Bilastin se řadí mezi antihistaminika 2. generace, která jsou vysoce selektivní. Výhodou je jeho dobrá tolerance a nízký sedativní účinek v porovnání s ostatními antihistaminiky.
Jedná se o rýmu vyvolanou expozicí alergenu. Rozlišujeme intermitentní a perzistující formu, dle stupně obtíží pak formu mírnou až závažnou. Často bývá asociována s dalšími alergickými nemocemi, jako je sinusitida či konjunktivitida. Při chronické rýmě navíc roste riziko rozvoje nosní polypózy. Možná je též asociace s astmatem − dle statistik má až 75 % pacientů s astmatem zároveň alergickou rinitidu, třetina pacientů s alergickou rinitidou trpí astmatem.
Jedná se o dermatózu, která se projevuje výsevem drobných svědivých pupenů (pomfů). Kožní projevy nemoci jsou nejčastější, vzácně může docházet k systémovému postižení (např. respiračnímu, abdominálnímu). Akutní forma nemoci bývá spojena nejčastěji s virovou infekcí nebo s potravinovou alergií a v některé fázi života potká 15−25 % populace. Chronická forma bývá ve většině případů idiopatická.
Zásadní roli v patofyziologii alergických nemocí hraje histamin. Po expozici alergenu dochází interakcí s protilátkami třídy IgE na povrchu mastocytů a bazofilů k degranulaci a uvolnění histaminu, který vyvolává systémovou odpověď − kontrakci hladké svaloviny v GIT, dále dýchacích cest, vazodilataci cév a extravazaci plazmy. To vede ke vzniku erytému, zarudnutí (flush) a pruritu. Tato odezva je označována jako časná alergická odpověď.
Existují 4 základní typy histaminových receptorů. Receptory 4. typu jsou lokalizovány v hematopoetických tkáních. Třetí typ receptorů najdeme hlavně v centrálním nervovém systému. Receptory 1. a 2. typu jsou distribuovány v celém organismu. Receptory 1. typu hrají hlavní roli v patofyziologii alergických reakcí a právě na tyto receptory je zaměřen účinek antihistaminik 2. generace včetně bilastinu.
Antihistaminika nejsou svojí strukturou podobná histaminu, a nefungují tedy jako kompetitivní antagonisté. Vážou se na zcela jiné místo na receptoru, touto vazbou brání nasednutí histaminu na receptor a zabrání tak jeho účinkům. Klinické studie ukazují výhodu užití bilastinu v porovnání s ostatními antihistaminiky 2. generace. Bilastin je vysoce selektivní a má nižší sedativní účinky. Bývá pacienty velmi dobře tolerován a nebyla prokázána jeho kardiotoxicita.
V organismu bilastin nepodléhá biotransformaci a z velké části je z organismu vyloučen v nezměněné formě. Nebyla prokázána interakce s cytochromem P450, bilastin proto jeví jen nízký potenciál k lékovým interakcím, a je tedy bezpečný i u pacientů, kteří užívají jiná farmaka. Není nutná změna dávkování u pacientů s renální a hepatální insuficiencí, neboť se u nich neprokázala zvýšená expozice léčivu.
Výhodná je také farmakokinetika bilastinu. Efekt nastupuje do 30 minut po perorálním užití léčiva a celková délka účinku dosahuje až 24 hodin.
Bilastin se z řady popsaných důvodů jeví jako výhodný lék v léčbě alergických onemocnění z hlediska efektivity i bezpečnosti.
(idav)
Zdroj: Wang X. Y., Lim-Jurado M., Prepageran N. Treatment of allergic rhinitis and urticaria: a review of the newest antihistamine drug bilastine. Ther Clin Risk Manag 2016; 12: 585−597.
Příznaky periferní neuropatie (PN) a nové stížnosti na brnění v končetinách, pálivá bolest nebo svalová slabost mohou být mimo jiné projevem nežádoucího účinku užívané terapie. Léčivy indukované periferní neuropatie jsou navíc častější, než se obecně předpokládá. Následující článek proto přináší stručný přehled hlavních lékových skupin spojených s poškozením periferních nervů.
