Tablety jsou velice oblíbená léková forma jak u pacientů, tak u výrobců. Nástup jejich účinku je však závislý na době, kterou potřebují k rozpadu. U analgetik je žádoucí, aby byla co nejrychlejší. Řešení přináší technologie Optizorb.
Jádro tablet vyrobených technologií Optizorb obsahuje kromě účinných látek také kyselinu alginovou, uhličitan vápenatý a krospovidon.
Uhličitan vápenatý v žaludku reaguje s kyselinou chlorovodíkovou za vzniku kalciových kationtů, které reagují s kyselinou alginovou, čímž vzniká alginát vápenatý. Alginát vápenatý je látka gelovité konzistence, která snadno bobtná a tím umožňuje vstup vody do hmoty tablety. Krospovidon, který je označován jako superdezintegrant, je tvořen porézními, vysoce elastickými částicemi, které se při lisování značně deformují. Po vstupu do žaludku nasávají kapilárním mechanismem vodu a obnovují svůj původní tvar, přičemž se uvolňují z tablety. Rozpadu pomáhá i produkce oxidu uhličitého.
Výsledkem akce těchto tří složek je, že se tableta rozpadá na uniformní suspenzi drobných částic, a to do 5 minut od aplikace. Obsah standardní tablety je po 20 minutách stále v žaludku, ale léčivo podané v tabletě Optizorb je již rozsáhle distribuováno.
V otevřené monocentrické randomizované čtyřcestně zkřížené studii byla porovnávána absorpce tablety Optizorb s tradičními tabletami. Léčivem použitým k testování byl paracetamol a kofein (1000 mg/130 mg), odpovídající přípravkům Panadol Extra Advance (Optizorb) a Panadol Extra (tradiční). Tablety Panadol Extra Advance prokázaly signifikantně vyšší časnou absorpci (0–30 min) a (0–60 min) u paracetamolu i kofeinu. Nalačno byla absorpce u paracetamolu 2,9× a 1,7× vyšší a u kofeinu 2× a 1,4× vyšší. Maximální plazmatické koncentrace paracetamolu bylo dosaženo za 0,5 hodiny s novou tabletou a za 0,99 hodiny s tradiční (p < 0,0001).
Z vícedávkové farmakokinetické studie vyplynula snížená variabilita absorpce u přípravku Panadol Novum, připraveného technologií Optizorb, přičemž délka trvání účinku byla srovnatelná. Podíl paracetamolu, který vstupoval do krevního řečiště z tradiční paracetamolové tablety, se lišil jak mezi jednotlivci, tak i u jednotlivců v rámci jednotlivých dávek. U tablet Panadol Novum byla tato variabilita statisticky významně nižší (p < 0,0001). Nižší variabilita je příslibem konzistentnější analgezie.
Otevřená randomizovaná dvoucestně zkřížená bioekvivalenční farmakokinetická studie prokázala, že celkové množství paracetamolu, které se u dobrovolníků dostalo do krevního řečiště, se signifikantně nelišilo po užití tablety Panadol Novum, vyrobené technologií Optizorb, a tradiční paracetamolové tablety. Ačkoliv byla po užití tablet Panadol Novum zjištěna střední maximální koncentrace paracetamolu v krvi nepatrně vyšší, jednotlivé maximální hodnoty byly v rozmezí hodnot dříve pozorovaných po užití standardních paracetamolových tablet. Tablety vyrobené technologií Optizorb jsou tedy bioekvivalentní se standardními paracetamolovými tabletami a mají obdobný bezpečnostní profil.
(pez)
Zdroje:
1. Vetchý D. Panadol Novum – technologie Optizorb. Farmi news 2013; 11 (1): 56–57.
2. Liu D., Kotler M., Sharples S. Pharmacokinetic and bioequivalence study evaluating a new paracetamol/caffeine formulation in healthy human volunteers. J Bioequiv Availab 2011; 3 : 251–257; doi: 10.4172/jbb.1000095.
