KOMERČNÍ SDĚLENÍ
Pacienti s hypotyreózou jsou léčeni sodnou solí levothyroxinu (LT4). Tradičně nejčastěji užívanou lékovou formou LT4 jsou perorální tablety, přičemž pro efektivní vstřebávání účinné látky je nezbytný režim nalačno a celá denní dávka se užívá alespoň 30 minut před snídaní či prvním jídlem dne.
V reálné klinické praxi čelí tato léčba několika potenciálním překážkám, které mohou limitovat její účinnost a u pacientů vést k nedosažení terapeutických cílů v podobě úlevy od symptomů a kontroly sérového tyreotropinu (TSH). Specifika pacienta, jako jsou konkomitantní gastrointestinální onemocnění, další užívaná léčiva či některé konzumované potraviny, mohou zhoršit biologickou dostupnost levothyroxinu a vést k nedostatečné kompenzaci.
Pro lepší biologickou dostupnost byly vyvinuty netuhé lékové formy, a to tekutý roztok a měkká želatinová tobolka. Levothyroxin v tekuté formě je již rozpuštěný, není tudíž závislý na vhodném prostředí žaludku k rozpouštění tablety, a proto je mnohem méně ovlivněný zvýšeným pH způsobeným například inhibitory protonové pumpy (PPI).
Ačkoliv jsou tradiční tablety a netuhé lékové formy považovány za „bioekvivalentní“ u zdravých dobrovolníků, nemusejí být nutně bioekvivalentní u pacientů se zvýšeným pH žaludku.
Užívání PPI nebo antacid může ovlivnit gastrointestinální absorpci tablet levothyroxinu, a to snížením tvorby žaludeční kyseliny, které vede ke zvýšení pH v žaludku, což může mít vliv na rozpouštění tablety v žaludku. Výsledkem je, že se vstřebá méně LT4, a to může vyústit ve zvýšení TSH a návrat příznaků hypotyreózy u některých pacientů. Nemocní s hypotyreózou užívající levothyroxin a PPI nebo antacida proto vyžadují odpovídající sledování hladin TSH, především po zahájení nebo ukončení léčby PPI.
Jedna z níže citovaných studií1 zkoumala v reálné klinické praxi vliv levothyroxinu ve formě měkkých želatinových kapslí oproti klasickým tabletám u pacientů užívajících PPI z hlediska absorpce levothyroxinu. U nemocných po tyreoidektomii, kteří užívali PPI a substituční terapii levothyroxinem byl přechod z konvenčních tablet levothyroxinu na měkké tobolky o stejné dávce spojen s významným poklesem TSH a zvýšením tyreoidních hormonů (TH), což naznačuje, že absorpce LT4 může být méně ovlivněna inhibitory protonové pumpy, pokud jsou podávány ve formě měkkých kapslí.
Léčivý přípravek ve formě měkkých tobolek Syntroxine® s obsahem levothyroxinu umožňuje nastavení léčby podle individuálních potřeb pacientů, a to především při souběžné léčbě ovlivňující pH žaludku. I když je pro maximální účinnost nadále nutné dodržovat doporučený režim nalačno, inovativní želatinová tobolka představuje významný krok v bezpečnosti léčby. Barevně rozlišené měkké tobolky s postupně stupňovanou dávkou o 12 silách LT4 představují nejmodernější přístup k léčbě hypotyreózy dostupný i českým pacientům.
(lexi)
Zdroje:
1. Sachmechi I., Jean Lucas K., Stonesifer L. D. et al. Efficacy of levothyroxine sodium soft gelatin capsules in thyroidetomized patients taking proton pump inhibitors: an open-label study. Thyroid 2023; 33 (12): 1414−1422, doi: 10.1089/thy.2023.0382.
2. Seng Yue C., Benvenga S., Scarsi C et al. When bioequivalence in healthy volunteers may not translate to bioequivalence in patients: differential effect of increased gastric pH on the pharmacokinetics of levothyroxine capsules and tablets. J Pharm Pharm Sci 2015; 18 (5): 844−855, doi: 10.18433/j36p5m.
3. Trimboli P., Scappaticcio L., De Bellis A. et al. Different formulations of levothyroxine for treating hypothyroidism: a real-life study. Int J Endocrinol 2020; 2020 : 4524759, doi: 10.1155/2020/4524759.
4. Fallahi P., Ferrari S. M., Ruffilli I. et al. Advancements in the treatment of hypothyroidism with LT4 liquid formulation or soft gel capsule: an update. Expert Opin Drug Deliv 2017; 14 (5): 647−655, doi: 10.1080/17425247.2016.1227782.
5. SPC Syntroxine. Dostupné na: https://prehledy.sukl.cz/prehled_leciv.html#/leciva/0234702
Zkrácená informace o LP Syntroxine® 13–200 µg měkké tobolky zde.
