Mezi indikace podávání antihistaminik patří například sezónní nebo celoroční alergická rinitida a akutní či chronická urtikarie. V symptomatické terapii těchto stavů se dlouhou dobu používala první generace antihistaminik, která však byla asociována s nežádoucími sedativními účinky v podobě únavy, poruch učení, paměti a snížení pracovní efektivity. Druhá generace antihistaminik byla vyvinuta s cílem snížení rizika sedativních účinků, zlepšení kvality spánku i života, a tím pádem rovněž zvýšení compliance.
Bilastin patří mezi novější zástupce 2. generace antihistaminik. Výhodou léku je rychlá absorpce s biologickou dostupností kolem 60 % a nástupem účinku během 1 hodiny od užití, přičemž trvání účinku je delší než 26 hodin. Bilastin není metabolizován a nevykazuje interakce s cytochromem P450, což je výhoda v porovnání s jinými antihistaminiky 2. generace, například desloratadinem. Bilastin je vysoce selektivní agonista receptorů H1, který neproniká hematoencefalickou bariérou, a jeho sedativní účinky jsou srovnatelné s placebem. Účinnost a bezpečnost bilastinu byla prokázána v řadě mezinárodních klinických studií.
Kuna et al. porovnávali účinnost bilastinu v denní dávce 20 mg, cetirizinu v dávce 10 mg a placeba v terapii sezónní alergické rinitidy u 681 pacientů po dobu 2 týdnů. Bilastin prokázal superioritu vůči placebu a srovnatelnou účinnost s cetirizinem při současně nižší celkové incidenci nežádoucích účinků a výskytu somnolence a únavy v porovnání s cetirizinem. K obdobnému závěru dospěli ve své studii Bachert et al., kteří porovnávali účinnost bilastinu v denní dávce 20 mg, desloradatinu v dávce 5 mg a placeba u 721 pacientů se sezónní alergickou rinitidou. Bilastin prokázal superioritu vůči placebu a srovnatelnou účinnost s desloratadinem po dobu 14denní terapie.
Sastre et al. hodnotili účinnost bilastinu v denní dávce 20 mg, cetirizinu v dávce 10 mg a placeba v terapii celoroční alergické rinitidy u 650 pacientů po dobu 4 týdnů. Následné otevřené části studie hodnotící účinnost bilastinu po dobu 1 roku se zúčastnilo 513 pacientů. V post hoc analýze byla prokázána srovnatelná účinnost bilastinu a cetirizinu, přičemž následné užívání bilastinu po dobu 1 roku bylo bezpečné a dobře tolerované.
Okubo et al. hodnotili u 765 pacientů s celoroční alergickou rinitidou podávání bilastinu v denní dávce 20 mg, fexofenadinu v dávce 60 mg 2× denně a placeba po dobu 14 dnů. Bilastin prokázal vyšší účinnost v porovnání s placebem a srovnatelnou účinnost v porovnání s fexofenadinem. V rámci studie byl pozorován rychlý nástup účinku bilastinu a významně větší pokles celkového skóre nosních symptomů oproti fexofenadinu 1. den terapie.
Okubo et al. v další studii hodnotili podávání bilastinu v denní dávce 20 mg u pacientů se sezónní (n = 58) a celoroční alergickou rinitidou (n = 64) po dobu 12 týdnů a následně u pacientů s celoroční rinitidou po dobu 1 roku. U sezónní i celoroční rinitidy byla prokázána dobrá účinnost, bezpečnost a tolerabilita bilastinu, přičemž pozorované zlepšení přetrvávalo u pacientů s celoroční alergickou rinitidou po dobu celého roku bez patrné ztráty účinnosti terapie.
Novák et al. hodnotili bezpečnost a tolerabilitu podávání bilastinu v denní dávce 10 mg u pediatrické populace ve věku 2–12 let po dobu 12 týdnů, a to v porovnání s placebem. Studie se zúčastnilo 509 dětí, bilastin prokázal srovnatelnou bezpečnost a tolerabilitu jako placebo.
Zuberbier et al. porovnávali účinnost bilastinu v denní dávce 20 mg, levocetirizinu v dávce 5 mg a placeba v terapii chronické urtikarie u 516 pacientů po dobu 4 týdnů. Bilastin prokázal významný pokles celkového skóre symptomů v porovnání s placebem od 2. dne terapie, přičemž jeho podávání bylo bezpečné a dobře tolerované. V porovnání s levocetirizinem prokázal srovnatelnou účinnost.
Yagamiová et al. hodnotili terapii bilastinem v denní dávce 20 mg po dobu 52 týdnů u 197 pacientů s chronickou urtikarií nebo pruritem asociovaným s jiným kožním onemocněním. Bilastin v této studii prokázal signifikantní účinnost u obou skupin pacientů, léčba byla po celou dobu bezpečná a dobře tolerovaná a současně nebyl pozorován pokles terapeutického účinku při dlouhodobém podávání.
Serraová et al. hodnotili terapii bilastinem v denní dávce 20 mg po dobu 8 týdnů u 115 pacientů s chronickou spontánní urtikarií, ekzémem/dermatitidou, prurigem nebo kožním pruritem. U pacientů bez odpovědi na léčbu (zlepšení skóre pruritu o < 30 % ve 2. týdnu terapie) byla dávka bilastinu zvýšena na 40 mg. Bilastin prokázal v této studii účinnost a bezpečnost u všech typů obtíží. Zvýšení dávky na 40 mg u non-respondérů bylo asociováno s dobrým efektem bez zvýšení bezpečnostních rizik.
Weller et al. hodnotili účinnost bilastinu u 29 pacientů s chronickou urtikarií, u nichž nebylo dosaženo dostatečné odpovědi při léčbě jinými antihistaminiky. Bilastin byl podáván po dobu 6 týdnů, iniciální dávka činila 20 mg, při nedostatečné odpovědi (skóre UAS7 ≤ 3 ve 2. týdnu terapie) byla dávka zvýšena na 40 mg. Bilastin v dávce 20 mg účinně zmírnil příznaky, u většiny pacientů bez odpovědi na tuto terapii postačilo k dosažení účinnosti zvýšení dávky na 40 mg. U části pacientů se závažným postižením byl zjištěn přínos bilastinu v dávce 80 mg.
Krauseová et al. hodnotili účinnost bilastinu u 20 pacientů s chladovou kontaktní urtikarií po dobu 12 týdnů. Významné zmírnění příznaků bylo pozorováno již při základní dávce 20 mg, při navýšení dávky až na 80 mg bylo pozorováno další zvýšení efektivity terapie, a to bez sedativních účinků.
Z výsledků studií vyplývá, že bilastin je účinné, bezpečné a dobře tolerované antihistaminikum 2. generace, které zmírňuje příznaky sezónní či celoroční alergické rinitidy a chronické urtikarie, a to i při dlouhodobém podávání.
(holi)
Zdroje:
1. Lynde C. W., Sussman G., Dion P. L. et al. Multidisciplinary real-world experience with bilastine, a second generation antihistamine. J Drugs Dermatol 2020 Feb 1; 19 (2): 145–154, doi: 10.36849/JDD.2020.4835.
2. Kuna P., Bachert C., Nowacki Z. et al.; Bilastine International Working Group. Efficacy and safety of bilastine 20 mg compared with cetirizine 10 mg and placebo for the symptomatic treatment of seasonal allergic rhinitis: a randomized, double-blind, parallel-group study. Clin Exp Allergy 2009; 39 (9): 1338–1347, doi: 10.1111/j.1365-2222.2009.03257.x.
3. Bachert C., Kuna P., Sanquer F. et al.; Bilastine International Working Group. Comparison of the efficacy and safety of bilastine 20 mg vs desloratadine 5 mg in seasonal allergic rhinitis patients. Allergy 2009; 64 (1): 158–165, doi: 10.1111/j.1398-9995.2008.01813.x.
4. Sastre J., Mullol J., Valero A., Valiente R.; Bilastine Study Group. Efficacy and safety of bilastine 20 mg compared with cetirizine 10 mg and placebo in the treatment of perennial allergic rhinitis. Curr Med Res Opin 2012; 28 (1): 121–130, doi: 10.1185/03007995.2011.640667.
5. Okubo K., Gotoh M., Asako M. et al. Efficacy and safety of bilastine in Japanese patients with perennial allergic rhinitis: A multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled, parallel-group phase III study. Allergol Int 2017; 66 (1): 97–105, doi: 10.1016/j.alit.2016.05.014.
6. Okubo K., Gotoh M., Togawa M. et al. Long-term safety and efficacy of bilastine following up to 12 weeks or 52 weeks of treatment in Japanese patients with allergic rhinitis: results of an open-label trial. Auris Nasus Larynx 2017; 44 (3): 294–301, doi: 10.1016/j.anl.2016.07.021.
7. Novák Z., Yáñez A., Kiss I. et al.; Bilastine Paediatric Safety Study Group. Safety and tolerability of bilastine 10 mg administered for 12 weeks in children with allergic diseases. Pediatr Allergy Immunol 2016; 27 (5): 493–498, doi: 10.1111/pai.12555.
8. Zuberbier T., Oanta A., Bogacka E. et al.; Bilastine International Working Group. Comparison of the efficacy and safety of bilastine 20 mg vs levocetirizine 5 mg for the treatment of chronic idiopathic urticaria: a multi-centre, double-blind, randomized, placebo-controlled study. Allergy 2010; 65 (4): 516–528, doi: 10.1111/j.1398-9995.2009.02217.x.
9. Yagami A., Furue M., Togawa M. et al. One-year safety and efficacy study of bilastine treatment in Japanese patients with chronic spontaneous urticaria or pruritus associated with skin diseases. J Dermatol 2017; 44 (4): 375–385, doi: 10.1111/1346-8138.13644.
10. Serra E., Campo C., Novák Z. et al. Efficacy and safety of bilastine in reducing pruritus in patients with chronic spontaneous urticaria and other skin diseases: an exploratory study. J Dermatolog Treat 2020 May; 31 (3): 270–278, doi: 10.1080/09546634.2019.1590522.
11. Weller K., Church M. K., Hawro T. et al. Updosing of bilastine is effective in moderate to severe chronic spontaneous urticaria: a real-life study. Allergy 2018; 73 (10): 2073–2075, doi: 10.1111/all.13494.
12. Krause K., Spohr A., Zuberbier T. et al. Up-dosing with bilastine results in improved effectiveness in cold contact urticaria. Allergy 2013; 68 (7): 921–928, doi: 10.1111/all.12171.
