Bilastin je léčivem z 2. generace antihistaminik. Působí jako nesedativní antagonista histaminových receptorů s dlouhotrvajícím efektem. K výhodám mechanismu jeho účinku patří následující:
Farmakokinetický profil bilastinu je u zdravých osob ve věku > 65 let srovnatelný s mladšími, úprava dávkování není nutná. Byla též provedena studie zahrnující 146 polymedikovaných jedinců v seniorním věku s alergickým onemocněním a řadou dalších komorbidit. Účastníkům byl podáván bilastin v dávce 20 mg. Výskyt nežádoucích příhod u nich byl srovnatelný s mladšími zdravějšími jedinci, což svědčí pro příznivý bezpečnostní profil bilastinu i ve vyšších věkových kategoriích.
Vliv bilastinu na psychomotorické funkce je v porovnání se sedativními antihistaminiky výrazně menší, a to i díky jeho omezenému průniku přes hematoencefalickou bariéru. Při testech založených na PET/CT zobrazení bilastin prokázal výrazně menší obsazenost mozkových receptorů H1 ve srovnání s ostatními antihistaminiky 2. generace. Vzhledem k téměř nulové obsazenosti těchto receptorů je bilastin hodnocen jako antihistaminikum nepronikající do mozku.
Při testech v běžných pozemních podmínkách ani v simulovaných výškových a tlakových podmínkách v pilotní kabině nebyly v dostupných studiích pozorovány nežádoucí vlivy bilastinu na kognitivní výkon (bdělost, ultrakrátká paměť, pozornost, tolerance monotónnosti). Hodnocení vlivu bilastinu na řidičské schopnosti provedené na simulátoru formule 1 rovněž neprokázalo žádné negativní účinky na jízdní výkon ve vysoké rychlosti. Dostupná data tedy nasvědčují tomu, že bilastin v dávce do 40 mg denně neovlivňuje psychomotorický výkon.
Dosud není k dispozici dostatek údajů o vlivu hemodialýzy na clearance bilastinu. Jeho fyzikálně-chemické vlastnosti jsou však srovnatelné s antihistaminikem fexofenadinem, u něhož konvenční hemodialýza nemá žádný výrazný vliv na jeho plazmatickou clearance. Lze tedy předpokládat obdobné vlastnosti i u bilastinu.
Studie dále naznačují, že bilastin je schopný zmírnit uremický pruritus.
V případě pacientů po transplantaci ledviny, kteří jsou medikováni cyklosporinem či jinou imunosupresivní léčbou, je užívání bilastinu možné jen u osob s normální či mírnou renální poruchou, a to za pečlivé observace. U pacientů se středně těžkou či těžkou poruchou funkce ledvin, kteří užívají inhibitory P-glykoproteinu (např. cyklosporin), by bilastin neměl být podáván vůbec vzhledem k riziku zvýšení jeho plazmatických hladin.
Bilastin vykazuje vysokou selektivitu k receptorům H1 a nemá afinitu k muskarinovým receptorům. Díky těmto vlastnostem nezvyšuje riziko močové retence či dysurie.
Farmakologický profil bilastinu není ovlivněn tělesnou hmotností. Dostupné údaje nenasvědčují tomu, že by účinnost a bezpečnost bilastinu byla odlišná u osob s obezitou od jedinců s normální tělesnou hmotností. Užívání bilastinu ani nezpůsobuje zvyšování tělesné hmotnosti jako nežádoucí účinek terapie.
(tich)
Zdroje:
1. Leceta A., García A., Sologuren A., Campo C. Bilastine 10 and 20 mg in paediatric and adult patients: an updated practical approach to treatment decisions. Drugs Context 2021 Aug 10; 10: 2021-5-1, doi: 10.7573/dic.2021-5-1.
2. SPC Xados. Dostupné na: www.sukl.cz/modules/medication/detail.php?code=0148672&tab=texts
3. Léčba pruritu. Farmakoterapeutické informace 2019; 5: 1−3. Dostupné na: www.sukl.cz/file/90396_1_1
4. Sologuren A., Viñas R., Cordón E. et al. Open-label safety assessment of bilastine in elderly patients with allergic rhinoconjunctivitis and/or urticaria. Allergy Asthma Proc 2018; 39 (4): 299−304, doi: 10.2500/aap.2018.39.4136.
5. Reményi Á., Grósz A., Szabó S. A. et al. Comparative study of the effect of bilastine and cetirizine on cognitive functions at ground level and at an altitude of 4,000 m simulated in hypobaric chamber: a randomized, double-blind, placebo-controlled, cross-over study. Expert Opin Drug Saf 2018; 17 (9): 859−868, doi: 10.1080/14740338.2018.1502268.
6. Demonte A., Guanti M. B., Liberati S. et al. Bilastine safety in drivers who need antihistamines: new evidence from high-speed simulator driving test on allergic patients. Eur Rev Med Pharmacol Sci 2018; 22 (3): 820−828, doi: 10.26355/eurrev_201802_14318.
