Léky první volby při léčbě alergické rýmy jsou antihistaminika, která za 70 let své existence prošla významnými změnami. Silně sedativní neselektivní periferní H1-antihistaminika s krátkou dobou účinnosti, jež dominovala v počátcích léčby, jsou v současné době v pozadí díky druhogeneračním vysoce selektivním H1-antihistaminikům, mezi něž patří i bilastin. Ten se uplatňuje nejen v léčbě sezónní a perzistující alergické rinokonjunktivitidy, ale také ve farmakoterapii chronické idiopatické kopřivky.
Bilastin je nesedativní inverzní agonista periferních histaminových receptorů s dlouhotrvajícím účinkem se selektivní afinitou vůči periferním receptorům H1 a bez afinity k muskarinovým receptorům. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo 1,5 hodiny po užití. Biologická dostupnost, která může být ovlivněna současnou konzumací stravy, činí po perorálním podání 61 %. Bilastin se nemetabolizuje a je vylučován močí a stolicí (28,3 %, respektive 66,5 %). Bezpečnostní profil bilastinu je hodnocen jako výborný – incidence nežádoucích účinků je srovnatelná s placebem a nejčastěji je hlášena somnolence (4,01 %), bolest hlavy (3,06 %) a závrať a únava (0,83 %). Farmakokinetické vlastnosti bilastinu umožňují jeho užívání osobami s pokročilou renální insuficiencí.
Účinnost bilastinu v léčbě alergické rinokonjunktivitidy byla opakovaně potvrzena v řadě studií. Cílem dvou multicentrických randomizovaných dvojitě zaslepených placebem kontrolovaných studií, jichž se účastnilo více než tisíc pacientů trpících sezónní alergickou rýmou, bylo porovnat účinnost bilastinu s cetirizinem a desloratadinem. V první ze studií byl při léčbě bilastinem a cetirizinem pozorován výrazně vyšší pokles intenzity příznaků než u kontrolní skupiny užívající placebo. Ve druhé studii bylo zjištěno, že účinek bilastinu je srovnatelný s desloratadinem a zároveň výrazně převyšuje placebovou skupinu.
Hodnocení účinnosti bilastinu při léčbě perzistující alergické rýmy bylo předmětem japonské multicentrické dvojitě zaslepené studie se subjekty trpícími alergií na roztoče. Bilastin byl srovnáván s fexofenadinem. Skóre nosních symptomů (TNSS) pokleslo u pacientů užívajících bilastin výrazně více než ve skupině, které bylo podáváno placebo. Nástup účinku byl u bilastinu rychlejší než u fexofenadinu.
Antihistaminika hrají zásadní roli také v terapii kopřivky, zejména u chronických stavů. S ohledem na dlouhodobé užívání je třeba volit léky s maximálním účinkem a minimálním množstvím nežádoucích efektů. Tyto požadavky splňuje právě bilastin, jehož účinnost ve srovnání s levocetirizinem při chronické idiopatické kopřivce byla předmětem německé studie publikované v časopisu Allergy. Výsledky studie ukazují, že bilastin přináší výrazné zlepšení stavu již druhý den po podání první dávky a signifikatně převyšuje efekt placeba. Podle další německé práce je bilastin účinnější v potlačování příznaků časné fáze alergické reakce než cetirizin.
Osvědčené dávkování bilastinu činí u dospělých pacientů a dětí starších 12 let 20 mg 1× denně. Nově dostupná síla bilastinu 10 mg ve formě roztoku či dispergovatelných tablet umožňuje jeho nasazení v léčbě alergické rinokonjunktivitidy či kopřivky také u dětí ve věku 6−11 let s hmotností nad 20 kg. Rychlý nástup účinku do 30 minut, jeho přetrvání po dobu až 26 hodin a minimum nežádoucích efektů patří k benefitům bilastinu, jehož přínosy v léčbě potvrzují klinické studie i několikaletá klinická praxe.
(pak)
Zdroj: Račanský M., Bystroň J. Postavení bilastinu v terapii alergické rinokonjunktivitidy a kopřivky u dětí a dospělých. Farmakoterapie 2019; 15 (1): 16–20.
Příznaky periferní neuropatie (PN) a nové stížnosti na brnění v končetinách, pálivá bolest nebo svalová slabost mohou být mimo jiné projevem nežádoucího účinku užívané terapie. Léčivy indukované periferní neuropatie jsou navíc častější, než se obecně předpokládá. Následující článek proto přináší stručný přehled hlavních lékových skupin spojených s poškozením periferních nervů.
