Bilastin je nové nesedativní antihistaminikum s vysokou selektivitou k receptorům H1, které je indikované k symptomatické léčbě alergické rinokonjunktivitidy a chronické kopřivky. Podle dostupných klinických studií je bilastin srovnatelně účinný jako cetirizin, desloratadin nebo levocetirizin, ale s nižší tendencí ke vzniku nežádoucích tlumivých účinků.
Alergická rinokonjunktivitida a chronická urtikarie patří mezi velmi častá alergická onemocnění. V patogenezi těchto chorob hraje významnou roli uvolnění histaminu z mastocytů. Současné guidelines proto doporučují použít v 1. linii léčby nesedativní antihistaminika. Mnohá z nich sice postačují k potlačení symptomů u mírných forem alergie, nemusejí však být účinná u středně závažných a těžkých forem. Z hlediska vysoké efektivity a příznivého bezpečnostního profilu poutá pozornost nové nesedativní antihistaminikum bilastin.
Jedná se o antihistaminikum s vysokou selektivitou k receptorům H1 a s protizánětlivým účinkem. Nástup účinku je rychlý a přetrvává 24 hodin. Protože bilastin není metabolizován ani v játrech, ani ve střevní stěně, jeho potenciál lékových interakcí je minimální. Je však substrátem pro efluxní transportér P-glykoprotein a absorpční přenašeč OATP1A2, proto léčivé přípravky, které jsou substráty nebo inhibitory P-gp, mohou zvyšovat a léčivé přípravky, které jsou substráty nebo inhibitory OATP1A2, mohou snižovat plazmatické koncentrace bilastinu. Jídlo a ovocné šťávy snižují perorální biologickou dostupnost bilastinu o 30 %. Podle svého chemického původu patří do skupiny piperidinových antihistaminik. V současnosti je indikovaný k léčbě alergické rinokonjunktivitidy a chronické urtikarie. Účinnost a bezpečnost léku popisuje přehledový článek analyzující dostupné studie publikované v letech 2000−2013.
Účinkem bilastinu v terapii alergické rinokonjunktivitidy se v analyzovaném období zabývaly celkem 3 rozsáhlé studie (n = 650−721). Jednalo se o randomizované dvojitě zaslepené placebem kontrolované porovnávací multicentrické mezinárodní studie s paralelními skupinami. Účastníky výzkumu byli jedinci ve věku 12−70 let, kteří podstoupili terapii 20 mg bilastinu podávaného 1×denně. Primárním cílem bylo zhodnocení plochy pod křivkou (AUC) pro celkové skóre nazálních a extranazálních příznaků.
Ve srovnání s výchozími hodnotami došlo v jedné studii po dvou týdnech léčby v případě bilastinu k poklesu hodnoty AUC pro celkové skóre o 48,9 % a při podávání placeba o 37,4 % (p = 0,02) a ve druhé studii k poklesu o 65,2 %, respektive o 47,4 % (p < 0,001). Zmírnění symptomů onemocnění bylo v případě bilastinu v dávce 20 mg statisticky signifikantní a srovnatelné s 5 mg desloratidinu a 10 mg cetirizinu. Třetí studie, provedená na několika kontinentech, nepřinesla žádné statisticky signifikantní výsledky. Post hoc analýza této mezinárodní studie však statisticky významný účinek léčby prokázala, a to u pacientů v Evropě a Jižní Americe. Zařazení pacientů z Jižní Afriky vneslo do této mezinárodní studie bias, protože kromě jiných rozdílů měli signifikantně vyšší výchozí skóre.
V případě chronické urtikarie byla k dispozici pouze jedna studie (n = 525). Jednalo se o randomizovanou dvojitě zaslepenou placebem kontrolovanou mezinárodní studii s paralelními skupinami. Účastníky výzkumu byly jedinci ve věku 18−70 let. Primárním cílem bylo zhodnocení plochy pod křivkou (AUC) pro celkové skóre příznaků urtikarie. Práce prokázala signifikantní a statisticky srovnatelný efekt terapie 20 mg bilastinu (–115,21; CI –123,95 až –106,47) a 5 mg levocetirizinu (–125,50; CI –134,63 až –118,35) podávaných 1× denně po dobu 28 dnů. Oba léky byly signifikantně účinnější v porovnání s placebem.
Výše zmíněné klinické studie shodně prokázaly dobrou snášenlivost léku s incidencí nežádoucích účinků srovnatelnou s placebem. Nejčastěji se jednalo o mírné potíže v podobě bolestí hlavy, spavosti, závratí a únavy. Žádné závažné nežádoucí účinky nebyly hlášeny. Bilastin v dávce 20 mg také neměl žádný prokazatelný vliv na pozornost při řízení motorových vozidel.
Terapie bilastinem v dávce 20 mg 1× denně prokázala srovnatelný účinek v terapii alergické rinokonjunktivitidy a chronické urtikarie v porovnání s jinými nesedativními antihistaminiky. Přípravek byl navíc dobře snášen, s minimálním rizikem nežádoucích účinků a v terapeutické dávce 20 mg bez prokazatelného vlivu na pozornost při řízení motorových vozidel.
(holi)
Zdroj: Wolthers O. D. Bilastine: a new nonsedating oral H1 antihistamine for treatment of allergic rhinoconjunctivitis and urticaria. Biomed Res Int 2013; 626837; doi: 10.1155/2013/626837.
