Závislost na opioidech je v dnešní době léčena jako duševní porucha pomocí tzv. substituční léčby, kdy je opiát neznámé síly a čistoty nahrazen opioidem se známými farmakologickými vlastnostmi a je aplikován pod lékařským dohledem. Jednak je možné substituovat dlouhodobě, jednak lze tímto způsobem léčit abstinenční příznaky, kdy jsou dávky opioidu postupně snižovány, až dojde k jeho vysazení.
Největším přínosem substituční léčby je bezesporu tzv. harm reduction, kdy se snažíme snížit škody, ke kterým by pravděpodobně došlo bez substituce. Jedná se například o snížení míry kriminality, zlepšení psychosociálního fungování a redukci zdravotních rizik u závislých. Z farmakologického hlediska mají látky používané k substituční léčbě např. oproti heroinu následující výhody:
V České republice jsou k substituční léčbě v současné době dostupné preparáty na bázi metadonu, buprenorfinu nebo fixní kombinace buprenorfinu s naloxonem, která má zamezit zneužití buprenorfinu intravenózně (v takovém případě se totiž do organismu vstřebává i naloxon, jenž u závislého vyvolá místo euforie abstinenční stav).
Metadon spatřil světlo světa již v období 1. světové války, když německá armáda trpěla nedostatkem morfinu. Do nástupu buprenorfinu býval nejčastěji používanou substituční látkou. Jeho účinek přetrvává 24 hodin.
Riziko předávkování při jeho podání však stále existuje, a to zejména po detoxifikaci. Při intoxikaci metadonem se používá naloxon, živočišné uhlí, případně řízené dýchání. Euforie, ospalost a porucha koordinace jsou při jeho podání oproti heroinu méně vyjádřeny. Letální dávka metadonu u lidí bez závislosti na opiátech činí 50 mg denně, oproti tomu u závislých na opiátech může být i o hodně vyšší (35−60 mg/den a více).
Studie popisují 25% účinnost léčby, přičemž ale většina klientů metadonových center nevystačí pouze se substituční léčbou. Zároveň užívají i heroin, benzodiazepiny či alkohol. Jeho nespornou výhodou je fakt, že nezpůsobuje orgánová poškození jako heroin.
Buprenorfin je polosyntetický opioid, který se strukturou podobá thebainu (což je složka opia). Váže se na μ-receptory, čímž zprostředkovává analgetický účinek a euforii. Je parciálním agonistou těchto receptorů a brání v navázání plným agonistům (např. heroinu). Na κ-receptory má antagonistický účinek. Právě díky vysoké afinitě k receptorům a jeho dlouhému poločasu uvolňování z receptorů jsou méně výrazné i abstinenční příznaky a nutkání k opakovanému podání.
Jeho účinek se zvyšuje s dávkou, přičemž při dávce > 32 mg se jeho účinnost již nezvyšuje. Díky tomu nedochází ke smrtelným předávkováním. Jeho účinek nastupuje pomaleji a v tukové tkáni se vytváří jeho rezervoáry, což prodlužuje dobu působení a souvisí s nižším potenciálem vzniku závislosti.
(ivh)
Zdroj: Švarc J. Substituce opioidových závislostí. Psychiatrie pro praxi 2008; 9 (4): 187−190.
