Bilastin: účinné antihistaminikum vhodné i pro řidiče

13. 3. 2017

Při volbě antihistaminika vhodného pro osoby řídící motorové vozidlo je nutné zohlednit případné ovlivnění CNS. Vhodnou možností se zdá být bilastin, který při srovnání s ostatními antihistaminiky 2. generace vykazuje jednu z nejnižších úrovní vazby na receptory H1 v mozku, aniž by měl nižší klinickou účinnost. Po jeho užití nedochází k útlumu CNS, nenastávají sedativní účinky. Díky tomu má optimální poměr mezi účinností a riziky pro bezpečné řízení motorového vozidla.

Inzerce

Při volbě antihistaminika vhodného pro osoby řídící motorové vozidlo je nutné zohlednit případné ovlivnění CNS. Vhodnou možností se zdá být bilastin, který při srovnání s ostatními antihistaminiky 2. generace vykazuje jednu z nejnižších úrovní vazby na receptory H1 v mozku, aniž by měl nižší klinickou účinnost. Po jeho užití nedochází k útlumu CNS, nenastávají sedativní účinky. Díky tomu má optimální poměr mezi účinností a riziky pro bezpečné řízení motorového vozidla.

Úvod

Ačkoliv u druhé generace antihistaminik je ovlivnění centrálního nervového systému (CNS) oproti první generaci výrazně snížené, stále jsou mezi antihistaminiky 2. generace určité rozdíly v míře alterace bdělosti a ovlivňování pozornosti a kognitivních funkcí. Tyto vlastnosti mohou mít výrazný vliv na schopnost řídit motorové vozidlo.

Při hledání ideálního antihistaminika pro řidiče je nutné se zaměřit na hledání léku s dobrou efektivitou v potlačení alergických projevů a zároveň minimálním sedativním účinkem na CNS (jak ve smyslu ovlivnění kognice, tak psychomotorických funkcí). Zároveň by takový prostředek měl mít minimální vedlejší účinky na metabolismus a případný výskyt lékových interakcí. Následující přehled shrnuje klíčové vlastnosti bilastinu z hlediska ovlivnění schopnosti řídit motorové vozidlo u pacientů.

Selektivita pro H1-receptory

Bilastin vykazuje vysokou selektivitu vazby pro receptory H1 s minimálním nebo nulovým ovlivněním jiných receptorů, což snižuje výskyt nežádoucích vedlejších účinků. Jeho afinita k receptorům Hje srovnatelná s astemizolem a difenhydraminem.

Metabolické interakce a ovlivnění systému cytochromu P450

In vitro studie na lidských jaterních mikrozomech ukázaly pouze minimální inhibici řady izoenzymů CYP, kdy výsledná enzymatická aktivita byla téměř 100%. Po podání bilastinu nedošlo ani k indukci aktivity izoenzymů CYP v lidských hepatocytech. Proto lze předpokládat minimální riziko lékových interakcí. Bilastin je substrátem glykoproteinu P, což může přispívat k jeho nízkému průniku do mozku.

V in vivo studii s radioaktivně značeným bilastinem u zdravých dobrovolníků se prokázalo vyloučení celé dávky podaného bilastinu během 168 hodin. Bylo prokázáno, že bilastin není významně metabolizován a je v nezměněné formě vyloučen stolicí (67 %) a močí (33 %).

Anticholinergní aktivita

V několika in vitro studiích byla u bilastinu, na rozdíl od některých dalších antihistaminik 2. generace, prokázána nízká anticholinergní a anitmuskarinová aktivita s nízkou afinitou k muskarinovým receptorům. Má tedy v tomto ohledu výborný bezpečnostní profil s nízkým rizikem ovlivnění kardiovaskulárního systému.

Vazba na receptory Hv mozku, ovlivnění kognice a psychomotorických funkcí

Bilastin neproniká hematoencefalickou bariérou, což snižuje možnost jeho vazby na receptory H1 v mozku. In vivo provedená studie s použitím PET u 12 dobrovolníků prokázala srovnatelnou obsazenost receptorů H1 (H1RO) po podání bilastinu a placeba. Z dostupných antihistaminik vykazuje bilastin jednu z nejnižších H1RO. Lze tedy předpokládat, že jeho potenciální dopady na kognitivní a psychomotorické funkce, stejně jako sedativní účinek jsou minimální. 

Tento předpoklad potvrdil i test provedený na 20 dobrovolnících, kdy po podání doporučené dávky 20 mg bilastinu ani po podání dvojnásobné dávky 40 mg nedošlo k prokazatelnému ovlivnění pozornosti, jemné motoriky či dalších psychomotorických funkcí.

Výskyt somnolence a ospalosti 

Během klinického výzkumu provedeného na více než 2 tisících pacientů nebyl shledán rozdíl ve výskytu somnolence a ospalosti po užití bilastinu a po užití placeba, zatímco u cetirizinu a levocetirizinu byl výskyt somnolence signifikantně vyšší.

Reálné ovlivnění řidiče

Reálný účinek bilastinu na schopnost ovládat vozidlo byl zkoumán dvojitě slepou studií v testu, kdy na 100kilometrovém úseku měli dobrovolníci jet konstantní rychlostí  90−95 km/hod. Byly zkoumány velikost a četnost odchýlení auta od přímého směru (ve smyslu uhnutí k okraji nebo naopak ke středu vozovky). V rámci testu byl srovnáván bilastin v dávce 20 mg a 40 mg s 50 mg hydroxyzinu (aktivní kontrola) a placebem. Stejný test se opakoval po 8 dnech užívání preparátu.

Nebyly shledány statisticky významné rozdíly mezi placebem a bilastinem (20 mg i 40 mg) ani první den užití, ani po 8 dnech užívání. Naopak u hydroxyzinu se statisticky významné negativní ovlivnění řidičských schopností projevilo jak po prvním užití, tak i po 8 dnech.

Závěr

Výzkumy ukazují, že bilastin má optimální poměr přínosů a rizik ve vztahu k řízení motorových vozidel. Je tedy lékem volby pro řidiče trpící projevy alergie.

(norg)

Zdroj: Jáuregui I., Ramaekers J. G., Yanai K. et al. Bilastine: a new antihistamine with an optimal benefit-to-risk ratio for safety during driving. Expert Opin Drug Saf 2016; 15 (1): 89−98, doi: 10.1517/14740338.2016.1112786.
Štítky
Alergologie a imunologie Dermatologie Dětská dermatologie
Partner sekce
Nejnovější kurzy
Antihistaminika 2. generace
Autoři: doc. MUDr. Jaromír Bystroň, CSc., MUDr. Mojmír Račanský

Antihistaminika - bezpečná terapie alergických chorob
Autoři: MUDr. Ester Seberová

Přejít do kurzů
Nejčtenější tento týden Celý článek
Kurzy Doporučená témata Časopisy
Přihlášení
Zapomenuté heslo

Nemáte účet?  Registrujte se

Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se