Vliv klaritromycinu a flukonazolu na farmakokinetiku montelukastu u dobrovolníků

29. 4. 2012

Montelukast je antagonista leukotrienových receptorů, který je indikován k léčbě astmatu. Vědci při univerzitě v Egyptě si dali za cíl ověření vlivu klaritromycinu a flukonazolu na farmakokinetiku paralelně užitého montelukastu.

Inzerce

Jedná se o 4fázovou cross-over studii s 2týdenní vymývací periodou mezi jednotlivými fázemi. Ve fázi první se podává 12 dobrovolníkům 10 mg montelukastu per os denně. Ve fázi druhé indikuje tým odborníků 2 dny samostatně 1 000 mg klaritromycinu, třetí den přidává ke klaritromycinu jednorázovou dávku 10 mg montelukastu. Dávkovací schéma třetí fáze představuje 6denní podání 50 mg flukonazolu, sedmý den k němu přidává 10 mg montelukastu. V poslední fázi užívají testovaní dobrovolníci 6 dní 150 mg flukonazolu, sedmý den jsou souběžně vystaveni účinku flukonazolu (150 mg) a montelukastu (10 mg).

Plazmatická koncentrace montelukastu se měří po dobu 24 hodin vysokoúčinnou kapalinovou chromatografií (high performance liquid chromatography, HPLC).

Vzájemné interakce léčiv jsou vyjádřeny jako nárůst či pokles plochy pod křivkou koncentrace vs. čas, extrapolované do nekonečna (AUC[0–∞]). Při současném podání klaritromycinu a montelukastu vzrostla AUC (0–∞) montelukastu na 144 % (90% interval spolehlivosti, CI 2,03–2,86). Naopak paralelní podávání montelukastu se 150 mg či 50 mg flukonazolu snížilo AUC (0–∞) montelukastu na 30,7 % (90% CI 0,53–0,81), respektive na 38, 8 % (90% CI 0,57–0,69).

Výsledky této studie jednoznačně potvrzují interakční potenciál mezi montelukastem a klaritromycinem či flukonazolem. Klaritromycin plazmatickou koncentraci montelukastu zvyšuje, flukonazol ji naopak výrazně snižuje. Mechanismem této interakce je zřejmě interference výše zmíněných farmak na transportních bílkovinách, jež zprostředkovávají absorbci montelukastu.

(msd)

Zdroj: Hegazy S. K. et al. Effect of clarithromycin and fluconazole on the pharmacokinetics of montelukast in human volunteers. Eur J Clinic Pharmacol. Publikováno online dne 6. 3. 2012; doi: 10.1007/s00228-012-1239-0



Štítky
Praktické lékařství pro děti a dorost
Partner sekce
Nejnovější kurzy
Alergická rýma
Autoři: doc. MUDr. Jaromír Bystroň, CSc.

Alergická onemocnění v ambulanci praktického lékaře
Autoři: MUDr. Marcela Vorlíčková

Novinky v léčbě alergie
Autoři: MUDr. Zuzana Humlová

Přejít do kurzů
Nejčtenější tento týden Celý článek
Kurzy Doporučená témata Časopisy
Přihlášení
Zapomenuté heslo

Nemáte účet?  Registrujte se

Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se