Fixní kombinace orfenadrinu a diklofenaku je určena k intravenózní terapii bolesti. Díky odlišnému mechanismu působení obou léků dochází k potenciaci jejich analgetického účinku a současně při podávání vykazují výborný bezpečnostní profil. Mezi nejčastější indikace podání patří vertebrogenní algický syndrom a bolest spojená s operačním výkonem.
Fixní kombinované analgetické přípravky jsou využívány zejména v perorální analgetické terapii, v rámci intravenózní terapie je výběr přípravků podstatně více omezený. Jednu z možností představuje fixní kombinace nesteroidního antiflogistika diklofenaku v dávce 75 mg a centrálního myorelaxancia orfenadrinu v dávce 30 mg. Fixní kombinace těchto dvou léků se obvykle podává 1× denně, v případě potřeby lze kombinační terapii podávat 2× denně. Díky odlišnému mechanismu působení obou složek dochází k vzájemné potenciaci jejich účinku se současně nízkým rizikem nežádoucích účinků léčby.
Diklofenak se řadí do skupiny nesteroidních antiflogistik, jeho analgetický účinek spočívá především v inhibici cyklooxygenázy. Analgetické a myorelaxační účinky orfenadrinu byly prokázány řadou studií. Hlavním mechanismem je relaxace příčně pruhovaného svalstva s patologicky zvýšeným tonusem prostřednictvím inhibice muskarinových receptorů v centrálním nervovém systému. Orfenadrin dále působí na histaminové receptory H1, receptory NMDA a napěťově řízené sodíkové kanály. V účinku se však nepřekrývá s mechanismy účinku diklofenaku a jejich společné podání vede k potenciaci účinků.
Fixní kombinace vykazuje výborný bezpečnostní profil. V letech 2003–2010 bylo celosvětově spotřebováno přes 11 milionů dávek fixní kombinace orfenadrinu a diklofenaku. Za toto období bylo regulačním autoritám hlášeno pouze 11 závažných nežádoucích příhod, přičemž v jednom případě byla souvislost s léčbou vyloučena. Ve 3 klinických studiích provedených v letech 2007–2010 byly zjištěny pouze 3 případy nevolnosti a zvracení po podání přípravku.
Fixní kombinace se nejčastěji využívá v terapii exacerbace vertebrogenního algického syndromu a pooperační bolesti. V rámci pooperační analgezie se s výhodou používá zejména u pooperačních bolestí s patologickým svalovým spasmem, tedy po ortopedických výkonech a operacích páteře. Diklofenak v dávce 75 mg dle závěrů řady odborníků neovlivňuje agregaci krevních destiček in vivo a nemá vliv na hemokoagulaci, tedy ani na velikost pooperační krevní ztráty a počet podaných krevních transfuzí. S výhodou lze přípravek užít i po chirurgických a gynekologických operacích. Cílem je dostatečná analgetická terapie s omezením nutnosti podání opioidních analgetik.
Mezi další indikace patří akutní exacerbace bolesti při revmatických onemocněních, tenzní bolesti hlavy spojené se zvýšeným tonusem krčního a perikraniálního svalstva, bolestivost a spasmy kosterního svalstva u pacientů upoutaných na lůžko nebo bolesti nepokryté anestetiky/analgetiky.
Fixní kombinace diklofenaku a orfenadrinu představuje účinnou a bezpečnou metodu volby v terapii akutní bolesti. Nejčastěji je využívána při léčbě exacerbace vertebrogenního algického syndromu a pooperační bolesti.
(holi)
Zdroj: Vymazal T., Urbánek K. Léčba bolesti fixní kombinací orfenadrinu a diklofenaku. Klinická farmakologie a farmacie 2018; 32 (3): 26–33.
