Betaxolol je vysoce kardioselektivní kompetitivní blokátor β1-adrenergních receptorů bez vnitřní sympatomimetické aktivity. Podle současných Evropských doporučení pro diagnostiku a léčbu hypertenze představují beta-blokátory jednu z pěti základních skupin antihypertenziv, která jsou vhodná pro zahájení léčby i dlouhodobou udržovací léčbu hypertenze. Beta-blokátory jsou základem terapie u pacientů po infarktu myokardu a s anginou pectoris.
Betaxolol patří mezi nejselektivnější blokátory β1-adrenergních receptorů, ani ve vyšších dávkách nemá stimulační účinek a není patrná nežádoucí vnitřní sympatomimetická aktivita. Zároveň má mírný vazodilatační účinek zprostředkovaný blokádou kalciových kanálů. Indikací betaxololu je léčba arteriální hypertenze a profylaxe myokardiální ischemie u nemocných s anginou pectoris.
Na srdce má betaxolol účinek negativně chronotropní, negativně dromotropní, negativně bathmotropní a negativně inotropní a navozuje také mírné zlepšení poddajnosti – pozitivní lusitropní účinek. V ledvinách snižuje uvolnění reninu z juxtaglomerulárního aparátu ledvin.
V profylaxi ischemie myokardu má největší význam jeho bradykardizující účinek. Pro profylaxi anginy pectoris je důležité betaxololem navozené prodloužení diastolické fáze, tj. doby aktivní perfuze levé komory.
V porovnání s ostatními beta-blokátory má betaxolol velmi výhodné vlastnosti. Vysoce selektivní blokáda β1 receptorů s minimálním účinkem na receptory β2 způsobuje, že je bronchokonstrikční účinek nepravděpodobný, což umožňuje podat betaxolol i bronchitikům a astmatikům. Výhodou zejména u méně spolupracujících nemocných, kteří zapomínají užívat léky, je také dlouhý plazmatický poločas. Účinek přetrvává nejméně 24–48 hodin a úplné odeznění lze očekávat až po více než 3 dnech. Tento dlouhodobý účinek umožňuje aplikaci v jedné denní dávce. Pomalý nástup účinku vede k plynulému působení, které neaktivuje regulační mechanismy. V důsledku vysoké biologické dostupnosti a eliminaci, jež je nezávislá na polymorfních izoenzymech CYP, má betaxolol malou interindividuální variabilitu účinku a nízké riziko lékových interakcí.
Nežádoucí účinky betaxololu jsou obdobné jako u ostatních kardioselektivních beta-blokátorů a vyplývají z jeho farmakodynamického působení. Jsou to především bradyarytmie (sinusové bradykardie, síňokomorové blokády různého stupně až kompletní síňokomorová disociace) a možný pokles kontraktility s následným srdečním selháním, který může vzniknout v důsledku negativně inotropního účinku a v praxi se může objevit při aplikaci vyšších dávek beta-blokátoru pacientovi s akutním či jinak destabilizovaným srdečním selháním. Riziko těchto nežádoucích účinků je vyšší při současném podávání kardiodepresivních léků.
Beta-blokátory mohou zhoršovat inzulinovou senzitivitu a sekreci inzulinu. Kardioselektivní beta-blokátory jsou však u diabetiků s ICHS lékem volby, protože pacienti s diabetem mellitem z této léčby profitují dokonce více než nediabetici. Beta-blokátory také mohou maskovat některé příznaky hypoglykemie, tento účinek je však u kardioselektivních beta-blokátorů méně častý. Beta-blokátory mohou být kontraindikované u některých velmi labilních diabetiků 1. typu, nicméně podle současných evropských doporučení jsou beta-blokátory indikované u všech diabetiků s akutními koronárními syndromy.
Betaxolol je kontraindikován, pokud je jeho farmakodynamický účinek nežádoucí, tedy při akutním srdeční selhání, šokovém stavu, převodních poruchách vyššího stupně (AV blokáda 2. a 3. stupně) a výrazné sinusové bradykardii. Pro jeho použití v graviditě nejsou k dispozici relevantní klinické studie. Betaxolol se vylučuje do mateřského mléka a jeho podávání při kojení se nedoporučuje. Betaxolol interaguje s léky ovlivňujícími vedení vzruchu a kontraktilitu myokardu, kdy hrozí riziko vzniku převodních poruch a zhoršení funkce levé komory, s antidiabetiky, potencuje účinek dalších antihypertenziv, ale nesteroidní protizánětlivé látky naopak jeho antihypertenzní účinek snižují.
Standardní dávka betaxololu pro léčbu hypertenze se pohybuje mezi 10 a 20 mg podávanými 1× denně a její další zvyšování není v této indikaci racionální. V profylaxi ischemie myokardu se dávka přizpůsobuje požadované výsledné srdeční frekvenci, která by se pro dosažení co největšího účinku měla pohybovat mezi 50 a 60 tep/min. Při této srdeční frekvenci je dosaženo optimálního antianginózního účinku a nejvýraznějšího zlepšení prognózy. V praxi se užívá 5–40 mg v jedné denní dávce.
(blu)
Zdroj: Bultas J. Betaxolol – lékový profil. Kapitoly z kardiologie pro praktické lékaře 2014; 6 (2), 46−50. Dostupné na: http://www.tribune.cz/clanek/33114
