Při rozvoji hypercholesterolémie je důležité určení závažnosti kardiovaskulárního rizika, které se odvíjí od hodnot lipidového metabolismu a dalších rizikových faktorů. Cílem terapie je redukce hodnot lipidového spektra, velká pozornost je v posledních letech soustředěna především na LDL cholesterol (LDL-c). Pokud pacient není ve vysokém kardiovaskulárním riziku, je možné přistoupit k úpravě režimových opatření, popřípadě k užívání doplňků stravy. V případě vysokého kardiovaskulárního rizika je indikovaná farmakoterapie.
Lipidový metabolismus je komplexní a farmakologicky jej lze ovlivnit na několika úrovních. Konkrétně na úrovni syntézy cholesterolu, tvorby žlučových kyselin a esterů cholesterolu, syntézy triglyceridů, absorpce solubilizovaných micel a exkrece cholesterolu. Kromě klasické farmakoterapie na těchto úrovních ovlivňuje metabolismus lipidů směs extraktu z bergamotu a artyčoku v kombinaci s fytosteroly a vitaminem C.
Extrakt z bergamotu je bohatý na deriváty flavononu brutieridin a melitidin. Tyto látky selektivně inhibují HMG-CoA-reduktázu, díky čemuž snižují endogenní syntézu cholesterolu. Mezi další látky přítomné v extraktu z bergamotu patří dobře známý hesperidin a také naringenin. Obě látky inhibují acyl-CoA:cholesterolacyltransferázu (ACAT), díky čemuž přispívají k inhibici syntézy esterů cholesterolu. Flavonoidy obsažené v extraktu z bergamotu také snižují syntézu triglyceridů inhibicí fosfatidátfosfatázy.
Extrakt z artyčoku obsahuje aktivní deriváty kyseliny kafeoylchinové, cynarin a kyselinu chlorogenovou, které rovněž inhibují HMG-CoA-reduktázu, a současně přispívají ke zvýšené tvorbě žlučových kyselin v hepatocytech. Fytosteroly spolu s extraktem z bergamotu inhibují ACAT, snižují absorpci cholesterolu ve střevě vytlačováním cholesterolu z micel, a tím zároveň zvyšují jeho fekální exkreci. Vitamin C je ve směsi přínosný pro své antioxidační vlastnosti, ale také jako kofaktor mnoha důležitých enzymů.
Di Folco et al. ve své pilotní studii hodnotili efektivitu extraktu z bergamotu se současnou změnou stravy u pacientů s dyslipidémií v porovnání s pouhou změnou stravovacích návyků. Sledování trvalo celkem 6 měsíců, studie se zúčastnilo 80 pacientů s metabolickým syndromem (54 % žen; průměrný věk 45 ± 5 let), kteří byli náhodně a rovnoměrně rozděleni do dvou terapeutických skupin. Úprava stravy spočívala v dodržování takzvané středomořské diety. Po 6 měsících terapie byl ve skupině užívající extrakt z bergamotu oproti výchozím hodnotám pozorován signifikantní pokles hladiny celkového cholesterolu o 15 %, LDL-c o 22 %, triglyceridů o 23 %, hladiny glukózy v krvi o 15 %, hladiny C-reaktivního proteinu (CRP) o 40 % a signifikantní vzestup hladiny HDL-c o 14 %. Ve skupině dodržující dietu nebyla pozorována signifikantní změna v žádném ze sledovaných parametrů.
Campolongo et al. ve své studii hodnotili efekt přidání směsi extraktu z bergamotu, artyčoku, fytosterolů a vitaminu C ke konvenční statinové terapii u pacientů s ischemickou chorobou srdeční. Sledování trvalo celkem 3 měsíce, studie se zúčastnilo 64 pacientů. První skupina podstoupila terapii simvastatinem v denní dávce 40 mg, druhá skupina užívala kombinaci doplňku stravy a simvastatinu v denní dávce 20 mg. V obou skupinách byl po 3 měsících terapie pozorován obdobný signifikantní pokles hladiny celkového cholesterolu, LDL-c a triglyceridů. Ve skupině na vyšší dávce simvastatinu však byly pozorovány 4 případy myalgie s elevací hladiny kreatinkinázy, ve skupině s nižší dávkou simvastatinu nebyl pozorován žádný nežádoucí účinek spojený se statinovou terapií.
Doplňky stravy s obsahem extraktu z bergamotu a artyčoku, fytosterolů a vitaminu C působí na lipidový metabolismus komplexním způsobem, a mohou tak být alternativou nebo doplňkem ke konvenční hypolipidemické terapii, přičemž jejich efektivita a bezpečnost byla prokázána klinickými studiemi. Díky synergickému působení se statiny navíc mohou snížit rizika nežádoucích účinků spojených s jejich užíváním.
(holi)
Zdroje:
1. Cicero A. F. G., Fogacci F., Rosticci M. et al. Effect of a short-term dietary supplementation with phytosterols, red yeast rice or both on lipid pattern in moderately hypercholesterolemic subjects: a three-arm, double-blind, randomized clinical trial. Nutr Metab (Lond) 2017; 14 : 61, doi: 10.1186/s12986-017-0214-2.
2. Rangboo V., Noroozi M., Zavoshy R. et al. The effect of artichoke leaf extract on alanine aminotransferase and aspartate aminotransferase in the patients with nonalcoholic steatohepatitis. Int J Hepatol 2016; 2016 : 4030476, doi: 10.1155/2016/4030476.
3. Pace G., Pace L., Fabio V. et al. Polyphenols in fruits and vegetables and its effect on human health. Food Nutr Sci 2014; 5 : 1065–1082, doi: 10.4236/fns.2014.511117.
4. Lamiquiz-Moneo I., Giné-González J., Alisente S. et al. Effect of bergamot on lipid profile in humans: a systematic review. Crit Rev Food Sci Nutr 2020; 60 (18): 3133–3143, doi: 10.1080/10408398.2019.1677554.
5. Di Folco U., Pollakova D., De Falco D et al. Effects of a nutraceutical multicompound including bergamot (Citrus Bergamia Risso) juice on metabolic syndrome: a pilot study. Med J Nutrition Metab 2018 11 : 119–126, doi: 10.3233/MNM-17186.
6. Campolongo G., Riccioni C. V., Raparelli V. et al. The combination of nutraceutical and simvastatin enhances the effect of simvastatin alone in normalising lipid profile without side effects in patients with ischemic heart disease. IJC Metab Endocrine 2016; 11 : 3–6, doi: 10.1016/j.ijcme.2016.03.001.
Diklofenak epolamin je vysoce rozpustná sůl účinné látky s prokázanými protizánětlivými, analgetickými a antipyretickými účinky. Jaké je spektrum jeho indikací a čím se liší od jiných solí diklofenaku? Odpoví přehledná infografika.
