Bilastin, antihistaminikum indikované k léčbě sezónní i celoroční alergické rinitidy u dospělých a dětí starších 12 let, patří do skupiny nových antihistaminik 2. generace. Jeho silný a selektivní antihistaminový účinek bez kardiotoxicity spolu s nízkou penetrací do centrální nervové soustavy ho řadí k léčivým přípravkům, které splňují moderní kritéria pro léčbu alergické rinitidy.
Nejvýznamnějším mediátorem zánětu, který hraje roli v patogenezi alergické rinitidy, je histamin. Při alergické reakci dochází k biologickému účinku histaminu především prostřednictvím receptorů H1, které se nacházejí na povrchu endotelu, buněk hladkého svalstva a buněk centrální nervové soustavy. Antihistaminika 1. generace mají kromě antihistaminového účinku značný vliv právě na centrální nervovou soustavu a vyvolávají ospalost, zhoršují kognitivní funkce i psychomotorický výkon. Druhá generace antihistaminik, do které patří bilastin, má minimální vliv na centrální nervovou soustavu, což znamená i výrazně menší sedativní účinky. Díky větší selektivitě k receptorům H1 nezpůsobují nežádoucí účinky antimuskarinového a antiserotoninového charakteru. Proto jsou antihistaminika 2. generace vhodnou volbou pro pravidelnou a dlouhodobou léčbu alergické rinitidy.
Bilastin je vysoce selektivní vůči receptorům H1 a má zanedbatelnou afinitu k muskarinovým, serotoninovým, adrenergním a ostatním histaminovým receptorům. Experimentální studie potvrzují, že účinnost bilastinu měřená pomocí kapilární permeability, úniku plazmatické tekutiny do intersticia a potlačení bronchospasmu závisí na jeho dávce. Účinek bilastinu je v porovnání s cetirizinem silnější, trvá déle a dostavuje se rychleji. Inhibice histaminem indukované reakce je po 1,5 hodiny od podání jedné dávky dvojnásobně větší než u cetirizinu. U pacientů se sezónní alergickou rinitidou přináší podávání bilastinu 1× denně významné zmírnění nosních i očních symptomů.
Bilastin vykazuje lineární farmakokinetiku. Rychle se absorbuje a opakované podání nevede k jeho akumulaci. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo za 1 hodinu. Pro bilastin je typický omezený průnik přes hematoencefalickou bariéru. Dvě hodiny po podání léčiva značeného izotopem 14C byla zaznamenána radioaktivita v periferních tkáních, zejména v gastrointestinálním traktu a játrech, nikoliv ale v mozku.
Při výběru antihistaminika rozhoduje především rychlost nástupu a trvání účinku. Při expozičním testu, kterého se účastnili pacienti s polinózou, bylo zjištěno, že účinek bilastinu nastupuje již během první hodiny a trvá minimálně 26 hodin. Při léčbě celoroční alergické rinitidy, která je terapeuticky náročnější, se po 28 dnech léčby pomocí bilastinu zmírnily symptomy o 34 %. V porovnání s cetirizinem nastal maximální efekt léčby výrazně dříve.
Bilastin v dávce 20 mg, což odpovídá doporučené denní dávce, nijak neovlivňuje bdělost a kognitivní funkce a ani po podání dvojnásobné dávky nebyly zaznamenány změny v psychomotorických testech. Bilastin se v organismu metabolizuje jen minimálně, a při běžném dávkování je tedy dobře snášen i pacienty s onemocněními jater a ledvin. Léčivo tak splňuje současná mezinárodní kritéria stanovená pro léčbu alergické rinitidy.
(pak)
Zdroj: Čižnár P. Bilastín – nové riešenie alergickej rinitidy. Medikom 2014 Jan; 4 (1): 35–36.
