I když jsou podobně účinná co do blokády H-receptoru, přesto mohou být antihistaminika první a druhé generace odlišena s ohledem na své rozdílné účinky na centrální nervový systém (CNS). První generace antihistaminik prokazatelně způsobuje sedaci pacientů. Loratadin, který patří do generace druhé, byl však záměrně vyvíjen tak, aby si uchoval účinnost antagonistů H-receptoru první generace, ovšem bez současné sedace a dalších dopadů na centrální nervový systém. V tomto textu je popsán rozbor studií, které potvrzují, že tohoto cíle bylo dosaženo.
Zhodnocení centrálních účinků loratadinu bylo prováděno u terapeutické dávky 10 mg podávané jednou denně. Loratadin má plochou křivku závislosti odpovědi na dávce pro léčbu sezónní alergické rýmy a kopřivky, čímž je eliminována potřeba podrobně zhodnotit útlum CNS při vyšších dávkách. Protože vedlejší účinky na CNS jsou mnohdy rozdílné, byla provedena řada studií ke zhodnocení pacienty udávaných změn nálady, změn v parametrech funkce CNS a změn kognitivních a psychomotorických funkcí včetně náročných úkolů, jako je například řízení auta.
Studie využívající sebehodnoticí měření, jako jsou denní záznamy, vizuální analogové škály, bodové škály a stavy nálad, prokázaly, že účinek loratadinu na somnolenci, únavu a náladu byl srovnatelný s placebem. Studie ověřující fyziologické ukazatele funkce CNS, jako jsou EEG evokované potenciály nebo testy spánkové latence, zase ukázaly, že loratadin nemá na CNS žádné účinky. Ve všech ostatních měřeních, kam patřilo například ověření účinků loratadinu na schopnost řídit auto či testy kognitivních funkcí, měl loratadin srovnatelné účinky s placebem. Na druhou stranu běžné antihistaminikum první generace difenhydramin, navíc dobře dostupné i bez lékařského předpisu, má prokazatelné dopady na bdělost, paměť i psychomotorické tempo. Toto zhoršení se pak vyskytovalo dokonce i při absenci subjektivně udávané ospalosti.
(pes)
Zdroj: Kay G. G. and Harris A. G. Loratadine: a non-sedating antihistamine. Review of its effects on cognition, psychomotor performance, mood and sedation. Clin Exp Allergy. 1999, Jul; 29 Suppl 3 : 147–150
