Tapentadol je silné analgetikum s agonistickým působením na μ-opioidní receptory a s inhibičními účinky na zpětné vychytávání noradrenalinu. Zvýšená koncentrace noradrenalinu potencuje analgetický efekt aktivací inhibičních receptorů α2. Tapentadol vykazuje k μ-opioidním receptorům více než 10× vyšší afinitu oproti receptorům δ a κ. Afinita tapentadolu k μ-opioidním receptorům je současně 44× nižší než v případě morfinu. Díky svému unikátnímu mechanismu působení vykazuje příznivější bezpečnostní profil v porovnání s jinými opioidními analgetiky a nesteroidními antiflogistiky. Tapentadol ve formě s prodlouženým uvolňováním je pak indikovaný k léčbě silných chronických bolestí u dospělých pacientů, které adekvátně tlumí pouze opioidní analgetika.
První kazuistika popisuje případ 67leté ženy trpící chronickou bolestí lumbální oblasti s radikulopatií. Pacientka trpěla bolestmi předchozích 5 let, k exacerbaci obtíží došlo po dvou kyfoplastikách páteře. Současně trpěla arteriální hypertenzí, chronickou fibrilací síní, chronickou obstrukční bronchopulmonální nemocí a v minulosti podstoupila operaci pro aortosubklaviální bypass.
Průměrné týdenní skóre bolesti na vizuální analogové škále (VAS) činilo 9, na škále DN4 = 7/10 a v dotazníku Short Form McGill Pain Questionnaire (SF-MPQ) bylo dosaženo hodnoty 24. U pacientky se současně objevovala bolest evokovaná pohybem s průměrně 5 exacerbacemi za hodinu. Od praktického lékaře dostávala oxykodon 20 mg dle potřeby (průměrná dávka 80 mg/den), escitalopram, ketorolak a před spaním byla zvyklá užívat benzodiazepiny.
U pacientky byla zahájena konverze při první návštěvě kliniky. Nejprve dostávala tapentadol ve formě s prodlouženým uvolňováním v dávce 200 mg/den a pregabalin 150 mg/den. Bylo ji doporučeno postupně omezit užívání escitalopramu, ketorolaku a benzodiazepinů. Po 7 dnech došlo k mírnému poklesu ve sledovaných parametrech hodnocení bolesti a byla zvýšena dávka tapentadolu na 400 mg/den, dávka pregabalinu zůstala stejná. Po 14 dnech došlo k poklesu VAS na hodnotu < 4, DN4 činilo 3/10 a SF-MPQ = 10. Pacientka přestala užívat benzodiazepiny a antidepresiva, přičemž u ní nebyl pozorován rozvoj projevů deprese. Po 6 měsících terapie nebylo potřeba změnit dávkování léků, kontrola bolesti byla uspokojivá, vedlejší účinky léčby zanedbatelné.
Druhá kazuistika popisuje terapii neuropatické bolesti asociované s generalizovaným karcinomem pankreatu. Do ambulance bolesti se dostavil 54letý pacient, který před 3 roky podstoupil resekci hlavy pankreatu s adjuvantní chemoterapií pro adenokarcinom pankreatu. Po 2 letech mu byla diagnostikována diseminovaná recidiva. Nemocný byl léčen řadou analgetik – od nesteroidních antiflogistik, až po silné opioidy. Vysoké dávky opioidů způsobily rozvoj závažných nežádoucích účinků. Poslední terapie sestávala z kombinace oxykodonu 80 mg/naloxonu 40 mg/den a oxykodonu 40 mg/den.
Při primárním vyšetření bylo na škále bolesti hodnocené pomocí Neuropathic Rating Scale (NRS) dosaženo hodnoty 9/10 a na škále Douleur Neuropathique en 4 questions (DN4) hodnoty 4/10.
Pacientovi byl nasazen pregabalin v dávce 150 mg/den po dobu 7 dnů následovaný dávkou 300 mg/den. Současně byla změněna léčba ze silných opioidů na tapentadol ve formě s prodlouženým uvolňováním v dávce 400 mg/den po dobu 8 dnů následovaný dávkou 500 mg/den. Po dokončení konverze na tapentadol bylo zjištěno výrazné snížení skóre NRS na hodnotu 2/10 a DN4 na hodnotu 3/10. Zlepšení zůstalo konstantní po dobu následujících 3 měsíců bez rozvoje nežádoucích účinků terapie.
Rozbor dvou klinických případů ukazuje úspěšnou konverzi na tapentadol s prodlouženým uvolňováním u pacientky s chronickými neuropatickými bolestmi vertebrogenního původu a pacienta s chronickými bolestmi nádorového původu.
(holi)
Zdroj: Pota V., Pace M. C., Passavanti M. B. et al. Switching from high doses of opioids to tapentandol PR: two cases of neuropathic pain – cancer and non-cancer. J Clin Case Rep 2014; 4: 394, doi: 10.4172/2165-7920.1000394.
