Lerkanidipin přinesl méně otoků nohou a lepší adherenci k léčbě
Na pole tak široké, jako je farmakoterapie hypertenze, a do lékové skupiny tak rozmanité, jako jsou blokátory kalciových kanálů, je těžké přinést něco nového. Lerkanidipinu se to – s jeho výraznou vazoselektivitou a výhodným bezpečnostním i metabolickým profilem – před několika lety podařilo.
Stručně z farmakologie
Lerkanidipin patří v rámci kalciových blokátorů mezi dihydropyridiny 3. generace (IIIb). Charakterizuje jej vysoká lipofilita a vazoselektivita, kterou převyšuje i ostatní dihydropyridiny 3. generace včetně rozšířeného amlodipinu. Díky své lipofilitě může být vhodnou volbou u hypertoniků, kteří jsou zároveň postiženi významnou aterosklerózou. Ta znesnadňuje kalciovým blokátorům průnik k buněčným membránám cévní stěny, kde mohou působit na kalciové kanály, a snižuje tak jejich účinnost. Lerkanidipin cholesterolovou vrstvou difunduje bez problému. Jako vysoce vazoselektivní látka poté vyvolá vazodilataci vedoucí k žádoucímu poklesu systolického i diastolického tlaku. Naopak srdeční frekvenci téměř neovlivňuje a riziko bradykardií je tak velice nízké.
Dále je pro lerkanidipin charakteristické protrahované trvání účinku. Doporučená dávka činí 10–20 mg 1× denně, což postačí na příznivé ovlivnění tlaku nejen přes den, ale i v nočních a brzkých ranních hodinách, jak ukázaly studie s využitím 24hodinového monitorování.
Účinnost a kombinace
Během 8 týdnů užívání vede lerkanidipin k významnému snížení systolického i diastolického tlaku, a to jak při měření v ordinaci, tak během domácího monitorování. Podobného výsledku bylo dosaženo ve skupině nemocných starších 65 let i u mladších pacientů, což vypovídá o možnosti jeho využití v širokém věkovém rozpětí. Co se týče srovnání s jinými kalciovými blokátory, například velmi potentními látkami amlodipinem a nitrendipinem, byla zjištěna srovnatelně dobrá účinnost. Lerkanidipin je vhodný do kombinace se všemi třídami antihypertenziv, ač se zdá být nejvhodnější jeho podávání spolu s inhibitory ACE a sartany; u nemocných s ICHS či anginou pectoris pak také s betablokátory.
Pleiotropní účinky
Kromě efektů, jež vyplývají z jeho základních farmakologických vlastností, lerkanidipin pravděpodobně přináší i řadu dalších výhod, jež se uplatní ve specifických populacích pacientů.
- U diabetiků s hypertenzí lerkanidipin po 8 týdnech užívání vykazoval také trend k poklesu glykémie nalačno i glykovaného hemoglobinu.
- U pacientů s diabetickou nefropatií vedlo užívání lerkanidipinu ke snížení proteinurie, resp. albuminurie, o více než 30 %.
- Podle některých experimentálních prací lerkanidipin vykazuje antioxidační působení – přispívá ke zpomalení degradace NO, čímž zlepšuje endotelovou dysfunkci a působí antiaterogenně.
Dobrá snášenlivost
Silnou stránkou lerkanidipinu je také dobrá tolerance léčby samotnými pacienty. Obecně lze u kalciových blokátorů pozorovat významnou incidenci periferních otoků a následného vysazení léčby, jež se týká až 5–6 % pacientů, kterým byla tato léková třída ordinována. Navíc platí, že čím déle léčba trvá, tím více vzrůstá pravděpodobnost tohoto nežádoucího účinku. Lerkanidipin nemá tak vysoký výskyt periferních otoků jako starší blokátory kalciových kanálů.
Zajímavá práce věnovaná adherenci přinesla také informaci, že při výskytu podezření na nežádoucí účinek kalciového blokátoru (zde konkrétně cefaley) a jeho nahrazení lerkanidipinem je následná adherence a setrvání na léčbě po 2 letech významně vyšší.
(luko)
Zdroj: Účinnost a velmi dobrý bezpečnostní profil charakterizují nový blokátor kalciových kanálů. Medical Tribune 2011; 7 (24): C3.
Líbil se Vám článek? Rádi byste se k němu vyjádřili? Napište nám − Vaše názory a postřehy nás zajímají. Zveřejňovat je nebudeme, ale rádi Vám na ně odpovíme.