Tapentadol je molekulou, která dokáže navodit analgezii hned dvěma různými mechanismy a vzhledem k preklinickému i klinickému profilu se vyčleňuje ze skupiny klasických opioidů.
Tapentadol je syntetické centrálně působící analgetikum s opioidním i neopioidním mechanismem účinku. Působí jako:
Ve vnímání bolesti hraje významnou roli centrální hyperexcitabilita, která může být regulována i sestupnými drahami z mozku, prostřednictvím systémů monoaminů – noradrenalinu a 5-hydroxytryptaminu (serotonin). Tyto dráhy interagují s opioidní kontrolou na úrovni míchy a mozkového kmene.
Synergický efekt předurčuje tapentadol k použití u nejrůznějších typů bolesti. Účinnost prokázal u řady stavů akutní i chronické bolesti včetně pooperačních stavů, muskuloskeletální bolesti a neuropatické bolesti. Pokusy na zvířecích modelech naznačují, že právě inhibice zpětného vychytávání NRI je klíčovým mechanismem působení tapentadolu a u chronických (především neuropatických) bolestí snad i převažuje nad opioidním působením, přičemž serotoninergní efekt je zanedbatelný. Právě díky této odlišnosti od klasických opioidů by se tapentadol mohl stát jasnou volbou při léčbě neuropatické a smíšené bolesti.
Smíšený opioidní a neopioidní mechanismus podporují kromě klinických studií i dosavadní zkušenosti. U tapentadolu byla ve srovnání s ekvianalgetickými dávkami klasických opioidů pozorována snížená incidence některých nežádoucích účinků typických pro opioidy (zácpa, nauzea, průjem) a rovněž nižší riziko závislosti a zneužití. Většina studií přirovnává 50 mg tapentadolu k efektu 10 mg oxykodonu, ale vzhledem ke kombinovanému účinku může být ekvivalentní analgezie dosaženo i s nižší dávkou.
Na rozdíl od některých opioidů, např. kodeinu, není tapentadol proléčivo a jeho účinek není závislý na enzymatické aktivaci. Metabolizován je hlavně glukuronidací, takže jeho efekt je zcela nezávislý na míře exprese a aktivitě systému cytochromu P450. To také vylučuje interakce související s indukcí či inhibicí tohoto systému. Tapentadol nemá aktivní metabolity.
(mir)
Zdroj: Langford R. M., Knaggs R., Farquhar-Smith P., Dickenson A. H. Is tapentadol different from classical opioids? A review of the evidence. Br J Pain 2016; 10 (4): 217–221, doi: 10.1177/2049463716657363.
Jak digitální technologie pomáhají v každodenní zdravotnické praxi a kde přetrvávají překážky? Zapojte se do krátkého anonymního dotazníku připraveného ve spolupráci s think tankem Ministr zdraví.
Fibrilace síní (FiS) je jednou z nejčastějších arytmií. Kromě zvýšeného rizika tromboembolie, cévní mozkové příhody (CMP) či srdečního selhání (HF) s sebou nese i řadu obtěžujících příznaků, mezi něž patří palpitace, únava či bolesti na hrudi. Úlevu přinášejí intervence zaměřené na kontrolu srdeční frekvence a rytmu, přičemž potenciální přínos kontroly rytmu by měl být zvažován při každém kontaktu s pacientem. Doporučení Evropské asociace pro srdeční rytmus (EHRA) a Evropské kardiologické společnosti (ESC) týkající se farmakologické kontroly srdečního rytmu u nemocných s FiS pro vás shrnuje přehledná infografika.
