiazocines I, VII and IX could be considerednew potential anticancer drugs which are appropriate for further research.

Key words:
benzothiadiazocine derivatives – antibacterial activity – inhibition of tumour cellproliferation – cytotoxicity – damage of cytoplasmic membrane – unbalanced growth


Autoři: S. Jantová;  M. Hazuchová;  Š. Stankovský 1;  K. Špirková 1
Působiště autorů: Katedra biochémie a mikrobiológie Chemickotechnologickej fakulty Slovenskej technickejuniverzity, Bratislava 1 Katedra organickej chémie Chemickotechnologickej fakulty Slovenskej technickej univerzity, Bratislava
Vyšlo v časopise: Čes. slov. Farm., 2000; , 32-36
Kategorie: Články

Souhrn

Študoval sa antibakteriálny a protinádorový účinok in vitro deviatich 2,4-disubstituovaných6H-5,1,3-benzotiadiazocínov. Žiaden z nich neprejavil v porovnaní s ampicilínom výraznú antibak-teriálnu aktivitu. Zo štúdia protinádorového účinku vyplynulo, že cytotoxicky najúčinnejšie derivátymali v polohe 2 substituent fenyl, resp. morfolín a v polohe 4 benzimidazol, imidazol, resp.1,2,4-triazol. Najvyššie testované koncentrácie derivátov I, VII a IX vyvolali okamžitý cytotoxickýúčinok, ktorý sa prejavil po 24 h kultivácii čiastočnou alebo úplnou degeneráciou nádorových buniek.Koncentrácia 30,5 mmol/L derivátu VII a koncentrácia 13,3 m mol/L derivátu IX indukovali onesko-rený cytotoxický účinok na bunky L1210. Kým po 24 a 48 h kultivácie časť bunkovej populácieproliferovala, po 72 h sa zistilo takmer úplné zastavenie bunkového delenia. Cytotoxická koncen-trácia derivátu IX porušila integritu cytoplazmovej membrány. Všetky tri vybrané benzotiadiazo-cíny (I, VII a IX) indukovali v priebehu 72 h kultivácie dvojfázový nevyvážený rast buniek HeLa.Na základe získaných výsledkov ich možno zaradiť medzi potenciálne protinádorové látky vhodnépre ďalší výskum.

Klíčová slova:
benzotiadiazocínové deriváty – antibakteriálna aktivita – inhibícia nádorovéhodelenia – cytotoxicita – zmeny cytoplazmovej membrány – nevyvážený rast

Plné znění tohoto článku není v digitalizované podobě.
V případě zájmu kontaktujte NTO ČLS JEP, které vám může poskytnout sken časopisu.

Štítky
Farmacie Farmakologie

Článek vyšel v časopise

Česká a slovenská farmacie


2000 Číslo 1

Nejčtenější v tomto čísle

Tomuto tématu se dále věnují…


Kurzy

Zvyšte si kvalifikaci online z pohodlí domova

Příběh jedlé sody
nový kurz
Autoři: MUDr. Ladislav Korábek, CSc., MBA

Krvácení v důsledku portální hypertenze při jaterní cirhóze – od pohledu záchranné služby až po závěrečný hepato-gastroenterologický pohled
Autoři: PhDr. Petr Jaššo, MBA, MUDr. Hynek Fiala, Ph.D., prof. MUDr. Radan Brůha, CSc., MUDr. Tomáš Fejfar, Ph.D., MUDr. David Astapenko, Ph.D., prof. MUDr. Vladimír Černý, Ph.D.

Rozšíření možností lokální terapie atopické dermatitidy v ordinaci praktického lékaře či alergologa
Autoři: MUDr. Nina Benáková, Ph.D.

Léčba bolesti v ordinaci praktického lékaře
Autoři: MUDr. PhDr. Zdeňka Nováková, Ph.D.

Revmatoidní artritida: včas a k cíli
Autoři: MUDr. Heřman Mann

Všechny kurzy
Kurzy Doporučená témata Časopisy
Přihlášení
Zapomenuté heslo

Nemáte účet?  Registrujte se

Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se