Léky první volby při léčbě alergické rýmy jsou antihistaminika, která za 70 let své existence prošla významnými změnami. Silně sedativní neselektivní periferní H1-antihistaminika s krátkou dobou účinnosti, jež dominovala v počátcích léčby, jsou v současné době v pozadí díky druhogeneračním vysoce selektivním H1-antihistaminikům, mezi něž patří i bilastin. Ten se uplatňuje nejen v léčbě sezónní a perzistující alergické rinokonjunktivitidy, ale také ve farmakoterapii chronické idiopatické kopřivky.
Bilastin je nesedativní inverzní agonista periferních histaminových receptorů s dlouhotrvajícím účinkem se selektivní afinitou vůči periferním receptorům H1 a bez afinity k muskarinovým receptorům. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo 1,5 hodiny po užití. Biologická dostupnost, která může být ovlivněna současnou konzumací stravy, činí po perorálním podání 61 %. Bilastin se nemetabolizuje a je vylučován močí a stolicí (28,3 %, respektive 66,5 %). Bezpečnostní profil bilastinu je hodnocen jako výborný – incidence nežádoucích účinků je srovnatelná s placebem a nejčastěji je hlášena somnolence (4,01 %), bolest hlavy (3,06 %) a závrať a únava (0,83 %). Farmakokinetické vlastnosti bilastinu umožňují jeho užívání osobami s pokročilou renální insuficiencí.
Účinnost bilastinu v léčbě alergické rinokonjunktivitidy byla opakovaně potvrzena v řadě studií. Cílem dvou multicentrických randomizovaných dvojitě zaslepených placebem kontrolovaných studií, jichž se účastnilo více než tisíc pacientů trpících sezónní alergickou rýmou, bylo porovnat účinnost bilastinu s cetirizinem a desloratadinem. V první ze studií byl při léčbě bilastinem a cetirizinem pozorován výrazně vyšší pokles intenzity příznaků než u kontrolní skupiny užívající placebo. Ve druhé studii bylo zjištěno, že účinek bilastinu je srovnatelný s desloratadinem a zároveň výrazně převyšuje placebovou skupinu.
Hodnocení účinnosti bilastinu při léčbě perzistující alergické rýmy bylo předmětem japonské multicentrické dvojitě zaslepené studie se subjekty trpícími alergií na roztoče. Bilastin byl srovnáván s fexofenadinem. Skóre nosních symptomů (TNSS) pokleslo u pacientů užívajících bilastin výrazně více než ve skupině, které bylo podáváno placebo. Nástup účinku byl u bilastinu rychlejší než u fexofenadinu.
Antihistaminika hrají zásadní roli také v terapii kopřivky, zejména u chronických stavů. S ohledem na dlouhodobé užívání je třeba volit léky s maximálním účinkem a minimálním množstvím nežádoucích efektů. Tyto požadavky splňuje právě bilastin, jehož účinnost ve srovnání s levocetirizinem při chronické idiopatické kopřivce byla předmětem německé studie publikované v časopisu Allergy. Výsledky studie ukazují, že bilastin přináší výrazné zlepšení stavu již druhý den po podání první dávky a signifikatně převyšuje efekt placeba. Podle další německé práce je bilastin účinnější v potlačování příznaků časné fáze alergické reakce než cetirizin.
Osvědčené dávkování bilastinu činí u dospělých pacientů a dětí starších 12 let 20 mg 1× denně. Nově dostupná síla bilastinu 10 mg ve formě roztoku či dispergovatelných tablet umožňuje jeho nasazení v léčbě alergické rinokonjunktivitidy či kopřivky také u dětí ve věku 6−11 let s hmotností nad 20 kg. Rychlý nástup účinku do 30 minut, jeho přetrvání po dobu až 26 hodin a minimum nežádoucích efektů patří k benefitům bilastinu, jehož přínosy v léčbě potvrzují klinické studie i několikaletá klinická praxe.
(pak)
Zdroj: Račanský M., Bystroň J. Postavení bilastinu v terapii alergické rinokonjunktivitidy a kopřivky u dětí a dospělých. Farmakoterapie 2019; 15 (1): 16–20.
