Podle nové experimentální studie snižují blokátory receptoru 1 pro angiotenzin II (sartany) tvorbu kyseliny kynurenové (KYNA) v mozku. Zvýšená hladina KYNA je spojená s poruchami paměti a psychotickými symptomy.
Sartany patří mezi často předepisovaná antihypertenziva. Kromě svých účinků na cirkulaci však také pronikají hematoencefalickou bariérou a vykazují neuroprotektivní účinky. Polští vědci zkoumali jejich působení na tvorbu KYNA, což je endogenní neuroaktivní metabolit tryptofanu, který vzniká působením enzymu kynureninaminotransferázy II (KAT II).
Hodnocenými látkami byly irbesartan, losartan a telmisartan. Zkoumány byly jejich účinky na tvorbu KYNA v kortikálních řezech mozků potkanů a na izolovaný enzym KAT II in vitro.
Výsledky ukázaly významné snížení tvorby KYNA (pro všechna srovnání p < 0,001), např. 0,5mM telmisartan snížil tvorbu KYNA o 62 %, losartan o 51 %. Aktivita KAT II byla rovněž významně snížena při inkubaci se všemi uvedenými sartany, a to na dávce závislým způsobem. Molekulární dokování dále ukázalo, že se sartany pravděpodobně vážou na aktivní místo KAT II.
Uvedené výsledky ukazují, že sartany snižují syntézu KYNA v mozkové kůře potkanů in vitro prostřednictvím inhibice KAT II. Kromě toho naznačují, že toho dosahují vazbou na aktivní místo KAT II, čímž blokují aktivitu tohoto enzymu s následným snížením tvorby KYNA. Tyto výsledky je třeba potvrdit v dalších studiích.
(zza)
Zdroj: Zakrocka I., Targowska-Duda K. M., Wnorowski A. et al. Angiotensin II type 1 receptor blockers inhibit KAT II activity in the brain – its possible clinical applications. Neurotox Res 2017 Nov; 32 (4): 639–648, doi: 10.1007/s12640-017-9781-2.
Jak digitální technologie pomáhají v každodenní zdravotnické praxi a kde přetrvávají překážky? Zapojte se do krátkého anonymního dotazníku připraveného ve spolupráci s think tankem Ministr zdraví.
Fibrilace síní (FiS) je jednou z nejčastějších arytmií. Kromě zvýšeného rizika tromboembolie, cévní mozkové příhody (CMP) či srdečního selhání (HF) s sebou nese i řadu obtěžujících příznaků, mezi něž patří palpitace, únava či bolesti na hrudi. Úlevu přinášejí intervence zaměřené na kontrolu srdeční frekvence a rytmu, přičemž potenciální přínos kontroly rytmu by měl být zvažován při každém kontaktu s pacientem. Doporučení Evropské asociace pro srdeční rytmus (EHRA) a Evropské kardiologické společnosti (ESC) týkající se farmakologické kontroly srdečního rytmu u nemocných s FiS pro vás shrnuje přehledná infografika.
