Tolerance a bezpečnost bilastinu v léčbě alergické rinokonjunktivitidy a urtikarie

27. 9. 2016

Bilastin je účinným léčivem alergické rinokonjunktivitidy a chronické urtikarie. Jeho tolerance je velmi dobrá a je léčivem bezpečným − funkce centrálního nervového systému ovlivňuje zcela minimálně a nemá vliv ani na srdeční rytmus.

Inzerce

Úvod

Bilastin je antihistaminikum druhé generace. Je indikován v léčbě alergické rinokonjunktivitidy a chronické urtikarie. Klinické studie prokázaly srovnatelnou účinnost s komparátory v kontrole nazálních i ostatních symptomů alergické rinokonjunktivitidy a současně doložily také zlepšení kvality života a subjektivního celkového hodnocení účinku medikace. Obdobně u chronické urtikarie se symptomy zahrnujícími svědění a kožní erupce demonstrovaly klinické studie zlepšení od druhého dne léčby, což bylo rovněž srovnatelné s použitými komparátory.

Farmakokinetika bilastinu

Bilastin se nejlépe vstřebává nalačno. Není distribuován do centrálního nervového systému (CNS) a minimálně se metabolizuje v játrech. Eliminován je ledvinami i střevní cestou a jeho biologický poločas je 14 hodin. Důležitou vlastností léčiva je absence vlivu na cytochrom P450, a tedy minimální riziko lékových interakcí na úrovni metabolismu.

Bezpečnostní profil

Výsledky předregistračních studií neprokázaly žádnou signifikantní toxicitu. Bilastin byl dobře tolerován a většina zaznamenaných nežádoucích příhod byla mírné či střední závažnosti. Incidence nežádoucích účinků spojených s podáváním léčiva činila 15−30 %, což bylo srovnatelné s placebem. V žádné z klinických studií nebyla zaznamenána závažná nežádoucí příhoda.

Specifické studie byly zaměřeny také na incidenci problémů typicky spojených s antihistaminiky, jako jsou únava či sedace. Sedativní účinky jsou velmi dobře známé u antihistaminik první generace. Studie srovnávající bilastin a hydroxyzin, jakožto zástupce antihistaminik první generace, a placebo ukázaly, že na rozdíl od hydroxyzinu, jenž prodlužoval reaktivní čas či zhoršoval pozornost a motorickou aktivitu, pozorované nežádoucí účinky na CNS u bilastinu podávaného v terapeutické dávce byly naprosto srovnatelné s placebem. Jedna z dalších studií prokázala, že riziko rozvoje ospalosti je u bilastinu srovnatelné s placebem a signifikantně nižší než u cetirizinu.  

Současně byly studovány také možné nežádoucí účinky bilastinu na srdeční rytmus, jelikož u některých antihistaminik druhé generace bylo popsáno prodloužení intervalu QT. Výsledky studií neukázaly žádné signifikantní změny na EKG, současně nebyly zaznamenány nežádoucí události spojené se srdeční funkcí.

Závěr

Bilastin je efektivním a dobře tolerovatelným antihistaminikem. Výhodou je také, že jeho jaterní metabolizace je minimální a nedochází k ovlivnění cytochromu P450, čímž se snižuje riziko interakce s jinými léčivy.

(eza)

Zdroj: Sadaba B. et al. Critical appraisal of bilastine for the treatment of allergic rhinoconjunctivitis and urticaria. Ther Clin Risk Manag 2013; 9: 197−205, doi: 10.2147/TCRM.S16079.

Štítky
Alergologie a imunologie Dermatologie Dětská dermatologie
Partner sekce
Nejnovější kurzy
Antihistaminika 2. generace
Autoři: doc. MUDr. Jaromír Bystroň, CSc., MUDr. Mojmír Račanský

Přejít do kurzů
Nejčtenější tento týden Celý článek
Kurzy Doporučená témata Časopisy
Přihlášení
Zapomenuté heslo

Nemáte účet?  Registrujte se

Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se