Desloratadin je antihistaminikum III. generace. Je určen k léčbě onemocnění, jako jsou alergická rýma a kopřivka. Jeho farmakologický profil je velmi příznivý a jeho vazba k H1 receptoru je vysoce selektivní a velmi silná.
Ve srovnání s chlorfenaminem, hydroxyzinem, mizolastinem, terfenadinem, cetirizinem, ebastinem, loratadinem a fexofenadinem je jeho vazba na H1 receptor nejsilnější. Má minimální afinitu k muskarinovým a H2 receptorům. Poločas účinku je 21–24 hodin, což dovoluje dávkovat 1x denně. Není potřeba redukovat jeho dávky ani při selhání ledvin a jater.
Farmakodynamika není ovlivněna současně požitou potravou. Ani grapefruitový džus, který interferuje s absorpcí řady léků a je metabolizován cytochromem P450, neovlivňuje hladiny desloratadinu. Rovněž nebyly zaznamenány žádné rozdíly v účinnosti mezi jednotlivými etniky ani mezi muži a ženami. Neproniká hematoencefalickou bariérou a v testech bdělosti a latence odpovědi je srovnatelný s placebem. Desloratadin je nesedativní a nemá antimuskarinové ani anticholinergní účinky.
Zvláštní pozornost byla při jeho testování věnována kombinacím s dalšími léky, inhibitory cytochromu P450 ketokonazolem nebo erytromycinem. Při současném podávání nedochází ke klinicky významné akumulaci desloratadinu. Při vysokém dávkování (45mg/den) po dobu deseti dní nebyly pozorovány žádné vedlejší účinky, přestože byla hladina léku v plazmě trvale zvýšená.
Ani při vysokých dávkách a v kombinaci s ketokonazolem nebo erytromycinem nebylo prokázáno žádné ovlivnění korigovaného intervalu QT (QTc). Mutace draslíkových kanálů jsou podkladem syndromu vrozeného prodloužení QT intervalu. V preklinických studiích bylo prokázáno, že desloratadin ani ve vysokých dávkách s těmito kanály neinterferuje nebo jinak neovlivňuje vodivost myokardu.
Kromě blokády H1 receptorů má desloratadin také inhibiční účinky na tvorbu prozánětlivých působků alergické reakce, jako jsou leukotrieny a prostaglandiny a některé interleukiny (například IL-8). Desloratadin spojuje v jedné molekule unikátní vlastnosti silného a selektivního H1 antihistaminika bez vedlejších účinků, jako je kardiotoxicita a sedace, navíc s aditivním protizánětlivým působením.
(van)Zdroj: Henz BM. Allergy 2001;56.
Jak digitální technologie pomáhají v každodenní zdravotnické praxi a kde přetrvávají překážky? Zapojte se do krátkého anonymního dotazníku připraveného ve spolupráci s think tankem Ministr zdraví.
Fibrilace síní (FiS) je jednou z nejčastějších arytmií. Kromě zvýšeného rizika tromboembolie, cévní mozkové příhody (CMP) či srdečního selhání (HF) s sebou nese i řadu obtěžujících příznaků, mezi něž patří palpitace, únava či bolesti na hrudi. Úlevu přinášejí intervence zaměřené na kontrolu srdeční frekvence a rytmu, přičemž potenciální přínos kontroly rytmu by měl být zvažován při každém kontaktu s pacientem. Doporučení Evropské asociace pro srdeční rytmus (EHRA) a Evropské kardiologické společnosti (ESC) týkající se farmakologické kontroly srdečního rytmu u nemocných s FiS pro vás shrnuje přehledná infografika.
