Bilastin v terapii alergické rinitidy a urtikarie

12. 4. 2017

Bilastin se řadí mezi antihistaminika 2. generace, která jsou vysoce selektivní. Výhodou je jeho dobrá tolerance a nízký sedativní účinek v porovnání s ostatními antihistaminiky.

Inzerce

Alergická rinitida a urtikarie

Alergická rinitida (rýma)

Jedná se o rýmu vyvolanou expozicí alergenu. Rozlišujeme intermitentní a perzistující formu, dle stupně obtíží pak formu mírnou až závažnou. Často bývá asociována s dalšími alergickými nemocemi, jako je sinusitida či konjunktivitida. Při chronické rýmě navíc roste riziko rozvoje nosní polypózy. Možná je též asociace s astmatem − dle statistik má až 75 % pacientů s astmatem zároveň alergickou rinitidu, třetina pacientů s alergickou rinitidou trpí astmatem.

Urtikarie (kopřivka)

Jedná se o dermatózu, která se projevuje výsevem drobných svědivých pupenů (pomfů). Kožní projevy nemoci jsou nejčastější, vzácně může docházet k systémovému postižení (např. respiračnímu, abdominálnímu). Akutní forma nemoci bývá spojena nejčastěji s virovou infekcí nebo s potravinovou alergií a v některé fázi života potká 15−25 % populace. Chronická forma bývá ve většině případů idiopatická.

Role histaminu a histaminových receptorů

Zásadní roli v patofyziologii alergických nemocí hraje histamin. Po expozici alergenu dochází interakcí s protilátkami třídy IgE na povrchu mastocytů a bazofilů k degranulaci a uvolnění histaminu, který vyvolává systémovou odpověď − kontrakci hladké svaloviny v GIT, dále dýchacích cest, vazodilataci cév a extravazaci plazmy. To vede ke vzniku erytému, zarudnutí (flush) a pruritu. Tato odezva je označována jako časná alergická odpověď.

Existují 4 základní typy histaminových receptorů. Receptory 4. typu jsou lokalizovány v hematopoetických tkáních. Třetí typ receptorů najdeme hlavně v centrálním nervovém systému. Receptory 1. a 2. typu jsou distribuovány v celém organismu. Receptory 1. typu hrají hlavní roli v patofyziologii alergických reakcí a právě na tyto receptory je zaměřen účinek antihistaminik 2. generace včetně bilastinu.

Farmakologické vlastnosti bilastinu

Antihistaminika nejsou svojí strukturou podobná histaminu, a nefungují tedy jako kompetitivní antagonisté. Vážou se na zcela jiné místo na receptoru, touto vazbou brání nasednutí histaminu na receptor a zabrání tak jeho účinkům. Klinické studie ukazují výhodu užití bilastinu v porovnání s ostatními antihistaminiky 2. generace. Bilastin je vysoce selektivní a má nižší sedativní účinky. Bývá pacienty velmi dobře tolerován a nebyla prokázána jeho kardiotoxicita.

V organismu bilastin nepodléhá biotransformaci a z velké části je z organismu vyloučen v nezměněné formě. Nebyla prokázána interakce s cytochromem P450, bilastin proto jeví jen nízký potenciál k lékovým interakcím, a je tedy bezpečný i u pacientů, kteří užívají jiná farmaka. Není nutná změna dávkování u pacientů s renální a hepatální insuficiencí, neboť se u nich neprokázala zvýšená expozice léčivu.

Výhodná je také farmakokinetika bilastinu. Efekt nastupuje do 30 minut po perorálním užití léčiva a celková délka účinku dosahuje až 24 hodin. 

Závěr

Bilastin se z řady popsaných důvodů jeví jako výhodný lék v léčbě alergických onemocnění z hlediska efektivity i bezpečnosti.

(idav)

Zdroj: Wang X. Y., Lim-Jurado M., Prepageran N. Treatment of allergic rhinitis and urticaria: a review of the newest antihistamine drug bilastine. Ther Clin Risk Manag 2016; 12: 585−597.

Štítky
Alergologie a imunologie Dermatologie Dětská dermatologie
Partner sekce
Nejnovější kurzy
Antihistaminika 2. generace
Autoři: doc. MUDr. Jaromír Bystroň, CSc., MUDr. Mojmír Račanský

Přejít do kurzů
Nejčtenější tento týden Celý článek
Kurzy Doporučená témata Časopisy
Přihlášení
Zapomenuté heslo

Nemáte účet?  Registrujte se

Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se