V nezmýdelnitelném oleji se nachází z 1/3 extrakt z avokáda a ze 2/3 extrakt ze sóji. V této směsi je obsažena řada látek, hlavní složku představují fytosteroly, a to konkrétně β-sitosterol, kampesterol a stigmasterol. Dalšími látkami obsaženými ve směsi jsou potom vitaminy rozpustné v tucích, triterpenové alkoholy a nejspíše furanové mastné kyseliny. Identita aktivních složek zůstává neznámá, mezi hlavní látky s biologickým účinkem na chondrocyty patří steroly. Účinek v symptomatické terapii osteoartrózy byl doložen řadou in vitro a in vivo studií.
Mezi účinky nezmýdelnitelného oleje ze sóji a avokáda patří ochrana chrupavky, anabolický, antikatabolický a protizánětlivý efekt. Ovlivněním metabolických cest přispívá ke snížení degradace chrupavky a podporuje její regeneraci. Stimulace syntézy kolagenu a agrekanu probíhá prostřednictvím inhibice prozánětlivých molekul jako IL-1, IL-6, IL-8, TNF, PGE2 a modulace nukleárního faktoru NF-κB. Léčivo současně inhibuje uvolňování a aktivitu degradačních enzymů z rodiny metaloproteináz.
Mezi další účinky na molekulární úrovni patří inhibice fibrinolýzy stimulací exprese inhibitoru aktivátoru plazminogenu typu 1 (PAI-1), čímž dochází k ovlivnění destruktivní proteinázové kaskády, což může ovlivňovat průběh zánětu v postižených kloubech. Podávání nezmýdelnitelného oleje ze sóji a avokáda dále ovlivňuje tvorbu růstových hormonů hrajících důležitou úlohu v patogenezi osteoartrózy, například stimuluje tvorbu důležitého kostního morfogenetického proteinu (BMP-2).
V neposlední řadě přispívá k inhibici absorpce exogenního cholesterolu a endogenní biosyntézy cholesterolu. U 60 % nemocných trpících osteoartrózou jsou pozorovány zvýšené hladiny oxidovaného LDL cholesterolu, který zprostředkovává aktivitu reaktivních forem kyslíku v chondrocytech. U pacientů, jimž byl po dobu 3 měsíce podáván nezmýdelnitelný olej ze sóji a avokáda v dávce 300 mg 1× denně, bylo pozorováno snížení hladiny oxidovaného LDL-c v krvi.
Na klinické úrovni podávání léku snižuje bolestivost a ztuhnutí postižených kloubů, zlepšuje funkci kloubů a snižuje potřebu podávání analgetik. Efektivita a bezpečnost byla ověřena řadou randomizovaných studií. V rámci hodnocení bezpečnosti ve všech dosud publikovaných studiích nebyl pozorován signifikantní rozdíl ve výskytu nežádoucích příhod mezi nezmýdelnitelným olejem ze sóji a avokáda a placebem.
V rámci hodnocení klinické účinnosti byl pozorován vyšší efekt nezmýdelnitelného oleje ze sóji a avokáda než v případě podávání placeba a ve studii, kterou publikovali Pavelka et al., byl pozorován stejný efekt léku v dávce 300 mg podávaného 1× denně jako v případě podávání chondroitinsulfátu v dávce 400 mg 3× denně po dobu 6 měsíců u pacientů s gonartrózou.
Mezi důležité klinické výzkumy patří studie ERADIAS, z jejíchž výsledků vyplynulo, že terapie nezmýdelnitelným olejem ze sóji a avokáda může u některých jedinců vést ke zpomalení progrese osteoartrózy kyčelního kloubu. V terapeutické skupině byla pozorována progrese onemocnění po 3 letech terapie u 40,4 % pacientů užívajících aktivní léčbu, při podávání placeba u 50,3 % (p = 0,040).
Nezmýdelnitelný olej ze sóji a avokáda zastává důležitou roli v symptomatické terapii osteoartrózy, přičemž účinnost léku byla podložena řadou experimentálních a klinických studií. Na molekulární úrovni je patrné zejména jeho chondroprotektivní, anabolické, antikatabolické a protizánětlivé působení. V rámci klinických studií byl prokázán účinek léku na snížení bolestivosti, ztuhlosti a zlepšení funkce kloubů. V rozsáhlé studií ERADIAS byl pozorován také možný efekt z hlediska zpomalení či omezení progrese onemocnění.
(holi)
Zdroje:
1. Christiansen B. A., Bhatti S., Goudarzi R., Emami S. Management of osteoarthritis with avocado/soybean unsaponifiables. Cartilage 2015; 6 (1): 30–44.
2. Pavelka K., Coste P., Géher P., Krejci G. Efficacy and safety of piascledine 300 versus chondroitin sulfate in a 6 months treatment plus 2 months observation in patients with osteoarthritis of the knee. Clin Rheumatol 2010; 29 (6): 659–670, doi: 10.1007/s10067-010-1384-8.
3. Maheu E., Cadet C., Marty M. et al. Randomised, controlled trial of avocado-soybean unsaponifiable (Piascledine) effect on structure modification in hip osteoarthritis: the ERADIAS study. Ann Rheum Dis 2014; 73 (2): 376–384, doi: 10.1136/annrheumdis-2012-202485.
Diklofenak epolamin je vysoce rozpustná sůl účinné látky s prokázanými protizánětlivými, analgetickými a antipyretickými účinky. Jaké je spektrum jeho indikací a čím se liší od jiných solí diklofenaku? Odpoví přehledná infografika.
