Fixní kombinace nesteroidního antiflogistika diklofenaku a centrálního myorelaxancia orfenadrinu se používá především v terapii vertebrogenního algického syndromu a pooperační bolesti. Výhodou této kombinace je vzájemná potenciace analgetického účinku, výborný bezpečnostní profil a jednoduchá aplikace.
Kombinovaná analgetická farmakoterapie zastává důležitou úlohu v léčbě akutní i chronické bolesti. Dostupnost přípravků s obsahem fixní kombinace analgetik pro parenterální podání je však velmi omezená. Častěji jsou analgetické směsi připravovány na zdravotnických odděleních, což zvyšuje riziko případných komplikací spojených s přípravou, skladováním a podáním přípravků. Jednu z možností fixní kombinace představuje infuzní směs s obsahem diklofenaku v dávce 75 mg a orfenadrinu v dávce 30 mg.
Diklofenak se řadí do skupiny nesteroidních antiflogistik. Inhibicí cyklooxygenázy blokuje vznik prostaglandinů, především prostacyklinu a tromboxanu. Blokáda cyklooxygenázy v periferii a centrálním nervovém systému přispívá k analgetickému, antiflogistickému, antipyretickému a krátkodobému antiagregačnímu účinku. Diklofenak dosahuje maximální plazmatické koncentrace bezprostředně po ukončení intravenózní infuze, přičemž plató plazmatických koncentrací přetrvává 3−4 hodiny po dvouhodinové infuzi. Diklofenak dobře proniká do synoviální tekutiny, kde dosahuje maximální koncentrace až za 2–4 hodiny po dosažení maximální plazmatické koncentrace.
Orfenadrin je neselektivní antagonista muskarinových receptorů na periferii i v centrálním nervovém systému. Také vykazuje antagonistické působení na histaminové receptory H1, což může přispívat k jeho analgetickému účinku. Současně je i nekompetitivním inhibitorem receptorů NMDA v centrálním nervovém systému a blokuje napětím řízené sodíkové kanály na neuronech zodpovědných za vnímání bolesti. Analgetický a myorelaxační účinek orfenadrinu spočívá v relaxaci příčně pruhovaného svalstva s patologicky zvýšeným tonusem. Maximální plazmatické koncentrace dosahuje již za 2 minuty od zahájení intravenózní aplikace, biologický poločas se pohybuje v rozmezí 13−20 hodin.
Fixní kombinace orfenadrinu a diklofenaku se používá zejména v terapii pooperační bolesti, akutního vertebrogenního algického syndromu, v léčbě bolestí a spasmů kosterního svalstva u pacientů připoutaných k lůžku nebo v terapii bolestí nepokrytých analgetiky/anestetiky. Dále se užívá v terapii akutní exacerbace bolestí u revmatických chorob a tenzních bolestí hlavy spojených se zvýšeným tonusem perikraniálního a krčního svalstva.
V rámci terapie pooperační bolesti se fixní kombinace s výhodou používá u bolestí spojených se svalovým spasmem, například po plastice předního zkříženého vazu kolene nebo po výkonech v oblasti ramenního kloubu. Své uplatnění tak nachází především po ortopedických a spondylochirurgických výkonech, lze jej ovšem využít i po chirurgických či gynekologických operacích.
Fixní kombinace orfenadrinu a diklofenaku se řadí mezi neopioidní analgetika, po operacích lze díky těmto lékům podávání opioidů snížit nebo se jim úplně vyhnout. V terapii pooperační bolesti je možné orfenadrin/diklofenak kombinovat s jinými analgetiky, například s paracetamolem, metamizolem a slabými či silnými opioidy.
Kombinace diklofenaku a orfenadrinu díky rozdílnému mechanismu působení vykazuje vysokou efektivitu i výborný bezpečnostní profil. Uplatnění nachází především v terapii pooperačních bolestí a vertebrogenního algického syndromu, kombinační terapii však lze s výhodou využít i v řadě jiných indikací.
(holi)
Zdroj: Morávková J. Použitie fixnej kombinácie diklofenaku a orfenadrínu (Neodolpasse®) v klinickej praxi.
