Bilastin, antihistaminikum indikované k léčbě sezónní i celoroční alergické rinitidy u dospělých a dětí starších 12 let, patří do skupiny nových antihistaminik 2. generace. Jeho silný a selektivní antihistaminový účinek bez kardiotoxicity spolu s nízkou penetrací do centrální nervové soustavy ho řadí k léčivým přípravkům, které splňují moderní kritéria pro léčbu alergické rinitidy.
Nejvýznamnějším mediátorem zánětu, který hraje roli v patogenezi alergické rinitidy, je histamin. Při alergické reakci dochází k biologickému účinku histaminu především prostřednictvím receptorů H1, které se nacházejí na povrchu endotelu, buněk hladkého svalstva a buněk centrální nervové soustavy. Antihistaminika 1. generace mají kromě antihistaminového účinku značný vliv právě na centrální nervovou soustavu a vyvolávají ospalost, zhoršují kognitivní funkce i psychomotorický výkon. Druhá generace antihistaminik, do které patří bilastin, má minimální vliv na centrální nervovou soustavu, což znamená i výrazně menší sedativní účinky. Díky větší selektivitě k receptorům H1 nezpůsobují nežádoucí účinky antimuskarinového a antiserotoninového charakteru. Proto jsou antihistaminika 2. generace vhodnou volbou pro pravidelnou a dlouhodobou léčbu alergické rinitidy.
Bilastin je vysoce selektivní vůči receptorům H1 a má zanedbatelnou afinitu k muskarinovým, serotoninovým, adrenergním a ostatním histaminovým receptorům. Experimentální studie potvrzují, že účinnost bilastinu měřená pomocí kapilární permeability, úniku plazmatické tekutiny do intersticia a potlačení bronchospasmu závisí na jeho dávce. Účinek bilastinu je v porovnání s cetirizinem silnější, trvá déle a dostavuje se rychleji. Inhibice histaminem indukované reakce je po 1,5 hodiny od podání jedné dávky dvojnásobně větší než u cetirizinu. U pacientů se sezónní alergickou rinitidou přináší podávání bilastinu 1× denně významné zmírnění nosních i očních symptomů.
Bilastin vykazuje lineární farmakokinetiku. Rychle se absorbuje a opakované podání nevede k jeho akumulaci. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo za 1 hodinu. Pro bilastin je typický omezený průnik přes hematoencefalickou bariéru. Dvě hodiny po podání léčiva značeného izotopem 14C byla zaznamenána radioaktivita v periferních tkáních, zejména v gastrointestinálním traktu a játrech, nikoliv ale v mozku.
Při výběru antihistaminika rozhoduje především rychlost nástupu a trvání účinku. Při expozičním testu, kterého se účastnili pacienti s polinózou, bylo zjištěno, že účinek bilastinu nastupuje již během první hodiny a trvá minimálně 26 hodin. Při léčbě celoroční alergické rinitidy, která je terapeuticky náročnější, se po 28 dnech léčby pomocí bilastinu zmírnily symptomy o 34 %. V porovnání s cetirizinem nastal maximální efekt léčby výrazně dříve.
Bilastin v dávce 20 mg, což odpovídá doporučené denní dávce, nijak neovlivňuje bdělost a kognitivní funkce a ani po podání dvojnásobné dávky nebyly zaznamenány změny v psychomotorických testech. Bilastin se v organismu metabolizuje jen minimálně, a při běžném dávkování je tedy dobře snášen i pacienty s onemocněními jater a ledvin. Léčivo tak splňuje současná mezinárodní kritéria stanovená pro léčbu alergické rinitidy.
(pak)
Zdroj: Čižnár P. Bilastín – nové riešenie alergickej rinitidy. Medikom 2014 Jan; 4 (1): 35–36.
Příznaky periferní neuropatie (PN) a nové stížnosti na brnění v končetinách, pálivá bolest nebo svalová slabost mohou být mimo jiné projevem nežádoucího účinku užívané terapie. Léčivy indukované periferní neuropatie jsou navíc častější, než se obecně předpokládá. Následující článek proto přináší stručný přehled hlavních lékových skupin spojených s poškozením periferních nervů.
