Proč je bilastin ideálním léčivem v terapii chronické urtikarie u dětí

Etiopatogeneze a klasifikace urtikarie

Urtikarie (kopřivka) je charakterizována přítomností svědivých prchavých pupenů (pomfů), někdy spojených s erytémem či přítomností angioedému v lokalitách s řídkým podkožním vazivem; v některých případech jsou nalézány obě patologické odchylky.

Dle mezinárodních guidelines z roku 2018 se urtikarie rozděluje na akutní (doba trvání ≤ 6 týdnů) a chronickou (doba trvání > 6 týdnů). Chronická kopřivka může být spontánní nebo indukovaná specifickými vyvolavateli (sluneční záření, tlak, tření, expozice teplu či chladu). Její prevalence činí v obecné populaci cca 1 %. Chronická urtikarie (CU) u dětí má nižší incidenci než akutní forma. Výskyt CU u dětí činí 0,1−0,3 %, v 80 % případů vzniká spontánně, patrně na autoimunitním podkladu. Pro předpověď ústupu CU se používají biologické markery (např. hodnota CD63 > 1,8 % a počet bazofilů v periferní krvi).

Symptomy CU jsou způsobeny vazodilatací, zvýšenou cévní permeabilitou a aktivací nervových zakončení. Všechny reakce jsou zapříčiněny biochemickými mediátory, především histaminem a dalšími vazoaktivními látkami uvolněnými z cílových buněk (např. mastocytů, bazofilů a eozinofilů), jež jsou situovány v cévních stěnách, hladkých svalech kůže, respiračním či trávicím traktu a v dalších systémech. Účinky histaminu jsou zprostředkovány aktivací jeho buněčných receptorů označovaných H₁, H₂, H₃.

Antihistaminika 1. a 2. generace

Terapeuticky se u pacientů s chronickou urtikarií uplatňují antihistaminika 2. generace, a to vzhledem ke své dobré snášenlivosti a minimálním nežádoucím účinkům na kognitivní funkce pacientů či antimuskarinovým vedlejším účinkům. Používání antihistaminik 1. generace již není doporučováno pro jejich významný sedativní efekt.

Bilastin představuje moderní antihistaminikum 2. generace s prokázanou vysokou afinitou k receptorům H₁. Dlouhodobé přetrvávání jeho účinku je vysvětlováno protrahovanou vazbou na zmíněné receptory. Lék se po perorálním užití rychle vstřebává, má minimální interakci s ostatními léčivy, minimálně reaguje s enzymatickým systémem cytochromu P a nepodléhá u lidí signifikantnímu metabolismu. Jeho účinek na svědivé kožní pupeny byl u zdravých jedinců detekován cca do 1 hodiny od požití. U pacientů se zhoršenými renálními či jaterními funkcemi nebo u starších osob nebyla nutná úprava dávky a všeobecně byla prokázána dobrá tolerance léku. U bilastinu je pozorován omezený přestup přes hematoencefalickou bariéru a jeho nulová vazba na receptory v CNS, z tohoto důvodu je označován jako antihistaminikum nepenetrující do CNS.

Indikace a výhody bilastinu u dětských pacientů

Dobrá tolerabilita bilastinu u dospělé populace vedla pediatrický výbor Evropské lékové agentury (EMA) k doporučení zařadit toto léčivo do terapeutického spektra i v dětské populaci. Randomizované klinické studie prokázaly dobrou účinnost a bezpečnost bilastinu v 1 ranní dávce 10 mg p. o. u dětí ve věku 2−11 let s diagnózou alergické rinokonjunktivitidy či chronické urtikarie. Zmíněná dávka byla pro pediatrickou populaci určena na základě farmakokinetické modelace. V klinických studiích z let 2017 a 2019 nebyly u dětí léčených pro rinokonjunktivitidu a CU zjištěny žádné závažné nežádoucí vedlejší účinky bilastinu a nebyla pozorována zvýšená sedace ani somnolence v porovnání s kontrolními skupinami. U léčených pacientů rovněž nebyl prokázán negativní vliv bilastinu na schopnost učení.

U dětí s alergickými obtížemi mohou být přidruženými projevy nemoci denní spavost a s ní spojené problémy s pozorností, hyperaktivitou a chováním (podrážděnost, agresivita). Spavost dětí přímo ovlivňuje jejich školní výsledky, náladu a celkovou kvalitu života. Je tedy nezbytné, aby farmakoterapie chronické urtikarie nepřispívala zvýšenou sedací k prohloubení těchto obtíží a neinterferovala s každodenním životem pacientů. Bilastin vykazuje minimální riziko z hlediska nadměrné spavosti, dobrou tolerabilitu a účinnost a z tohoto důvodu se jeví jako optimální léčivo pro dlouhodobé užívání u školou povinných dětí s chronickou urtikarií.

(moa)

Zdroj: Papadopoulos N. G., Zuberbier T. The safety and tolerability profile of bilastine for chronic urticaria in children. Clin Transl Allergy 2019 Oct 23; 9: 55, doi: 10.1186/s13601-019-0294-3.