V roce 2013 a 2014 Evropská léková agentura (EMA) omezila používání kodeinu pro léčbu bolesti a kašle u dětí a dospívajících. V praxi se však stále můžeme setkat s chybnou preskripcí. Následující článek přináší shrnutí problematiky a aktuálních stanovisek EMA.
Kodein je agonista opioidních receptorů řazený do skupiny středně až slabě účinných opioidů. Indikován je k léčbě bolesti a suchého dráždivého kašle. Bolest tlumí účinkem na μ-opioidní receptory a kašel snížením citlivosti centra pro kašel v prodloužené míše.
V organismu je pomocí CYP2D6 demetylován na morfin, který se výrazně podílí na terapeutickém účinku léčiva. Díky polymorfismu v genech pro jednotlivé izoformy CYP patří asi 10 % bělošské populace mezi ultrarychlé metabolizátory kodeinu. Intenzivní metabolismus kodeinu u nich vede k vyšším plazmatickým koncentracím morfinu a ke zvýšení rizika závažných nežádoucích účinků. Metabolismus kodeinu u dětí je variabilní a těžko předvídatelný. Za plně dozrálý je enzymatický systém metabolizující kodein považován až od 12 let věku. Kodein jako slabá báze prostupuje také do mateřského mléka.
Opioidní analgetika mají řadu centrálních a periferních účinků. Vzhledem k použití u pediatrické populace je nejvíce diskutován útlum citlivosti dechového centra na parciální tlak CO2 v krvi. Farmakovigilanční výbor pro posuzování rizik (PRAC) při EMA prostudoval:
Po porovnání rizika a přínosů léčby kodeinem bylo jeho použití omezeno následovně:
EMA rovněž připomíná, že v terapii kašle u dětí je účinnost kodeinu ve srovnání s režimovými opatřeními nebo jinými antitusiky diskutabilní. Rovněž v terapii bolesti není kodein účinnější než jiná, neopioidní analgetika. Při dodržení bezpečnostních opatření však má nadále své místo v léčbě pediatrických pacientů.
(jam)
Zdroje:
Dovolujeme si Vás oslovit s výzvou k zapojení se do 21. ročníku celostátního průzkumu Nejlepší nemocnice roku 2026 a Zdravotní pojišťovna roku 2026.