Quo vadis, erdostein? Aneb současný a budoucí potenciál erdosteinu v praxi

Význam thiolových skupin

Erdostein je derivát homocysteinu. Obsahuje uzavřené thiolové skupiny, jejichž cyklická struktura se po jaterní metabolizaci v rámci first-pass efektu otevře a vzniknou 3 aktivní metabolity, které mají následující cenné vlastnosti uplatňující se v terapii respiračních onemocnění:

• Pozitivně ovlivňují mukociliární clearance, a to s větším efektem než N-acetylcystein, ambroxol nebo sebrerol.
• In vitro vykazují antioxidační účinek na neutrofily a eozinofily.
• In vivo regulují reaktivní formy kyslíku produkované neutrofily.
• Inhibují uvolňování elastázy z neutrofilů, a tím příznivě působí na zánětlivý proces. 
• Disponují antibakteriálním účinkem ovlivňujícím bakteriální adhezi na lidské slizniční epitelové buňky. Významné snížení bylo pozorováno např. u bakterií Staphylococcus aureus a Escherichia coli.
• In vivo inhibují aktivaci tumor nekrotizujícího faktoru α a interleukinu 1β. 

Účinky erdosteinu u virových onemocnění včetně COVID-19  

Přestože nejsou k dispozici přímé údaje o schopnosti erdosteinu předcházet virovým infekcím, bylo zjištěno, že léky na bázi thiolu mají potenciál účinkovat proti chřipce.

Ve studii, která sledovala antibiotickou léčbu dětských pacientů s recidivujícími respiračními infekcemi v letech 2013–2016, se na souboru více než 300 dětí s anamnézou rekurentní akutní infekce horních cest dýchacích ukázalo, že včasné podání erdosteinu při počátečních známkách tohoto onemocnění s předpokladem virového původu vedlo k redukci nutnosti podávání antibiotické terapie a k poklesu respiračních infekcí. 

Uplatnění zmíněného přípravku v terapii virových onemocnění lze podložit i daty z observační studie z roku 2020, která hodnotila jeho účinky u pacientů s onemocněním COVID-19 spojeným s pneumonií a závažným respiračním selháním. U pacientů, jimž byl jako součást terapie po dimisi podáván erdostein, kratší dobu přetrvávaly příznaky jako únava a dušnost.

Výhody v pediatrické populaci

Na vhodnost podávání erdosteinu u dětí ukazuje řada aspektů, mimo jiné následující:  

• Lze jej využívat v léčbě akutních i chronických forem onemocnění dýchacích cest.
• Jeho snášenlivost v dětské populaci je hodnocena jako vynikající.
• Ampicilin ve spojení s erdosteinem vykazuje v terapii akutních onemocnění dolních cest dýchacích v pediatrické populaci signifikantně lepší účinky než ampicilin s placebem.
• Synergický potenciál erdostein vykazuje i v případě amoxicilinu, klarithromycinu a ciprofloxacinu.
• Studie prokazují zlepšení symptomů respiračních onemocnění u dětí již po krátkodobém užívání zmíněného léku.
• Erdostein lze podávat již od tělesné hmotnosti 15 kg. 

Shrnutí pro praxi

Indikace erdosteinu se od doby jeho objevu rozšířily do následující skupiny:

• rinitida
• sinusitida
• laryngofaryngitida
• hypersekreční asthma bronchiale
• chronická obstrukční bronchitida včetně jejích akutních infekčních exacerbací
• chronická obstrukční bronchopulmonální nemoc (CHOPN)
• bronchiektázie
• prevence rekurentních infekčních epizod a komplikací po chirurgickém zákroku

V pediatrické populaci je v současné době erdostein využíván zejména k léčbě akutních a chronických nemocí dolních cest dýchacích, u nichž je předpoklad tvorby viskózního hlenu a zvýšené expektorace. Při rozhodování o léčbě je třeba vzít v úvahu, že v porovnání s některými jinými běžně užívanými mukolytiky vykazuje v mnoha ohledech lepší efekt. Pro rodiče a pacienty přitom může být kromě jiného atraktivní i informace, že se jedná v podstatě o jednoduchou molekulu, která vychází z organických látek, a to kyseliny octové a cysteinu. 

(tich)

Zdroje:
1. Lapka M. Aktuální terapeutické možnosti erdosteinu. Pediatrie pro praxi 2021; 22 (1): 12–15.
2. SPC Erdomed. Dostupné na: www.sukl.cz/modules/medication/download.php?file=SPC164354.pdf&type=spc&as=erdomed-spc