Podobně jako u jiných analgetik nebyl ani u metamizolu dosud plně objasněn mechanismus účinku. Po perorálním podání je hydrolyzován na účinné metabolity. Vede k inhibici cyklooxygenázy (COX-1 a COX-2) a možná je i interakce s kanabinoidními receptory (CB1).
Metamizol je indikovaný v terapii akutní silné pooperační a poúrazové bolesti, bolestivých kolik, nádorové bolesti, jiné akutní či chronické silné bolesti, pokud je jiná léčba kontraindikována, a vysoké horečky, která neodpovídá na jinou léčbu.
V rámci Oxfordské ligy analgetik (The Oxford League Table of Analgesic Efficiacy) zaujímá metamizol v analgetické terapii přední příčky. Léčiva jsou v žebříčku seřazena podle hodnoty NNT (number needed to treat) − tento parametr značí počet pacientů, kterým je potřeba dát určitou dávku léčiva, aby alespoň u 1 z nich došlo během 4–5 hodin k 50% zmírnění bolesti. Čím nižší je tato hodnota, tím větší je pravděpodobnost účinku léčiva. Metamizol v dávce 500 mg patří do první třetiny žebříčku s NNT 2,4 a v dávce 1000 mg obsazuje přední příčku spolu s etorikoxibem s hodnotou NNT 1,6.
Metamizol je dostupný ve dvou lékových formách, a to jako tablety (500 mg) a perorální kapky s malinovou příchutí (20, 50 a 100 ml), přičemž 1 ml léku (20 kapek) odpovídá 500 mg účinné látky. Je vhodný pro děti všech věkových kategorií, dospívající i dospělé. Jednotlivá dávka činí 500 mg, krátkodobě lze užívat až 8 tablet denně (4 g). U dětí je třeba dodržet dávkování dle tělesné hmotnosti: jednotlivá dávka odpovídá 4 kapkám na 10 kg, denní dávka 16 kapkám na 10 kg. Délka léčby závisí na typu a závažnosti onemocnění. Při dlouhodobém podávání je třeba pravidelně monitorovat krevní obraz, včetně diferenciálního počtu leukocytů.
K dosažení optimálního analgetického účinku je metamizol možné kombinovat s dalšími analgetiky a koanalgetiky. Krátkodobě je možné souběžné podávání s nesteroidními antiflogistiky (NSA), kdy lze využít aditivní efekt, a s paracetamolem. Účinná je kombinace metamizolu se silnými a slabými opioidními analgetiky, možná je také kombinace s gabapentinoidy a některými třídami antidepresiv (tricyklická, SSRI, atypická).
Z důvodu lékových interakcí se metamizol nemá podávat současně s chlorpromazinem pro možný rozvoj hypotermie, s methotrexátem z důvodu zvýšení rizika poruchy krvetvorby a s cyklosporinem kvůli poklesu jeho hladiny.
Obecně se jedná o bezpečný lék s dobrou snášenlivostí. V porovnání s NSA a opioidy je velkou výhodou metamizolu nižší výskyt nežádoucích účinků, zejména gastrointestinálních. Hlavní nežádoucí účinky metamizolu souvisejí s hypersenzitivními reakcemi (anafylaktická reakce, kožní reakce, hypoteční reakce) a hematologickými riziky, z nichž nejobávanější je agranulocytóza. Vyskytují se však velmi vzácně − v Česku dokonce zatím od registrace léku nebyl hlášen žádný případ agranulocytózy, a to přes spotřebu 10 milionů definovaných denních dávek přípravků s obsahem metamizolu.
Riziko úmrtí pro nežádoucí účinky se u metamizolu je podobně nízké jako u paracetamolu (20–25 úmrtí u 100 milionů exponovaných osob) a asi 20× menší než u diklofenaku. Přesto by metamizol neměl být analgetikem 1. volby a jeho použití je vázáno na lékařský předpis.
Podávání metamizolu se nedoporučuje v I. a III. trimestru těhotenství (nejlépe v průběhu celé gravidity) a je kontraindikované u pacientů s hypersenzitivitou na pyrazolonové deriváty, alergickým astmatem, alergií na NSA a paracetamol, poruchou hematopoezy a porfyrií. Dávka má být snížena u starších či oslabených osob a u pacientů se sníženou clearance kreatininu.
Metamizol představuje účinné neopioidní analgetikum, které nalézá široké uplatnění v terapii akutní i chronické bolesti různé etiologie, a to včetně viscerální kolikovité bolesti z důvodu spasmolytického účinku. Je možné jej podávat dětem bez omezení věku, dospívajícím i dospělým. Mezi jeho výhody patří minimální výskyt nežádoucích účinků, absence závažných nežádoucích účinků na gastrointestinální trakt, potenciál kombinace s jinými analgetiky k dosažení optimálního analgetického účinku, rovnoměrná distribuce v tělesných kompartmentech, a také možnost terapie bolesti u pacientů na antikoagulační léčbě, například na warfarinu.
(holi)
Zdroje:
1. Lejčko J. Metamizol v léčbě bolesti. Prezentace. Centrum léčby bolesti KARIM LF UK a FN Plzeň.
2. Šimíček M. Oxfordská liga analgetik a terapie akutní bolesti z pohledu farmaceuta. Praktické lékárenství 2015; 5 (2): 54–58.
3. SPC Metamizol Stada. Dostupné na: www.sukl.cz/modules/medication/detail.php?code=0205930&tab=texts
